Est destinada para la administracin parenteral (intravenosa o intramuscular) para el tratamiento de infecciones graves e instancias cuando la administracin oral

no es factible. Block & Beale, 2004).

Antibiticos Lincomicina s

La Lincomicina y la Clindamicina tienen equivalente afinidad a su objetivo ribosomal compartido, sugiriendo que la actividad incrementada de la Clindamicina hacia bacterias Gram-negativas es debida a su ms efectiva penetracin en la membrana bacteriana. (Gorbach, Bartlett & Blacklow, 2004).

sin embargo, como se evidencia en la actividad marginal de 2desoxilincomicina, su anmero, y 2-Ometillincomicina. Excepciones a esto son los cidos grasos y esteres de fosfato del grupo 2-hidroxilo de la Lincomicina y clindamicina, que son hidrolizados rpidamente in vivo a sus antibiticos padres. (Block & Beale, 2004).

Productos:
Clorhidrato de Lincomicina Clorhidrato de Clindamicina Clorhidrato de Palmitato de Clindamicina Fosfato de Clindamicina Nombres Come rc ia le s en G ua te mal a L in co micin G E NFA R L in co micin a MK O ste o lin L in co micin a (DO NO V A N WE RK E )

Clorhidrato de Lincomicina El clorhidrato de Lincomicina (Lincocina), que difiere qumicamente de las otras clases de antibiticos principales, Estos antibiticos difieren en la estructura en una o ms de las tres posiciones de la estructura de la Lincomicina: (a) el N-metil de la fraccin del cido hgrico es substituida por un hidrogeno; (b) el grupo n-propil de la fraccin del cido higrico es substituida por un grupo etil; y (c) el tiometil ter de la porcin tiolincosamida es substituya por un tioetil ter. (Block & Beale, 2004).

Clorhidrato de Palmitato de Clindamicina Sal de hidrocloruro del ster de cido palmtico de cleomicina. El enlace ster es el grupo 2-hidroxilo del azcar lincosamina. El ster sirve como una forma de profrmaco sin sabor del antibitico, que se hidroliza a la clindamicina en el plasma. La forma de sal le confiere solubilidad en agua al ster, que est disponible en forma de grnulos para reconstitucin en una solucin oral para uso peditrico. (Block & Beale, 2004).

Los lincomicinas que contienen azufre son los antibiticos aislados a partir de la fermentacin de Streptomyces

Lincominensis. (Block & Bealer.2004)

Qumica Medicinal II Grupo #12 Karla santos Melgin yaxon Aljandra Ortiz Paola Hernandez Sindy Monterroso Edgar Lazo

La investigacin exhaustiva permiti obtener como resultado la preparacin de los derivados de la 7-cloro-7-desoxi que recibe el nombre de Clindamicina. (Block & Bealer.2004)

Clorhidrato de Clindamicina Modificaciones estructurales en los grupos alquilos de C-7 y C-4 de la fraccin del cido higrico parecen influir en la actividad de los congneres ms a travs de un efecto sobre el coeficiente de particin de la molcula que a travs de un papel de unin estereoespecfica. Cambios en la porcin -tiolicosamida de la molcula parecen disminuir la actividad considerablemente,

Fosfato de Clindamicina El fosfato de clindamicina (Cleocin fosfato) es el ster 2-fosfato de clindamicina. Existe como una estructura de ion hbrido que es muy soluble en agua.

ANTIBITICOS LINCOMICINAS La Lincomicina primer antibitico del grupo de las lincosamidas. La Clindamicina es un derivado de la Lincomicina, el cual se usa ms en la actualidad, con mayor potencia antibacteriana y absorcin despues de la administracin oral. Pueden ser bacteriostticos o bactericidas en dependencia de la concentracin y son activos, mayormente, contra bacterias Gram positivas. Ambas tienen actividad similar, pero la Clindamicina es ms activa que la Lincomicina in vitro. Actividad Fisiolgica Los antibiticos lincomicinas inhiben la sntesis de protenas, principalmente en la etapa de elongacin de la cadena de pptidos, interfiriendo en la reaccin de transpeptidacin. La inhibicin se da al antagonizar la peptidiltransferasa, la cual es la enzima que aade el resto peptdico unido al ARNt, al siguiente aminocido. (spiker,2004) Inhibe la translocacin de los ribosomas, y evita la disociacin del peptidil- ARNt del ribosoma bacteriano, al unirse reversiblemente

