FORMAS FARMACUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS FORMAS FARMACUTICAS Se denominan preparados farmacuticos, formas medicamentosas, formas farmacuticas o de dosificacin, o simplemente

preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administrados al organismo. Estos preparados pueden tener una o varias drogas y son confeccionadas por el farmacutico o la industria farmacutica. Existen en estado slido, semislido, lquido y gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones o dispersiones coloidales.

FORMAS FARMACUTICAS GASEOSAS

Existen distintos dispositivos para la administracin de principios activos por va inhalatoria como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.

A) LOS AEROSOLES: son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presin de manera que, al accionar la vlvula, se produce la liberacin del principio activo impulsado gracias a un agente propelente.

B) LOS NEBULIZADORES: son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partculas uniformes y muy finas del principio activo (lquido) en un gas. Este sistema permite que el frmaco penetre ms profundamente en las vas aereas.

C) LOS INHALADORES DE POLVO SECO: a partir del medicamento en estado slido, se liberan partculas suficientemente pequeas de forma sincrnica con la inspiracin; la fuerza de la inhalacin arrastra el producto. La mayora de las veces se emplea la va inhalatoria para conseguir una accin local del frmaco en diversos procesos patolgicos pulmonares, de esta forma se consigue una accin rpida del frmaco y la disminucin de sus efectos adversos.

Sin embargo, en otras ocasiones, la va inhalatoria es utilizada con el fin de que el frmaco alcance la circulacin sistmica, ya que est zona est muy vascularizada, evitandose el efecto primer paso heptico. Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corticoides), los antibiticos (kanamicina), los preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes, etc. INHALACIONES Inhaladores de polvo seco: a partir del medicamento en estado slido, se liberan partculas suficientemente pequeas de forma sincrnica con la inspiracin; gracias a la fuerza de la inhalacin arrastra el producto. Los frmacos que se utilizan para ser inhalados son los antiasmticos, los antibiticos, los preparados y agentes inmunizantes. TIPOS DE INHALADOR 1. Inhaladores dosificadores presurizados (MDI) (Mete red Dose Inhalers) 2. Autohaler. Inhalador de cartucho presurizado activado por la inspiracin 3. Inhaladores dosificadores presurizados (MDI), con cmara espaciadora con o sin mascarilla. 4. Sistema JET 5. Inhaladores de polvo seco (DPI) (Dry Power Inhaler) Inhaladores dosificadores presurizados (MDI) (Metered Dose Inhalers) Dosificacin presurizada de un principio activo envasado que libera una dosis fija de medicamento en cada activacin o puff. Estos dispositivos requieren una buena coordinacin entre la inspiracin y el disparo del cartucho

Inhalador de cartucho presurizado activado por la inspiracin Requieren flujos bajos (18-30 L/min) y no precisan coordinacin inspiracinpulsacin

MDI con cmara espaciadora con o sin mascarilla Existen cmaras para adultos y nios mayores que tienen un volumen medio de 750 ml y de lactantes y nios pequeos que oscilan entre 150 y 350 ml

Inhaladores de polvo seco (DPI) Son dispositivos accionados por el flujo inspiratorio del paciente que no precisan coordinacin especial para su uso, no contienen propelentes y obtienen un buen depsito pulmonar. Las partculas respirables son 1 a 2 micras. El flujo inspiratorio ideal es de 30-60 L/min

Inhaladores de polvo seco (DPI) DPI de sistema unidosis Spinhaler, Aerolizer, Rotahaler, Inhalador Ingelheim e Inhalador Frenal. Frmacos disponibles: fenoterol, cromoglicato sdico, formoterol y bromuro de ipratropio. DPI de sistema multidosis Accuhaler, Turbuhaler, Easyhaler y Novolizer

