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mecanismo de accin
accin bactericida inhibe las transpeptidasas,impidiendo la biosntesis del peptidoglicano que da consistencia a la pared bacteriana pues pierde su capacidad para resistir la presin, se rompe y mata al microorganismo
propiedades farmacocinticas
efectos adversos y contraindicaciones -frecuentes: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal, candidiasis bucal, dolor e hipertermia en el sitio de la aplcacin. -poco frecuentes: prurito rectal y reas genitales.alrgia leve -raras: alteracin funcin renal,alrgia grave. NEFROTOXICO evitar a pacientes alrgicos a antibiticos lactmicos beta, insuficiencia renal grave,embarazo, lactancia
usos terapeticos
no se aborbe despus de su administracin oral, se aplica parenteral, se absorbe en los depsitos intramusculares y alcanza concentraciones teraputicas en casi todos los tejidos y liq orgnicos se excreta por el rion
Diversos organismo grampositivos: neumococos, estafilococos y streptococcus beta. Microorganismo gramnegativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salnomella y Shigella.
Inhibe de forma selectiva la sntesis de la pared celular bacteriana, pues se une a protenas especficas de la membrana citoplasmtica de la bacteria inhibiendo la transpeptidasas, se bloquea la sntesis de proteoglicano y la pared pierde su dureza. inactivacin de las enzimas autolticas de la pared celular, accin que activa a las enzimas lticas destruyendo al microorganismo. inhibe divisin y crecimiento bacteriano se activa por va oral
se activa por via oral. se une parcialmente (50%) a las protenas plasmticas y se distribuye bien en tejidos y liq corporales, cruza barrera placentaria pero no al SNC., se metaboliza parcialmente en el organismo
frecuentes: nusea, vmito, diarrea p frecuente: alrgia leve (prurito, erupcin cutnea) rara: alrgia grave (anafilaxis, eritema multiforme etc)
infecciones producidas por organismo susceptibles, en especial otitis media, infecciones vas respiratorias superiores e inferiores, infeccin urinaria, piel y tej. contra bacterias gramnegativas y grampositivas: staphylococus aureus (tmb los que producen lactamasa beta) streptococus pneumonae, S. pyogenes, Haemophilus influenzae, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella y Neisseria gonorrhoeae.
evitar a pacientes alrgicos a antibiticos lactmicos beta, insuficiencia renal grave,embarazo, lactancia hace que se prolongue el tiempote protromrbina
Inhibe de forma selectiva la sntesis de la pared celular bacteriana, pues se une a protenas especficas de la membrana citoplasmtica de la bacteria inhibiendo la transpeptidasas, se bloquea la sntesis de proteoglicano y la pared pierde su dureza. inactivacin de las enzimas autolticas de la pared celular, accin que activa a las enzimas lticas destruyendo al microorganismo. inhibe divisin y crecimiento bacteriano
menos activas contra coco gram+ que las cefalosporinas de 1generacin pero es mayor su actividad contra Enterobacteriacea e
vida media prolongada. se administra por va parenteral, se une 85% a las protenas plasmticas y se distribuye bien el tejidos y liq corporales y no en el SNC
nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal. alrgia leve (prurito)fiebre, diarrea acuosa y sanguinolenta reaccin alrgica grave, tromboflebitis.
contra numerosos microorganismos gram+ y gram-. las gram+: Neiseria gonorrhoeae, N meningitidis, Proteus mirabilis, E. coli, Haemophilus influenzae,Pseudomona aeruginosa, Salmonella y Kleibsiella. contra meningitis causada por bacterias gramnegativas. infecciones graves producidas pormicroorganismo susceptibles, en especial meningeas, respiratorias, intraabdominales, renales ,
antibitico gucopeptdico tricclico inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana al actuar en un sitio diferente a las cefalosporinas y penicilinas. Se une firmemente a la d.alanil-d-alanina, precursora de la pared celular, lo que provoca su destruccin por lisis. altera la permeabilidad de la membrana plasmtica. inhibe de manera selectiva la sntesis de RNA accin bactericida sobre las micobacterias que estn en divisin, donde hay inhibicin de la sntesis de cido miclico y alteracin de su pared. Penetra fcilmente la pared bacteriana y es igual de eficaz tanto en las localizaciones intracelulares como extracelulares antibitico que se difunde al interior de los bacilos y suprime su multiplicacin porque interfiere con la sntesis de RNA, slo es activo contra los bacilos que estn en divisin
amplio espectro, acvtivo contra bacterias gram+ incluyendo las resistentes a otros antibiticos
aplicacin IV.se distribuye ampliamente en todo el organismo (lquido pleural, pericardio, sinovial,placentario). Se une moderadamente a protenas plasmticas, se excreta pro filtracin renal. se absorbe rpido y completamente en el tubo digestivo, se difunde ampliamente en los liq. Tej y secreciones corporales y puede atravesar membrana placentaria se absorben rpido en la mucosa gastrointestinal
nefrotoxicidad, dificultad respiratoria, somnolencia, sed, anorexia, nuseas, vmito, debilidad, reaccin de hipersensibilidad,ototoxicidad.
