UNIVERSIDAD CIENTIFICA DEL PER Facultad de la Ciencia de la Salud ESTOMATOLOGIA

Alumnos :Rojas Alvarado, Cynthia L. Rojas Tello, Luis G.

Ciclo : V.

Curso : Farmacologia general y terapeutica.

Tema : Analgesicos,anestecia general,local,antihistaminicos.

2013
Iquitos-Per

Antihistamnico
Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las reacciones alrgicas, acta sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas. Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la lcera pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares). Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el msculo liso, particularmente la constriccin de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfticos. A nivel sistmico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las clulas endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. Tambin bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formacin de edema. Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gstricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generacin atraviesan la barrera hematoenceflica produciendo sueo.

Tipos de antagonistas H1
De primera generacin: atraviesan la barrera hematoenceflica, deprimen el SNC, produciendo sedacin y tienen acciones anticolinrgicas. Algunos representante incluyen: alimemazina , clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH. De segunda generacin o sin efecto sedante: poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoenceflica, no tiene efectos anticolinrgicos o sedante -no obstante, en su uso debern cuidarse la posible interaccin medicamentosa con otros depresores-. Algunos ejemplos incluyen: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina. Segn la frmula qumica podramos hacer la siguiente divisin y subdivisin de antihistamnicos: Primera generacin: a) Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina e) Fenotiazinas: prometazina

Segunda generacin: a) Alquilaminas: acrivastina b) Piperazinas: cetirizina c) Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina Tercera generacin: Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

Usos clnicos
Los antagonistas de los receptores H1 son tiles en el tratamiento sintomtico de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Adems, algunos de ellos, principalmente los de primera generacin, se han aprovechado para suprimir la cinetosis y lograr sedacin. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los sntomas atribuibles a la histamina.1 Se indican como tratamiento y prevencin de la rinitis alrgica estacional. Estos frmacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vas respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestin.2 3 4 Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad cido pptica. Antes de la disponibilidad de estos antagonistas, el cuidado estndar con sista en neutralizar el cido gstrico, usualmente con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripcin mdica. Actualmente en la prctica clnica estn siendo reemplazados por los inhibidores de la bomba de protones.

Mecanismo de accin
Los antagonistas del receptor H1 inhiben la produccin de cidos mediante la unin competitiva y reversible de los receptores de histamina H1 en la membrana basolateral de las clulas parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H1, los cuales difieren principalmente en su farmacocintica y propensin a interaccin con otros frmacos, stos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secrecin gstrica durante 24 horas. Los antagonistas predominantemente inhiben la secrecin de cido basal, lo que explica su efectividad en la secrecin nocturna de cido. Debido a que el determinante principal de la curacin de una lcera es el grado de secrecin nocturna de cido, en la mayora de los casos la terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H1. Los cuatro antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripcin, y hay preparaciones intravenosas e inyecciones

intramusculares de cimetidina, ranitidina y famotidina. Si se tiene la opcin de administracin oral o nasogstrica, es imposible administrar bolos intravenosos intermitentes o intubacin IV continua. Farmacocintica

Los antagonistas H1 son rpidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones sricas mximas en el curso de 1-3 horas. La absorcin puede ser estimulada con la comida o reducida con anticidos, pero estos efectos probablemente tienen poca importancia clnica. Los niveles teraputicos son alcanzados rpidamente despus de dosis intravenosas, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas (ranitidina), y 10-12 horas (famotidina). Solo un pequeo porcentaje de los antagonistas se unen a protenas. Las pequeas cantidades de estos frmacos son metabolizados en el hgado y en caso de enfermedad heptica se debe ajustar la dosis. Estos frmacos y sus metabolitos son excretados a travs del rin mediante filtrado y secrecin tubular, y es importante reducir la dosis en pacientes con compensacin disminuda de creatinina. La hemodilisis o dilisis peritoneal no purifica grandes cantidades de frmacos.

