CEFALOSPORINA INTRODUCCION Las cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de antibiticos que pertenecen a la familia de los beta-lactmicos, los que

reunen ciertas caractersticas que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de accin, de fcil administracin y escasa toxicidad. Son considerados agentes de primera lnea en situaciones clnicas variadas: neumonia, infecciones de piel y tejidos blandos, meningitis, sepsis, enfermo neutropnico febril, infecciones hospitalarias. CONCEPTO Las cefalosporinas, son una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero ms estables ante muchas lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms amplio. CLASIFICACION Cefalosporinas de primera generacin Las cefalosporinas de primera generacin tienen actividad predominante contra cocos grampositivos Streptococcus y Staphylococcus. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generacin encontramos:1 Cefalosporinas de primera generacin.1 Frmaco Va Dosis (mg/kg/da) 15 a 30 15 a 30 15 a 50 Dosis 0.25 a 0.5 g cada 6h 0.25 a 0.5 g cada 6h 0.5 a 1 g cada 12h Estructura

Cefalexina Oral Cefradina Oral

Cefadroxilo Oral

Cefazolina Parenteral 15 a 30 Cefalotina Cefaclor La dosis es de adulto.

0.5 a 2 g cada 8h

Cefalosporinas de segunda generacin Desde esta generacin se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias del gnero Klebsiella suelen ser sensibles. Estn indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administracin intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente. 1 Eficacia de las cefalosporinas de segunda generacin (y algunas cefamicinas).1 2

Frmac Estruct V o ura a

Dosis mg/kg/ da

Haemoph ilus influenza e Serratia/Bacter Enteroco oides fragilis ccus

Pseudom onas aeruginos a

Cefalosporinas

Cefaclor

Or al

10 a 15 eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefama ndol

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefonici da

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefuroxi ma

Or 10 a 15 al 50 a eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

IV 100

Cefprozil

Or al

10 a 15 ?

no eficaz

no eficaz

Loracarb ef

Or al

10 a 15 ?

no eficaz

no eficaz

Ceforani da

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefamicinas

Cefoxitin a

IV

75 a 150

no eficaz eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefmeta zol

no eficaz eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefotet n

IV

no eficaz eficaz

no eficaz

no eficaz

Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la nica activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. IV:Intravenosa

Cefalosporinas de tercera generacin

Cefdinir Cefpodoxima Cefditoren pivoxilo Cefixima Ceftibuteno Cefotaxima Ceftriaxona (Acantex R) Ceftazidima

Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin

Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef, Tazidime, Tanicef)

Cefpiramida (Suncefal) Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, in, Tilmapor) Ceftriaxona Cefixima

Cefalosporinas de cuarta generacin Cefalosporinas de la cuarta generacin tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generacin.

Tambin tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generacin.

Cefetecol (Cefcatacol) Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario*) Flomoxef (Flumarin) Cefepima

Cefalosporinas antipseudomonal de 4 generacin

Cefoselis sulfato de (Wincef) Cefozopran (Firstcin) Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten) Cefluprenam

Cefalosporinas de quinta generacin Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus meticilino resistentes, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos. Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) as como frente a las recientes cepas vancomicina resistentes (VRSA) y daptomicina resistentes. Tambin incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas penicillin-resistentes), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicin-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium. Cefalosporinas sin asignacin a generacin concreta Generacin desconocida: ayudar a colocar en la generacin correcta.

Cefaclomezine Cefaloram Cefaparole

Cefcanel y cefcanel daloxate Cefdaloxime Cefedrolor Cefempidone Cefetrizole Cefivitril Cefmatilen Cefmepidium Cefovecin Cefoxazole/cephoxazole Cefrotil Cefsumide Ceftioxide Cefuracetime

FARMACOCINETICA La cefalexina, cefradina y cefradroxilo, por va oral, se absorben en un grado variable. Las concentraciones sricas son de 15 a 20 mcg despus de dosis orales de 500 mg. La concentracin urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que las sricas. 1 La cefalotina es la nica cefalosporina parenteral que an tiene uso general. Despus de la administracin de 1g, la concentracin mxima de ceazolina es de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la excrecin es por este rgano.