infecciones graves causadas por grmenes susceptibles cuando otros antibiticos son menos txicos. es activa contra: E epidermidis, S aureus
nusea, dolor, vrtigo, vmito, erupcin cutnea, fiebre, hepatitis,visin borrosa, eosinofilia, anemia,vasculitis, trombocitopenia. hipersensibilidad a al izoniacida, trastornos convulsivos, alcoholismo activo, dao heptico. Slo se administra ha epilpticos que estn bajo tratamiento farmacolgico nusea, dolor, vrtigo, vmito, erupcin cutnea, fiebre, hepatitis,visin borrosa, eosinofilia, anemia,vasculitis, trombocitopenia, en pacientes on antecedentes de epilepsia: sacudidas musculares, vrtigo, ataxia etc. hipersensibilidad al frmaco, insuficiencia renal o heptica, gota
tratamiento de la tuberculosis pulmonar, extrapulmonar, de primera infeccin de reinfeccin o de la miliar, en combinacin con otros antituberulosos.
vrtigo, nuseas, vmito, coloracin naranja o rojiza de algunos productos orgnico, anemia, vasculitis, neuritis ptica. hipersensibilidad, insuficiencia heptica y renal, alcoholismo activo, embarazo, puede haber alteraciones pticas.
Inhibidores de la sntesis de protenas a nivel ribosomal. Aminoglucsidos estreptomicina gentamicina accin bactericida, altamente eficaz contra casi todos los bacilos gramnegativos por su transporte activo, atraviesa la membrana celular de las bacterias susceptibles y se une de manera irreversible a la subunidad 30S, est accin impide la sntesis protenica y al final provoca la muerte celular se absorbe muy poco despus de su administracin oral, se distribuye principalmente en el LE, casi en todos los tejidos, liq y cavidades orgnicas , alcanza concentraciones elevadas en Hgado,rion y pulmn. Atraviesa la barrera placentaria no se metaboliza, se elimina por filtracin glomerular ototoxicidad (coclear y vestibular) nefrotoxicidad (nuseas, vmitos,sed, anorexia) neuritis perifrica. hipersensibilidad , neuritis ptica, dificultad para respirar ,debilidad muscular. hipersensibilidad a los aminoglucsidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave,durante el embarazo o lactancia. no debe administrarse con vancomincina, anfotericina B, pues aumenta sus efectos txicos. ototoxicidad, nefrotoxicidad, somnolencia, debilidad muscular, dificultad para respirar hipersensibilidad a los aminoglucsidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave,durante el embarazo o lactancia. tratamiento contra las infecciones sistmicas graves provocadas principalmente por gram-. contra: E.coli, especies de Enterobacter, Klebsiella pneumonae, Proteus mirabilis, Pseudomona aeruginosa, Serrata,. Su actividad de extiende contra algunas bacterias gram+ :Sthapylococcus aureus y Enterococcus faecalis
amikacina
derivado de la kanamicina. inhiben la sntesis protenica bacteriana y disminuye la fidelidad de la trascripcin del mRNA, se trasporta al interior de la membrana citoplasmtica y la rompe, salen los iones
casi no se absorbe al administrarse oralemente, tiene depsito intramusculares , se distribuye en el LE. atraviesa con dificultad la barrera hematoenceflica, se excreta principla rion, dsp bilis
activo contra casi todos los bacilos aerobios gram-: Pseudomona aeruginosa y casi todas las cepas de Serrata y Proteus. bactericida para: Klebsiella, Enterobacter y E. coli resistentes a gentamicina . poca actividad con microorganismos anaerobios y bacterias facultativas
neomicina
estable en un amplio lmite de pH ( 2 a 9) inhibe la sntesis protenica al nivel de la subunidad 30S de los ribosomas e induce lectura errnea del mRNA, incorporando aminocidos incorrectos a la cadena peptdico en crecimiento. reduce cifras plasmticas de lpidos y colesterol
amplio espectro
se absorbe escasamente en el tubo digestivo, la mayora se elimina en las heces y por la va renal
nuseas,vmito, diarrea, enterocolitis aguda seudomembranosa y superinfecciones por hongos o levaduras, malabsorcin de sustancias como lpidos y erupcin cutnea.