VENTAJAS Son dispositivos ligeros y fcilmente transportables. Presentan una dosificacin muy exacta y repetitiva. Dadas las caractersticas hermticas del sistema, aseguran la esterilidad del medicamento. Es fcil percibir la inhalacin por parte del paciente. No precisan flujos inspiratorios altos. Se pueden acoplar a cmaras y a circuitos de ventilacin asistida. Son baratos. DESVENTAJAS Se precisa una adecuada formacin del paciente para la inhalacin. Es difcil realizar la sincronizacin pulsacin-inspiracin. Produce el efecto fren-fro: detencin de la inspiracin al impactar los propelentes a baja temperatura en la orofaringe. Se han asociado con un riesgo de abuso. No presentan contador de dosis, por lo que no existe manera de saber si el medicamento se ha terminado

PREPARACIONES PARA INHALACIN DEFINICIN Las preparaciones para inhalacin son formulaciones slidas o lquidas, destinadas a su administracin a los pulmones, como vapores o aerosoles, con objeto de lograr un efecto local o general. Contienen uno o ms principios activos disueltos o dispersados en un vehculo adecuado. Dependiendo del tipo a que pertenezcan, las preparaciones para inhalacin pueden contener gases propulsores, codisolventes, diluyentes, conservantes antimicrobianos, agentes solubilizantes y estabilizantes, etc. Los excipientes no afectan adversamente a las funciones de la mucosa del tracto respiratorio ni a sus cilios. Las preparaciones para inhalacin se presentan en envases multidosis o unidosis. Cuando se presentan en envases a presin, satisfacen los requisitos de la monografa Preparaciones farmacuticas en envase a presin (0523). Las preparaciones destinadas a ser administradas en forma de aerosoles (dispersiones de partculas slidas o lquidas en un gas) se administran empleando uno de los siguientes dispositivos: Nebulizadores, Inhaladores en envase a presin con vlvula dosificadora, Inhaladores de polvo seco.

PREPARACIONES LQUIDAS PARA INHALACIN DEFINICIN Se pueden distinguir tres tipos de preparaciones lquidas para inhalacin: A. Preparaciones destinadas a ser convertidas en vapor.

B. Preparaciones lquidas para nebulizacin. C. Preparaciones en envase a presin con vlvula dosificadora para inhalacin. Las preparaciones lquidas para inhalacin son disoluciones o dispersiones. Las dispersiones son fcilmente dispersables por agitacin y permanecen lo bastante estables como para permitir la administracin de la dosis correcta. Pueden emplearse excipientes adecuados. A. PREPARACIONES DESTINADAS A SER CONVERTIDAS EN VAPOR DEFINICIN Las preparaciones destinadas a ser convertidas en vapor son disoluciones, dispersiones o preparaciones slidas. Normalmente se aaden a agua caliente y se inhala el vapor generado. B. LQUIDOS PARA NEBULIZACIN DEFINICIN Los lquidos para inhalacin destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador de operacin continua o provisto de vlvula dosificadora son disoluciones, suspensiones o emulsiones. Pueden emplearse co-disolventes o solubilizantes adecuados para incrementar la solubilidad de los principios activos. Las preparaciones lquidas para nebulizacin en forma concentrada para empleo en nebulizadores de operacin continua se diluyen antes de su uso hasta el volumen prescrito con el lquido prescrito. Los lquidos para nebulizacin pueden prepararse tambin a partir de polvos. El pH de las preparaciones lquidas que se utiliza en nebulizadores de operacin continua no es menor que 3 ni mayor que 8,5. Las suspensiones y las emulsiones son fcilmente dispersables por agitacin y permanecen lo bastante estables para permitir administrar la dosis correcta.

Las preparaciones acuosas para nebulizacin que se presentan en envases multidosis pueden contener un conservante antimicrobianos apropiado en concentracin adecuada, a no ser que la preparacin posea de por s propiedades antimicrobianas adecuadas. Los nebulizadores de operacin continua son dispositivos que transforman los lquidos en aerosoles por medio de gases a alta presin, vibracin ultrasnica u otros medios. Permiten que la dosis se inhale a una velocidad adecuada y con un tamao de las partculas que garantice que la preparacin se deposite en los pulmones. Los nebulizadores con vlvula dosificadora son dispositivos que transforman los lquidos en aerosoles por medio de gases a alta presin, vibracin ultrasnica u otros medios. El volumen del lquido a nebulizar est dosificado, de manera que la dosis pueda inhalarse con una sola inspiracin. C. PREPARACIONES PARA INHALACIN EN ENVASE A PRESIN CON VLVULA DOSIFICADORA DEFINICIN Las preparaciones para inhalacin en envase a presin con vlvula dosificadora son disoluciones, suspensiones o emulsiones que se suministran en un envase especial provisto de una vlvula dosificadora y que estn bajo presin por contener gases propulsores adecuados o mezclas adecuadas de gases propulsores licuados, que pueden actuar tambin como disolventes. Pueden aadirse con disolventes, solubilizantes y estabilizantes adecuados. La dosis emitida es la dosis que el inhalador proporciona al paciente. En algunas preparaciones, se ha establecido la dosis como una dosis previamente medida. La dosis previamente medida se determina sumando la cantidad depositada, dentro del dispositivo, a la dosis emitida. Tambin puede determinarse directamente.