Reacciones adversas
Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores. stos incluyen:diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipacin. Ms raramente, y de manera predominante ante administracin endovenosa o en ancianos, pueden presentarse efectos sobre Sistema Nervioso Central: confusin, excitacin, delirio, alucinaciones, verborragia. El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al receptor andrognico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo CYP), generando manifestaciones clnicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc. Se han observado tambin discrasias sanguneas.

Interaccin con drogas

Su velocidad de absorcin y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que inhiben la secrecin gstrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la concentracin de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prcticamente no generan interaccin con otras drogas.

Usos teraputicos
Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curacin de las lceras gstricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofgico no complicada y prevenir la aparicin de lceras por estrs.

Contraindicaciones
Nunca deben juntarse con alcohol los antihistamnicos de primera generacin pues stos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen los frmacos de primera generacin. Estan contraindicados en pacientes con enfermedad

cardiovascular, hipertensin arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinrgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia. Los de segunda generacin, en cambio, no cruzan la barrera hematoenceflica y por lo tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.

FARMACOLOGA DEL DOLOR II. ANALGSICOS ANTITRMICOS ANTIINFLAMATORIOS (AINES)

Son compuestos qumicamente heterogneos que tienen en comn: -El mecanismo de accin -Las acciones farmacolgicas -Los efectos indeseables. Se llaman AINES para distinguirlos de los glucocort icoides que son antiinflamatorios esteroideos, o bien analgsicos menores para distinguirlos de los analgsicos opiceos.

CLASIFICACIN
Salicilatos AAS, Salicilato de sodio Derivados del paraaminofenol Paracetamol Pirazolona s y pirazolindionas Metamizol, fenilbutazona Derivados del Ac. Actico Indometacina diclofenaco ketorolaco, etodolaco, tolmetina, sulindaco Der. Ac propinico Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno Oxicams Piroxicam Ders, antrallicos Acidos mefenmico, flufenmico, meclofenmico Alcanonas Nabumetona Ders. Sulfnicos (coxibes) Celecoxib Etoricoxib

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la enzima ciclooxigenasa, por tanto inhiben la biosntesis de prostaglandinas en las clulas que sufren inflamacin.

ANALGSICOS ANTITRMICOS: escasa o nula actividad antiinflamatoria Los analgsicos no opioides actan contra el dolor sin alterar la conciencia, no producen adiccin, no necesitan prescripcin Son suficientes para tratar el dolor dental Los analgsicos opioides actan a nivel de Sistema nervioso central Los analgsicos no opioides actan a nivel de Sistema nervioso perifrico ANALGSICOS NO OPIOIDES ACCIN ANTIINFLAMATORIA AINE: cido acetilsaliclico Fenilbutazona Indometacina Ketorolaco Diclofenaco Ibuprofeno cido mefenmico

Isonixina Piroxicam Nabumetona Nimesulide Tenidap ANALGSICOS ANTITRMICOS (AA) Paracetamol Metamizol Floctafenina MECANISMO DE ACCIN DE ANALGSICOS NO OPIOIDES Los AINE y los AA comparten mecanismo de accin Los AA tienen dbil accin antiinflamatoria, mientras que los AINE adems de antiinflamatorios varios de ellos son, antiagregantes plaquetarios El mecanismo de accin de estas substancias es la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa (COX) La administracin de un analgsico no opioide implica inhibir la COX: Disminuye fiebre Alivia dolor e inflamacin Altera la capacidad de agregacin plaquetaria

ANESTESIA LOCAL:
Interrumpe temporalmente los impulsos nerviosos insensibilizando la zona en que se har la intervencin. Se puede lograr a travs de cremas, aerosol, gotero o hisopo, o bien administrando el anestsico a travs de la piel por medio de una pequea y sumamente fija aguja (similar a las utilizadas para administrar vacunas). La anestesia local es til para procedimientos de pequea envergadura.

ANESTESIA REGIONAL:

El anestsico se inyecta en la vecindad de un nervio o grupo de nervios. Son ejemplos de este tipo de procedimientos la anestesia peridural y la anestesia raqudea que permiten insensibilizar a una regin del cuerpo (habitualmente la mitad inferior) lo que permite procedimientos quirrgicos en esa zona sin que se perciba ningn dolor. Como una variedad de la anestesia regional existe la anestesia plexual que permite por ejemplo insensibilizar un solo brazo para procedimientos quirrgicos que se llevan a cabo en extremidades superiores. La anestesia regional es administrada exclusivamente por anestesilogos.