antisptico intestinal en pacientes que sern sometidos a ciruga del intestino. coadyucante en el coma heptico para reducir las bacterias formadoras de amoniaco. contra gram-: E.coli, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae. Gram+ :Sthapyloccocus aeureus, Corynebacterium diphttheriae, Mycobacterium Tuberculosis
hipersensibilidad al frmaco, insuficiencia renal, obstruccin intestinal, cuando se da con otros aminoglucsidos incrementa el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad, aumenta debilidad muscular.
paromomicina doxiciclina (Tetraciclina) Tetraciclinas. inhibe la sntesis protenica , penetra en la bacteria se une a la subunidad 30S de los ribosomas e impide el acceso del aminoaciltRNA al sitio aceptor de complejo mRNAribosoma, esto evita el agregado de aminocidos a la cadena peptdica en formacin se puede realizar resistencia amplio espectro de absorbe muy bien despus de su administracin oral, se distribuye con amplitud en tej, liq y cavidades, se biotransforma parcialmente en el hgado, se excreta en la bilis contra bacteria gram+ y -.. Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae, algunas cepas de Cmpylobacter, Brucilla. contra Rickketsia (fiebre manchada de las montaas rocosas),tifus murino, epidmico y tropical tratamiento linfogranuloma venreo, brucelosis, clera etc.
oxitetraciclina
inhibe la sntesis protenica , penetra en la bacteria se une a la subunidad 30S de los ribosomas e impide el acceso del aminoaciltRNA al sitio aceptor de complejo mRNAribosoma, esto evita el agregado de aminocidos a la cadena peptdica en formacin
amplio espectro
se absorbe en forma adecuada pero incompleta en el tubo digestivo, se distribuye ampliamente en todo el organismo, atraviesa fcilmente la barrera placentaria, se biotransforma en el hgado y se elimina por las heces y orina
anorexia,nusea,vmito,irritacin gstrica,, diarrea, oscurecimiento o decoloracin de la lengua , aumento de la sensibilidad de la luz solar, decolorar los dientes, erupcin cutnea, colitis seudomembranosa, alergias graves. hipersensibilidad a este frmaco, insuficiencia renal , alteraciones en la coagulacin,embarazo , lactancia. junto con metoxiflurano produce toxicidad renal mortal.
activa contra bacterias gram- y +: Neisseria gonorrhoae, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Vibrio cholerae,Micoplasma pneumonae, contra Rickketsia (fiebre manchada de las montaas rocosas),tifus murino, epidmico y tropical tratamiento linfogranuloma venreo, brucelosis, clera.
minociclina
inhibe la sntesis protenica , una vez que penetra en la bacteria , se une a la subunidad ribosmica 30S e impide el acceso del aminoaciltRNA al sitio aceptor del complejo m RNAribosoma, esto evita el agregado de aminocidos en la cadena peptdica
se absorbe rpido y casi por completo despus de la administracin oral , se distribuye en todo el organismo, se almacena en hgado, bazo y dientes, cruza la placenta, se metaboliza principalmente en el hgado,se elimina en orina, heces y leche materna
anorexia, ardor epigstrico, nusea,vmito, diarrea, mareo, vrtigo, estomatitis,, pigmentacin de la piel y mucosas, esofagitis y fotosensibilidad hipersensibilidad,insuficiencia heptica y renal,alteraciones de coagulacin, embarazo y lactancia, no administrar con penicilina pues boquea su efecto.
alterna en el tratamiento de las infecciones de las vas genitourinarias producidas por: C trachomatis o por Ureaplasma urealyticum. Acn grave. las mismas bacterias que oxitetraciclina.
Linezolid
Oxalazidononas. contra bacterias aerobias gram+. inhibe la sntesis de protenas bacterianas mediante un mecanismo nico de
despus de su administracin se absorbe rapidamente , se distribuye en todos los tejidos, alrededor del 31% se encuentran
hieprsensibilidad, puede dar trombocitopenia, cambios de la agudeza visual,visin borrosa, cambio de colores. No
accin, se enlaza a un sitio de RNA bacteriano ribosomal 23S de la subunidad 50S y evita la formacin de un complejo de iniciacin 70 S funcional, el cual es un componente esencial en el proceso de traslacin bacteriana.
embarazo ni lactancia.