POLVOS PARA INHALACIN DEFINICIN Los polvos para inhalacin se presentan como polvos unidosis o multidosis. Para facilitar su uso, los principios activos pueden combinarse con un excipiente adecuado. Se administran generalmente utilizando inhaladores de polvo. En el caso de sistemas predosificados, el inhalador se llena con polvos dispuestos previamente en cpsulas o alguna otra forma farmacutica adecuada. En el caso de sistemas que llevan un depsito de polvos, la emisin de la dosis unitaria se efecta dentro del inhalador por accin de un mecanismo dosificador. La dosis emitida es la dosis que emite el inhalador. En algunas preparaciones, se ha establecido la dosis en trminos de dosis medida o pre-dosificada. La dosis medida se determina sumando la cantidad depositada, en del dispositivo, a la dosis emitida. Tambin puede determinarse directamente. AEROSOLES Se entiende por aerosol la forma galnica consistente en cualquier sistema presurizado dentro de un recipiente de aluminio, hojalata o vidrio, provisto de una vlvula para la liberacin del medicamento reducido a gotas muy finas. Desde un punto de vista fisicoqumico, es

una dispersin constituida por una fase interna lquida o slida llamada fase dispersa y una fase externa gaseosa o fase dispersante. Conceptualmente es sinnimo

de pulverizador, aunque en este la dispersin se puede hacer manualmente, obteniendo gotas de mayor tamao que mediante el aerosol, que lleva incorporado un gas propelente. Por extensin se aplica el trmino aerosol tanto al contenido que cumple estos requisitos como al envase que lo contiene.

Su uso primordial es por va inhalatoria, por lo que este trmino es mucho ms utilizado para las presentaciones dedicadas a este uso, mientras que las presentaciones para uso tpico suelen conocerse como spray, aunque realmente ambos trminos sean sinnimos. No obstante, cuando la fase interna es slida existe la tendencia a referirse a la presentacin como inhalador, por su similitud con los sistemas verdaderos de inhalacin que no incorporan fase gaseosa, dejando el trmino aerosol para las presentaciones con fase interna lquida. Como podr comprenderse dada la gran similitud de los conceptos, se utilizan de forma indistinta los trminos pulverizador, aerosol, inhalador y spray. En este artculo se utilizar el concepto de aerosol como la forma galnica consistente en una dispersin constituida por una fase interna lquida o slida y una fase externa gaseosa, que se incorpora a presin en el interior de un envase dotado de una vlvula para su liberacin y que se utiliza por va inhalatoria para el tratamiento de determinadas enfermedades CLASIFICACIN: Podemos encontrar numerosas clasificaciones, en funcin del parmetro utilizado para las mismas. As, los podemos clasificar:

Por el nmero de fases: bifsicos, trifsicos. Por el tipo de gas propulsor: En este sentido hay que comentar que se estaban utilizando en abundancia los compuestos clorofluorocarbonados (CFC) dadas las ventajas que ofrecan al sistema, pero debido a su alto poder daino sobre la atmsfera, han sido eliminados de casi todas las presentaciones.

Por el mtodo de descarga. Por el uso teraputico.

INDICACIONES: Los principios activos que pueden ser vehiculizados en esta forma galnica son numerosos:

Agonistas 2 adrenrgicos:

1. De accin corta: salbutamol, levalbuterol, terbutalina y bitolterol. 2. De accin prolongada: salmeterol, formoterol, bambuterol.