ANESTECIA GENERAL
Mediante la anestesia general se consigue que todo el organismo pierda la sensibilidad y por ende no sentir ningn tipo de dolor en cualquier regin que tenga que ser intervenida. El paciente estar "dormido". Este tipo de anestesia se puede alcanzar mediante dos variantes diferentes o bien combinando ambas. - Anestesia general intravenosa: Se inyectan distintos tipos de frmacos especificados a travs de una vena (habitualmente el brazo)

- Anestesia general inhalatoria: Los frmacos especficos que producen el sueo llegan a la sangre a travs del aparato respiratorio. La administracin de anestesia general tambin es responsabilidad exclusiva del anestesilogo. Adems de las intervenciones quirrgicas, existen mltiples procedimientos de diagnsticos y tratamientos que requerirn la intervencin de un anestesilogo. Por ejemplo: tomografas, cateterismos, resonancia magntica, nuclear, punciones, litotricias, etc.

IMPORTANTE: La eleccin del tipo de anestesia la realizar el anestesilogo. El, mejor que nadie conoce en qu condiciones se encuentra el paciente y cul es la tcnica ms conveniente y segura para cada caso en particular

TIPOS DE ANESTECIAS
Para facilitar la comprensin de lo que es la anestesia podemos clasificarla en dos grandes tipos: General y local. La Anestesia general se caracteriza por la necesidad de intubacin, es decir, de introducir un tubo en la trquea del paciente por medio del cual se controla la respiracin del mismo, y se le administran agentes anestsicos en forma de gases. La anestesia local, por el contrario, elimina el dolor en un rea del cuerpo mientras que el paciente respira por sus propios medios de forma espontnea. Dentro de la anestesia local diferenciamos dos variantes dependiendo de si se anestesia directamente una zona por medio de la inyeccin de un anestsico local o bien, si se bloquea la percepcin del dolor en un lugar distante a la zona a ser anestesiada. Esto se obtiene gracias a la aplicacin del anestsico en un punto que corresponde al paso del nervio o la raz sensitiva. Como ejemplo de anestesia general podemos citar la ciruga de reduccin de los senos. Es ms familiar el tipo de anestesia local que se realiza para quitar, por ejemplo, una pequea tumoracin en la cara, y que equivale a la que el dentista utiliza para empastar un diente: en estos casos, es suficiente la inyeccin del agente anestsico en la periferia de la zona a ser intervenida. El bloqueo se corresponde a lo que los mismos dentistas realizan cuando en vez de un diente tienen que intervenir en varios a la vez: dan un pinchazo al final de la mandbula a nivel de la salida del nervio que recoge la sensibilidad de la zona, con lo que consiguen que quede anestesiada toda la mitad de la mandbula correspondiente. Otro tipo de bloqueo anestsico se efecta a travs de la inyeccin entre las membranas que recubren a la mdula espinal: es la anestesia epidural, con la que se consigue la prdida de sensibilidad en la parte inferior del cuerpo, por debajo y un poco por encima del punto de inyeccin entre las vrtebras.

Para facilitar la comprensin de lo que es la anestesia podemos clasificarla en dos grandes tipos: General y local. La Anestesia general se caracteriza por la necesidad de intubacin, es decir, de introducir un tubo en la trquea del paciente por medio del cual se controla la respiracin del mismo, y se le administran agentes anestsicos en forma de gases. La anestesia local, por el contrario, elimina el dolor en un rea del cuerpo mientras que el paciente respira por sus propios medios de forma espontnea.

