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Receptor

Nm Nn M1 M2

Transmisin colinrgica La acetilcolina (ACh) es sintetizada desde acetato y colina en la termina nerviosa sinptica por la colina acetiltransferasa (ChAT) y guardada en vesculas sinpticas y liberada por la despolarizacin de influjo por Ca2+ . La recaptacion de colina a la terminal nerviosa es el paso limitante de sntesis de ACh y puede ser bloqueada por hemicolinio. ACh se une a receptores postsinapticos para obtener efectos somticos (Nm) o autnomos (Nn y M). La terminacin de la seal se produce por la degradacin de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa (nmeros in le figura corresponden a los nmeros de las tablas) Seal Ubicacin Canal catinico Canal catinico Aumenta IP3, DAG (Gq) Disminuye cAMP (Gi) Plana neuromotora

Funcin

M3

Aumenta IP3, DAG (Gq)

M4 M5

Estimula contraccin del musculo esqueltico SNc, ganglios, baro y quimio Estimula ganglio autnomo y medula receptores, medula adrenal suprarenal Ganglio autnomo Aumenta secrecin acido gstrico de las SNC- corteza cerebral clulas parietales; efectos en SNC y SNP Regula sueo, vigilia y memoria Corazn Disminuye frecuencia cardiaca y Endotelio vascular contractibilidad Clulas parietales gstricas Ojo Musuclo liso digestivo y Aumenta contraccin musculo liso (GI, urinario GU, bronquial, contraccin pupilar) Toda la via area, glndulas Aumenta secreciones submucosas Dilatacin del endotelio vascular Ojo Glandular (lagrimas, pncreas) No esta bien descrito SNC

Mecanismo de accin 1. Receptor de ACh Antagonistas nicotnicos (Nn) (bloqueadores de ganglio)

Farmacologa colinrgica Agente Uso clnico Hexametonium Timetafan Mecamilamina Betanecol (M) Sintetico accin muscarinica Metacolina (M) Sintetico Raramente usado por toxicidad leo (postoperatorio / neurognica) retencin urinaria

Notas / toxicidad Bloquea tanto el sistema simptico como parasimptico Reduce efectivamente tono predominante bloqueo cardaco, paro cardaco sincope ---

Agonistas colinrgicos (accin directa sobre receptores muscarinicos y nicotnicos, son esteres y alcaloides) M = muscarinico N = nicotnico B = ambos

Diagnostico de hiperreactividad bronquial en asma Pilocarpina (M) Glaucoma (tpico) Colnomimetico natural Xerostoma Carbacol (B) Glaucoma (tpico) Nicotina (N) disuasin de fumar (colinomimentico natural, imita Ach en ganglios) Muscarina arecolina Atropina
(alcaloide natural)

Antagonistas muscarinicos (antimuscarinicos) Otras drogas con efectos antimuscarinicos: Antihistaminas Tricclicos Antipsicticos Quinidina Amantadina meperidina

Homatropina Ciclopentolato Tropicamida (mydriacyl) Ipratropio Bromuro de

--- Aumenta FC, VE y GC Vasocontriccion arterial Urinario y tubo digestivo Unin neuromuscular contrarresta la hipertermia toxicidad colinrgica taquicardia retencin urinaria y antidiarreal constipacin sedacin , amnesia agente midritico para glaucoma examen de ojo hipertrofia prosttica reversin de la Sd anticolinrgico: bradicardia sinusal y Hipertermia (Caliente bloqueo cardaco como liebre) Midriasis y cicloplegia (ciego como murcilago) Disminuye secreciones (seco como hueso) Vasodilatacin (rojo como remolacha) delirio y alucinaciones (loco como cabra) Fondo de ojo, 6 hrs de No tienen accin en el midriasis y ciclopejia resto de organismo. Accin local EPOC y sndrome bronquial obsturctico del lactante Efectos localizados porque es una amina cuaternaria; pocos

ipatropio (como el anterior pero prolongado) Bromuro de tiotropio Escopolamina o burudanga (alcaloide natural) Benztropina Trihexifenidilo Biperiden Glicopirrolato diciclomina 2. Metabolismo (inhibidores AChE) Accin corta Aminas terciarias Aminas cuaternarias Liposoluble Organofosforados: (duracin larga e irreversible) (causa envejecimiento dependiente de tiempo, lo cual inactiva permanentemente AChE) Tratamiento intoxicacin: Oscuridad para evitar excitacin SNC Atropina endovenoso (revertir efecto de Ach) Reactivadores de Acetil colinesterasa (oximasas): pralidoxima, obidoxima, diacetilmonoxima

efectos secundarios antimuscarnicos Cinetosis (marearse en (ver efectos viajes) secundarios de atropina) Atraviesa BHE Disminuye sialorrea e hiperhidrosis en enf de parkinson Reduce hipermotilidad en tracto gastrointestinal y genitourinario Convulsiones Inhibidor de carbamilacion convulsiones Inhibidor de carbamilacion

Diagnostico de miastenia gravis Fisotigmina o eserina Glaucoma agudo Neostigmina Piridostigmina ambenonio Donepezil Tacrina Rivastigmina galantamina Ecotiofato Malation Paration Sarn Tabun Soman Ilio paralitico, atona vesical post op, miastenia gravias, sobredosis D tubocuranina Mas activo, efecto menos durarero Enfermedad de Alzheimer Glaucoma Insecticida Agentes nerviosos (qumico de guerra)

Edrofonio

Sin Hepatotoxicidad Sangrado genitourinario Introxicaciones fumigadores, alimentaria (hongo), fines suicidas/homicidas Broncoespasmos Bradicardia Diarrea Nausea Vomito Sudoracin intensa Fasciculaciones Parlisis msculos intercostales y diafragma Excitacin, delirio y convulsiones Depresin centro resp y vasomotor

3. inhibidores de recaptacion

hemicolinio

solo en investigacin

4. inhibidor de trasporte vesicular

vesamicol

solo en investigacin

5. inhibidores de liberacin de vesculas

Toxina botulnica

Blefarospasmo Estrabismo / hiperhidrosis Distonia cervical cosmtico

bloquea recaptacion de colina, desacelerando la sntesis de ACh Bloquea recaptacion ACh dentro de vesculas, previniendo almacenamiento y que conduce al agotamiento de ACh Previene la fusin de vesculas colinrgicas a la membrana, por lo que inhibe la liberacin de ACh

Tono predominante y efectos de los bloqueadores ganglionares Los efectos de los bloqueadores ganglionares es fcil de predecir si se conoce el tono autonmico predominante en un rgano efector particular. el efecto del bloqueo ser el contrario de lo que las causas tomo predominantes. En general, el tono predominante de los vasos es simptico, y la mayora de lo dems es parasimptico. Sitio Tono predominante Efecto de bloqueador ganglionar Arteriolas Simptico Dilatacin (menor presin arterial) Venas Corazn Tracto gastrointestinal Ojo Vejiga urinaria Glndulas salivales Glndulas sudorpara Simptico Parasimptico Parasimptico Parasimptico Parasimptico Parasimptico Simptico (colinrgico)
Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3 ed. KAPLAN Medical y apuntes de Clase

Dilatacin (menor presin arterial) Mayor frecuencia cardiaca Menor motilidad y secrecin Dilatacin pupilar, enfocar la visin lejana Retencin urinaria Boca seca anhidrosis

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