Anticolinrgicos, como el bromuro de ipratropio. Glucocorticoides: beclometasona o fluticasona,budesonida.

Su uso por via inhalada nos orienta hacia las patologas que se beneficiaran del tratamiento con los aerosoles:

Crisis asmtica. Tratamiento de mantenimiento de la alergia respiratoria o asma extrnseca. En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) tanto en el mantenimiento como en la profilaxis de las reagudizaciones.

MODO DE EMPLEO Al ser utilizado por va inhalatoria es importante que el contenido del aerosol llegue a su lugar de destino: los bronquios. Para ello es fundamental sincronizar la expulsin del frmaco al presionar la vlvula del sistema con una inspiracin profunda. En caso contrario el producto quedara depositado probablemente en la mucosa orofarngea siendo, por tanto, inefectivo. Para ancianos o nios en los que puede ser difcil la sincronizacin deseada, existen cmaras inhalatorias en las que se proyecta el frmaco y posteriormente este llegar a su destino al respirar el aire del interior de la cmara conteniendo el frmaco. NEBULIZADORES Los nebulizadores son dispositivos que generan un aerosol al fragmentar un lquido en partculas. Existen dos tipos de nebulizadores: unos tipos jet y otro tipo ultrasnico. Ambos sistemas logran partculas de un tamao adecuado para conseguir un depsito pulmonar de un 20% de la dosis administrada (el otro 80% queda retenido en faringe y laringe). Los nebulizadores deben utilizarse en situaciones concretas y como alternativa a los dems sistemas de inhalacin. Slo se recomienda acudir a ellos en caso de:

Politerapia inhalada. Altas dosis de frmaco inhalado. Crisis asmtica moderada-grave. Cuando existen problemas de comprensin del manejo de dispositivos manuales. MANTENIMIENTO DE LOS NEBULIZADORES: Es importante evitar la contaminacin del nebulizador y de las soluciones que se van a dispensar por grmenes como Pseudomonas aeruginosa u hongos. Por ello es necesario realizar un mantenimiento peridico del nebulizador: Limpiar y desmontar todas las piezas del nebulizador, la boquilla y la mascarilla. Lavar con agua jabonosa tibia. Enjuagar con agua caliente. Secar para que las bacterias no se desarrollen en las piezas hmedas. Hervir con dos gotas de lquido detergente durante 6-10 minutos, una vez a la semana o tras 30 utilizaciones. Hay que recomendar al paciente que despus de utilizar el nebulizador, se lave la boca con pasta dentfrica o solucin antisptica, o simplemente se enjuague con agua, para evitar el posible depsito orofarngeo de corticoides y, por tanto, la incidencia de candidiasis. Ventajas Pueden inhalarse durante la respiracin corriente normal usando una boquilla. tiles para los nios, ancianos, pacientes con artritis que tienen dificultades con los ID. Tipos Nebulizadores a chorro(chorro de aire o de rfaga) Utilizan gas comprimido Proceden de una bomba Instalacin hospitalaria/compresor elctrico Gas pasa a travs de un sistema Ventury (0.3-0.7 mm dimetro)

Donde emerge el chorro de aire se crea una zona de presin negativa que aspira el lquido a travs de un tubo por efecto Bernoulli. Actan en forma continua Gran parte del aerosol emitido no se inhala si no, se libera al medio circulante. Nebulizador Pari LC Abierto, dotado de vlvulas de inhalacin y espiracin. Mejora la administracin.

Velocidad del flujo gaseoso, determina el tamao de las gotitas de aerosol y la velocidad de administracin. Si el flujo aumenta Nebulizadores ultrasnicos La energa necesaria procede de un cristal piezo elctrico que vibra a alta frecuencia. DAMM 50%

Formulacin de lquidos para nebulizadores Agua Disolventes (propilenglicol, etanol) Surfactantes Soluciones isoosmticas de pH mayor a 5 Estabilizantes Antioxidantes Conservadores

Bibliografa Manual de auxiliar de farmacia, primera edicin, febrero 2004