MECANISMO DE ACCION Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la

transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico ESPECTRO Espectro antibacteriano muy amplio. Buena actividad contra P. aeruginosa y S. aureus meticilino sensibles. Tienen mejor accin in vitro frente a Enteroccocus cloacae y Citrobacter sp. comparada con la ceftazidima (3G con antipseudomana) INDICACIONES Las cefalosporinas parenterales en especial las cefalosporinas de tercera y cuarta generacin son antibiticos de gran utilidad para el manejo de sndromes infecciosos graves. Las cefalosporinas de tercera generacin como ceftriaxona y cefotaxima son los antibiticos de eleccin para el tratamiento inicial emprico de las meningitis comunitarias. La reciente aparicin de resistencia a penicilinas y a cefalosporinas de tercera generacin en S. pneumoniae dio lugar a la recomendacin de aadir vancomicina como terapia REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS Efectos que necesitan atencin inmediata Mas frecuentes: eosinofilia. Menos frecuentes reacciones alrgicas, especficamente anafilaxia (broncoespasmo, hipotensin); necrlisis epidrmica txica; eritema multiforme o sndrome de Stevens Johnson; hipoacusia; anemia hemoltica inmune; disfuncin renal; reaccin similar a enfermedad del suero; convulsiones. Ceftriaxona puede producir lodo biliar o pseudolitiasis. Efectos que necesitan atencin si son persistentes Mas frecuentes (Menos frecuentes con algunas cefalosporinas): trastornos gastrointestinales, incluyendo calambres abdominales, diarrea leve, nusea o vmito; cefalea; candidiasis oral, cambios en las heces, con cefixima; candidiasis vaginal. Menos frecuentes o Raros: vrtigo; fiebre; dispepsia; flatulencia; prurito genital; prurito, en piel; erupcin de piel; vaginitis.

Efectos indicadores de posible colitis pseudomembranosa Calambres estomacales o abdominales y dolo severo; sensibilidad abdominal; diarrea acuosa severa que puede ser sanguinolenta; fiebre. La presencia de estos efectos necesita atencin mdica si ocurren despus que el tratamiento es descontinuado. INTERACCIONES La cefoxitina y las cefalosporinas de primera generacin pueden inducir la produccin de betalactamasas cromosmicas. La administracin conjunta con otros betalactmicos puede resultar antagnica. La asociacin con aminogliucsidos es a menudo sinrgica, lo que es incompatible en la misma solucin. El probenecid reduce el aclaramiento renal de la mayora de las cefalosporinas, excepto el de ceftacidima y cefaloridina que se eliminan exclusivamente por filtracin glomerular. PRECAUCIONES Alergias Pueden producirse reacciones alrgicas hacia este medicamento. Hay que tomar en cuenta que personas alrgicas a la penicilina pueden ser alrgicas a cefalosporinas porque estructuralmente son semejantes. Diabetes Algunas cefalosporinas pueden causar resultados falsos positivos en las pruebas de azcar en orina para la diabetes. Estos pacientes deben acudir a su mdico para ver si es necesario ajustar la medicacin o la dieta. Fenilcetonuria

La suspensin oral de cefprozil contiene fenilalanina. Personas con fenilcetonuria deben consultar al mdico antes de tomar su medicina. Embarazo Las mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referrselo al mdico antes de comenzar a tomar cefalosporinas porque sus efectos sobre el feto no han sido comprobados, aunque no se han descrito que tengan efectos teratognicos. Lactancia materna Las cefalosporinas pueden pasar a la leche materna y pueden verse afectados los nios que se encuentran lactando. Por tal motivo, si la madre debe tomar el antibitico debe parar la lactancia hasta que el tratamiento termine. Otras condiciones mdicas Antes de usar cefalosporinas, las personas que presenten alguno de estos problemas mdicos deben indicrselo al mdico para tomar las precauciones que sean necesarias. Historia de problemas estomacales e intestinales, especialmente colitis, deben ser prevenidos ya que en algunos casos estos medicamentos pueden producirlos. Problemas renales, la dosis de cefalosporinas probablemente necesiten ser disminuidas. Problemas de sangrado, las cefalosporinas pueden incrementar la probabilidad de sangrado en personas con este antecedente. Enfermedades del hgado, la dosis de cefalosporinas que se excretan por la bilis probablemente deban ser disminuidas.