Macrlidos bacteiosttico y bactericida. inhibidor de ala sntesis de protenas, se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano impidiendo que se lleve acabo l traslocacin, la unica forma biolgica activa de la Eritromicina es la base claritromicina derivado de la Eritromicina. accin bacteiosttico y bactericida. inhibicin de la sntesis protenica mediante unin reversible con las subunidades ribosmicas de 50S de las bacterias Eritromicina
Se absorbe bien en el tubo digestivo. el 70% se une a las protenas plasmticas .se distribuye ampliamente por todo el organismo excepto LCR, se concentra en el hgado y se elimina por la heces y sales biliares.
trastornos gastrointestinales, superinfecciones,prdida sensorineural, arrtmias ventriculares, periodos QT prolongados reacciones cutneas. hipersensibilidad,insuficiencia heptica,embarazo,lactancia
gram + y -. Sthapylococus aureus, Streptococcus pyogenes, Spneunoniae, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae,y algunas cepas de Haemophilus influenzae.
el espectro es de tipo intermedio. su potencia puede ser menor, igual o mayor que Eritromicina no actua contra enterobacterias o Pseudomona
se absorbe rpidamente desp de su administracin oral, se metaboliza en el hgado, donde se forma 14-OHclaritromicina q es ms activo que el original, se elimina por la orina y la bilis
nusea, vmito, dispepsia, dolor abdominal , diarrea,urticaria,cefalea. hipersensibilidad al frmaco,insuficiencia grave renalo heptica, no durante el emarazo y lactancia.
tratamiento de las infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, Tx infecciones genitourinarias por Chlamydia. contra gram+ y gram- : H. influenzae, S, aureus, S. pyogenes, S.pneumoniae, Campylobacter pylori, , Neisseria gonorrhoeae,
azitromicina
inhibicin de la sntesis de protenas por la bacteria gracias a su unin con la subunidad 50S ribosomal evitando la traslocacin de peptidos.
administracin oral, se distribuye por todo el cuerpo,, se une fuertemente a los tejidos, el hgado es el principal para la eliminacin
para infecciones del tracto respiratorio superior scomo sinusitis y faringoamigdalitis. para eliminar estreptococos en la orofaringe. Para Chlamydia trachomatis, , para Haemophylus ducreyi, y para infecciones genitales no complicadas por Neisseria gonorrhoeae
clindamicina
Lincosamidas inhibe la sntesis protenica por fijacin a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. es bactericida y bacteristatico. su toxicidad a veces puede limitarlo.
se absorbe totalmente, se distribuye ampliamente en todo el organismo excepto LCR, se alcanzan concentraciones elevadas de hueso,bilis y orina. Cruza la barrera placentaria. Al nivel heptico se hidroliza, se excreta por la bilis , orina
por insuficiencia renal o heptica grave si se usa con anestsicos puede bloquear el impulso nervioso y dar parlisis delos msculos respiratorios. hipersensibilidad, enfermedaes gastrointestinales, enteritis, colitis seudomembranosa.
para infecciones por anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis, se usa para infecciones graves producidas por cepas de estreptococos, neumococos o estafilococos. es activa contra gram+: streptococcus pneumonae, S. viridans, Staphylococcus aureus, S pyogenes, Corynebacterium diphtheriae
Estreptograninas. Quinupristinadalfopristrina Cloranfenicol bacteriosttico o bactericida se difunde a travs de la membrana celular de la bacteria se une a la subunidad 50S del ribosoma 70S inhibe la peptidiltransferasa y la unin exitosa de RNA de transferencia completo al ribosoma, y en consecuencias, la formacin de pptidos y sntesis de protenaa
amplio espectro
se absorbe casi pro completo en el tubo digestivo, sufre metabolismo heptico, se distribuye en todo el cuerpo y alcanza el LCR, puede cruzar la placenta , se une moderadamente a las protenas plasmticas , se conjuga en el hgado y forma glucuronatos que son inactivos. Se eliminan en orina , bilis y leche materna
nuseas, vmito , diarrea, ma sabor de boca, prurito anal, infecciones , intoxicacin grave, depresin de la mdula sea, anemia, leucopenia. toxicidad, hipersensibilidad, insuficiencia heptica grave, depresin mdula sea
contra Salmonella, H. influenzae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussi, Staphylococcus aureus,Rickettsia, Micoplasma y Clostridium
Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos. 1) inhibidores de la sntesis de cido flico. 1.1 sulfonamidas Sulfametoxazol inhibe la sntesis del cido deshidroflico a partir de cido p-aminobenzoico dando un efecto bacteriosttico y bactericida incrementado intervienen con la sntesis bacteriana del cido tetrahidroflico, elemento fundamental en la produccin de timidita, purinas y posteriormente cidos nucleicos
sulfametoxazoltrimetoprin
El espectro antimicrobiano esta las cepas: S. pneumoniae, Corynobacter diphtheriae, Nocardia meningitidis. Ymb con staphylococcus aureus, streptococus pyogenes, Salmonella,Shigella, E coli,enterobacter, Toxoplasma gondii,Pneumocystis carinii
se absorbe rpido en la mucosa gastrointestinal, se distribuye bien en todos los tejidos,se metaboliza en el hgado. se excreta por la orina.
