PRESENTADO POR: DAVID LLANQUE APAZA ROSMERY NAVARRO JANAMPA

PENICILINAS

Son un grupo de antibiticos mas usados, mejor tolerados y con menor incidencia de RAMS

Se caracteriza por tener buena distribucin en el organismo, baja toxicidad y por ser eficaces

 Penicilina G cristalina sdica 1000000 UI De accin rpida :

Penicilina G cristalina potsica

Penicilinas acido sensibles

V A: EV; IM TVM: 30 min UP: 50-60%, BHE, placenta M: heptico ; E: V Renal 60 80% biliar 10% Tto: 7 14 das Do: 6-24 MUI/d c/4h Tto: segn entidad clnica Do: 0.6 -1.2 MUI/d c/1224h Tto: 5-10d Do:1MUI/d c/24-48h Tto: segn entidad clnica Do:1,2-2,4MUI/d c/1-4s

Penicilina G procaina 1200000 UI

De accin lenta Penicilinas naturales ( primera generacin ) Fenoximetilpenicilina ( penicilina v) Tab 1MUI; 300000UI/5ml

Penicilina G clemizol

Penicilina G benzatinica 120000UI

Penicilinas acido resistentes

V A: VO; ABS: 65% TVM: 1 h UP: 75-89%, M: heptico ; E: V Renal 60 80% biliar 10% Tto: 7 14 das Do: 25-50mg/kg/da c/6h 125mg =200000UI Fenoxietilpenicilina ( feneticilina)

Metilcilina cidos sensibles (uso parenteral)

VA: IM, EV UP: 38% TVM: 20-50min E: V Renal uso: descontinuado

Nafcilina

VA: IM, EV UP: 38% TVM: 20-50min E: V Renal Do: 100300mg/Kg/d Tto: 7-14d VA: VO, EV UP: 90% TVM: 2040min M: N Hepatico20% E: V Renal 80% Do:0.5-1g c/4-6h Tto: 7-14d
VA: VO, IM UP: 95% E: V Heptica y Renal Do: 200-500mg c/6h Tto: 7-14d VA: IM UP: 95% E: V Renal y Heptica Do: 500mg c12h

Penicilinas resistentes a la penicilina (segunda generacin)

Cloxacilina

Dicloxacilina 250mg/5ml , Tab 250mg, 500mg cidos resistentes

Flucloxacilina

Oxacilina 500mg, 1g

VA: IM, EV UP: 94% TVM: 18- 54min E: V Heptica Do: 100300mg/Kg/d Tto: 7-14d

PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO

Aminopenicilinas (tercera generacin ) Ampicilina 0.5-1g: VO en una dosis de 500mg, UP 15-25% TVM: 90min M: N. Heptico, E : V renal Amoxicilina 250/5ml, TB 500mg, 250mg: UP: 20%,TVM: 90min M: N. Heptico, E : VR Bacampicilina: VO 400-800mg c/12h Ciclacilina: VO 250-500mg c/6h Epicilina Hetacilina: 225-450mg c/6h Pivampicilina Talampicilina Penicilinas antiseudomonas Carboxipenicilina (cuarta generacion) Carbenicilina: IM oEV ,E : V renal, TVM: 60min, 400-500mg/kg/d Indanilcarbenicilina: VO Ticarcilina: IM oEV ,E : V renal, TVM: 60min Temocilina: 200-300mg/kg/d Ureidopenicilinas Azlocilina: 1.2g c/6h Mezlocilina : 1.2 g c/6h Piperacilina : 1.2 g c/6h VA: IM, EV UP: 15-40% TVM: 1h, E : V renal y biliar Apalcilina : 1.2g c/6h Amidinopenicilinas Amdinocilina: 10mg/kgc/6h Pivamdinocilina Foramidocilina

Penicilinas mas inhibidores de las betalactamasas Ampicilina + Sulbactam: IM o EV 1.5-12g/d c/8h Amoxicilina +Ac clavulanico Tb 500/125mg, 250/62.5/5ml: VO, EV Do: 250-500mg c/8h Amoxicilina + Sulbactam: VO 1000-1500mg/d Ticarcilina + Ac clavulanico: EV 3.1g c/4-6h Piperacilina + Tazobactam1g/500mg: IV

Inhibicin de la biosntesis del peptidoglucano de la pared celular bacteriana.

INTERACCIN CON LAS PBP

1.

2.

Alteraciones de la permeabilidad: La presencia de membrana externa en los bacilos gramnegativos dificulta la penetracin de sustancias hidroflicas, como los betalactmicos, que necesitan utilizar los poros proteicos (porinas) para tal fin. La resistencia es secundaria a alteraciones en dichas porinas. Modificacin de las dianas: Los betalactmicos deben unirse a las PBP para ejercer su efecto bactericida. Cambios a nivel de las PBP implican una prdida de afinidad de los betalactmicos por ellas, con la consiguiente disminucin de su actividad. Este mecanismo afecta fundamentalmente a cocos grampositivos

3. Produccin de enzimas: Actan rompiendo el enlace amdico del anillo betalactmico, previa unin al grupo carboxilo, con lo que ste pierde la capacidad de unirse a las PBP.

4.

Expresin de bombas de eliminacin activa: Los mecanismos de expulsin consisten en bombas de flujo, dependientes de energa, que bombean al antimicrobiano al exterior. Este mecanismo se ha demostrado en ciertos bacilos Gramnegativos, especialmente en P. aeruginosa.

Penicilinas

Reacciones de hipersensibilidad

Reacciones toxicas

Otros RAMS

Anafilaxia

Neurolgicas

Hematolgicas

Electrolticas

Nauseas, vmitos, diarreas Tromboflebitis

Edema angioneurotico Convulsiones Erupciones cutneas Sndrome de Hogne Hipersensibilidad retardada Encefalitis Eosinofilia Disminucin plaquetara Trombocitopenia Neutropenia

Sobrecarga de sodio Alteracin de la flora endgena

Sobrecarga de potasio

Colitis

Reacciones de Jarisch - Herxheimer

Irritabilidad Anemia hemoltica

Probenecid

Inhibe la secrecin tubular de la mayora de las penicilinas incrementando el tiempo de vida media y niveles sricos

Betalactamicos

La administracin conjunta de las penicilinas con otros betalactamicos puede resultar antagnica

PENICILINAS

Metotrexate

Las penicilinas pueden interferir con la secrecin tubular del metotrexate y aumentar la concentracin srica

Diurticos

Los de el asa aumentan la Nefrotoxicidad de las penicilinas

Acetilcisteina

Disminuyen la concentracin de las penicilinas

1.

2. 3. 4.

5.

6.

Como alternativas SI puede tomar: Macrlidos: Azitromicina. Claritromicina. Eritromicina. Espiramicina. Roxitromicina. Dietilmidecamicina. Troleandomicina, etc. Tetraciclinas**: Doxiciclina. Oxitetraciclina, Etc. Sulfamidas: Trimetoprim-Sulfametoxazol, Etc. Quinolonas**: cido Nalidxico. cido Pipemdico. Norfloxacino. Ciprofloxacina, Etc. Aminoglucsidos: Gentamicina. Tobramicina. Kanamicina. Amikacina. Netilmicina. Sisomicina, Etc. Otros: Vancomicina. Lincomicina. Clindamicina, Etc.