Antecedente de hipersensibilidad a Lincomicina o Clindamicina. Meningitis Salvo estricto criterio mdico, no debe emplearse en recin nacidos especialmente en prematuros (las ampollas contiene alcohol benclico). (Spiker,2004) al sitio P de la subunidad 50s del ribosoma. La Lincomicina bacteriosttica aunque tambien puede ser bactericida cuando se encuentra en concentraciones elevadas. (spiker,2004). Es metabolizada principalmente en el hgado, produciendo la diferentes compuestos con actividad antibacterial (Ndimetil-clindamicina y sulfxido de Clindamicina). (Spiker,2004). Clindamicina y sus metabolitos se eliminan por va biliar y en menor grado por va renal. No es eliminada por hemodilisis ni dilisis peritoneal. La existencia de circulacin enteroheptica de Clindamicina y sus metabolitos determina una presencia duradera del frmaco en las heces. En consecuencia los cambios de la flora intestinal pueden persistir 2 semanas despus que se interrumpe la medicacin, lo que se asocia con la colitis por C. difficile. (Meyeers,1969) Efectos Adversos Diarrea persistente e intensa, nuseas, vmitos, erupcin cutnea, urticaria, inflamacin de mucosa rectal y vaginal, elevacin de transaminasas, leucopenia o neutropenia reversible, hipotensin. Contraindicaciones Toxicidad Con dosis de Lincomicina de hasta 100 mg/kg/dia no se han observado efectos teratognicos ni alteraciones de los fetos y recin nacidos. (Spiker,2004) Usos Teraputicos La Lincomicina est indicada en el tratamiento de infecciones serias debidas a grmenes susceptibles en particular de la familia de los estreptococos, neumococos y estafilococos. Se utiliza preferentemente en infecciones del aparato respiratorio, tales como amigdalitis, faringitis, bronquitis, neumonas, sinusitis, en difteria como tratamiento coadyuvante con las antitoxinas; infecciones de piel y tejidos blandos, tales como forunculosis, ntrax, abscesos, acn noduloqustico o pustular; infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos Grampositivo (estafilococos, neumococos y estreptococos); infecciones de huesos, articulaciones, tales como osteomielitis, enfermedades que construyen una de las principales indicaciones de la Lincomicina por su gran penetrabilidad en el tejido seo. Otras infecciones: otitis media, escarlatina, septicemia, endocarditis bacteriana. (Goodman & Gilman,2006)

La Clindamicina es una alternativa til a los betalactmicos en infecciones producidas por Staphylococcus aureus. Debe ser considerada en caso de infecciones por grmenes anaerobios donde puedan estar involucrados B. fragilis u otros anaerobios resistentes a penicilina; siempre que no estn localizados a nivel del sistema nervioso central. Se usa para el tratamiento del acn y asociada a la pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis. Se utiliza en tratamientos contra infecciones intraabdominales, Infecciones del Aparato Genital Femenino, Infecciones de Vas Respiratorias altas, Infecciones de Pleuropulmonares, Pie diabtico e infecciones de Ulceras decbito, Infecciones de piel y tejido blando 8Celulitis, forunculosis, antrax, foliculitis, imptigo), Infecciones Perfrigens, Osteomielitis, Toxoplasmosis, Pneumocitosis, Vaginosis Bacteriana, Anaerobios (cocos grampositivo, existiendo cepas resistentes, Bacilos Gram-positivo no esporulados, Bacilos gram-negativo), Aerbicos (Cocos grampositivos, Bacilos Grampositivos, Protozoarios). Relacin Estructura-Actividad La Lincomicina, un antibitico producido por Streptomyces lincolnensis, es un frmaco efectivo en el tratamiento de infecciones causadas varias bacterias Grampositivas. El reemplazo del grupo 7(R)-hidroxi por un sustituyente 7-cloro en la configuracin 7-(S) produce el derivado 7-clorolincomicina (Clindamicina). Este agente posee mayor grado de actividad antibacteriana. (Meyers, Kaplan & Weinstein, 1969).