no: hipersensibilidad , glomerulonefritis, hepatitis, embarazo, en prematuro y recin nacidos. reaccin adversa. Erupcin cutnea, anorexia, nuseas, vmito, cefalea, leucopenia, fotosensibilidad,me galoblastosis
para infecciones con Salmonella y Shigella, fiebre tifoidea por Salmonella Typha resistente a cloranfenicol. Infeccin aguda y crnica de vas respiratorias inferiores o urinarias. nocardiosis neumona por Pneumocystis carinii.
SULFONAS. Dapsona
es absorbida lenta y casi completamente por el tubo digestivo, se distribuye por todo el agua corporal y tejidos, tiene afinidad por la piel y los msculos , especialmente hgado y rin. eliminaorina
INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA (QUINOLONAS) ciprofloxacina acta a nivel intracelular inhibiendo la DNA girasa, enzima bacteriana que es esencial en la duplcacin, transcripcin y reparacin de DNA bacteriano
su espectro antibacteriano incluye: Citrobacter jejuni E. coli H parainfluenzae Klebsiella Pseudomonas Staphyloccus aureus salmonella shigella neisseria gonorrhoeae.
se absorbe por va oral , se distribuye en todo el organismo y solo una porcin se une a las protenas plasmticas, se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal
nuseas, vmito, dolor abdominal, vrtigo, insomnio, irritabilidad,alteracin SNC, epilepsia, crisis convulsiva, temblor,alucionacione s hipersensibilidad, embarazo, lactancia usar con precaucin SNC, disfuncin heptica. nuseas, vmito,estreimiento o diarrea, temblor, convulsiones, depresin mental, edema en cara, hipersensibilidad, insuficiencia renal, crisis convulsiva, embarazo y lactancia.
norfloxacina
contra diversas bacterias aerobias gram+ y grambactriosttico o bactericida actan a nivel intracelular inhibiendo la subunidad A dela DNA girasa, enzima esencial para el enrollamiento y superenrollamiento de DNA microbiano, accin que impide su duplicacin y favorece su rompimiento. interactua con la topoisomerasas bacterianas II y IV, estas son enziams esenciales que controlan la topologia del ADN bactriano y ayudan replicacin, y reparacin
se absorbe rpido su biodisponibilidad es cerca de 70%se distribuye en todo el organismo, e metaboliza parcialmente en el hgado, se excreta por filtracin glomerular y secrecin tubular, se elimina por bilis y heces.
vias urinarias
moxifloxacina
su espectro inclye: gram+: Corynebacterium species micrococus luteus Staphylococus aureus, epidermis,hominis, warneri streptococus pneumonae, viridans gram-: H influenzae.
INHIBIDORES DE LA RNA POLIMERASA. Rifampicina impide la sntesis de cidos nucleicos en las bacterias al unirse con la polimerasa de RNA dependiente de DNA, es activa contra bacterias grampositivas, algunas micobacterias como: Mycobacterium tuberculosis, Boris y leprae y contra algunas gram- como N.gonorrhoeae, N. meningitidis si se administra sola pronto se desarrolla resistencia amplio espectro se absorbe en la mucosa gastrointestinal, se une casi al 90% de las protenas plasmticas, cruza la barrera placentaria, se metaboliza en el hgado, se elimina en la bilis y en menos proporcin en la orina diarrea, dolor estomacal, coloracin naranja o rojiza de productos orgnicos (orina, heces), dificultad para respirar, erupcin cutnea, micosis bucal,. hipersensibilidad, insuficiencia renal, heptica, alcoholismo,embarazo,lactancia, disminuye eficacia de anticonceptivos orales. tuberculosis