Dentro de la anestesia local diferenciamos dos variantes dependiendo de si se anestesia directamente una zona por medio de la inyeccin de un anestsico local o bien, si se bloquea la percepcin del dolor en un lugar distante a la zona a ser anestesiada. Esto se obtiene gracias a la aplicacin del anestsico en un punto que corresponde al paso del nervio o la raz sensitiva. Como ejemplo de anestesia general podemos citar la ciruga de reduccin de los senos. Es ms familiar el tipo de anestesia local que se realiza para quitar, por ejemplo, una pequea tumoracin en la cara, y que equivale a la que el dentista utiliza para empastar un diente: en estos casos, es suficiente la inyeccin del agente anestsico en la periferia de la zona a ser intervenida. El bloqueo se corresponde a lo que los mismos dentistas realizan cuando en vez de un diente tienen que intervenir en varios a la vez: dan un pinchazo al final de la mandbula a nivel de la salida del nervio que recoge la sensibilidad de la zona, con lo que consiguen que quede anestesiada toda la mitad de la mandbula correspondiente. Otro tipo de bloqueo anestsico se efecta a travs de la inyeccin entre las membranas que recubren a la mdula espinal: es la anestesia epidural, con la que se consigue la prdida de sensibilidad en la parte inferior del cuerpo, por debajo y un poco por encima del punto de inyeccin entre las vrtebras.

ANESTESIA GENERAL

Como hacemos referencia con sta cita del Libro del Gnesis, la primera anestesia puede ser atribuida al Creador, cuando cre la compaera para su criatura paradisaca. La anestesia es dormir y, como nos dice J.L.Borges, despertar: "Entra la luz y asciendo torpemente de los sueos al sueo compartido. Y las cosas recobran su debido y esperado lugar..." La anestesia general es la supresin de la sensibilidad al dolor en todo el organismo. Bsicamente se utilizan tres tipos de drogas: analgsicos, hipnticos y relajantes musculares. Los primeros evitan el dolor, los segundos privan de la conciencia, y los ltimos suprimen el tono muscular, la contraccin. En contra de lo que generalmente se piensa, es una de las formas anestsicas ms seguras, siempre y cuando la importancia de la ciruga lo exija, pues de esta forma se controlan las vas respiratorias desde el momento que el paciente esta intubado. La anestesia general esta indicada cuando no se puede hacer una anestesia local: depende del tipo de procedimiento, de la zona a intervenir, de la duracin de la ciruga y, de manera importante, de las caractersticas culturales y psquicas del paciente. No puede ser realizada si no ha sido respetado un tiempo conveniente de ayuno, necesario para evitar el paso del contenido gstrico al pulmn (broncoaspiracin). Tambin est contraindicada en caso de fiebre, resfriados o cualquier

otra patologa no controlada. Se desaconseja la intervencin cuando se esta haciendo uso de aspirina y derivados del cido acetil-saliclico, porque, siendo inhibidores de la agregacin plaquetaria, dificultan el proceso de la coagulacin y facilitan la formacin de hematomas. Por supuesto que cualquier alteracin en las pruebas preoperatorias har postergar la ciruga hasta que sea dilucidada y controlada la causa. Utilizamos anestesia general en la Mamoplastia de reduccin, en el Lifting crvico facial asociado a otras intervenciones, en las septoplastias complejas y en la ciruga de nios.

ANESTESIA LOCAL
Prcticamente un 90 % de las intervenciones de plstica podran ser realizadas bajo anestesia local, sola o completada con sedacin. Estn incluidos en este tipo de anestesia, los bloqueos loco-regionales (en los que se infiltra la anestesia en el mismo lugar): Se emplea en la ciruga de los prpados, (blefaroplastia), en la reseccin de pequeos tumores, cirugas en la nariz, orejas, labio, etc. En estos casos puede ser utilizado un sedante para tranquilizar al paciente. La anestesia epidural y raquianestesia se emplean para intervenciones en la parte inferior del cuerpo: abdominoplastia, cirugas en las piernas y en los pies, etc. Se consideran anestesia local otros bloqueos selectivos de zonas distantes al lugar de infiltracin, como por ejemplo, el bloqueo del plexo braquial, el cual es utilizado en las cirugas de los brazos y de la mano. En principio los riesgos son los mismos que con la anestesia general lo que ocurre es que el nmero de drogas es ostensiblemente menor y las posibilidades de reaccin a estas disminuyen.