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IVAN CASTILLO
ENCEFALINAS: Dos tipos: metionina-encefalina y leucinaencefalina Efectos Analgsicos Encfalo y Mdula espinal, SNP, SNA, sistema lmbico, tracto gastrointestinal
Rol inhibidor y neuromodulador del SNC: sensibilidad, dolor, euforia,
ENDORFINAS: Beta-endorfina
Eje hipotlamo-hipfisis Modulacin de respuestas subjetivas al dolor Liberados en situacin de stress
Nombre Inicial
Nombre actual
Mu ()
Kappa () Sigma ()
OP3
OP2
Delta ()
Epsilon () ORL1
OP1
OP4 (R. huerfano)
RECEPTORES MU Respuestas analgsicas supraespinal Depresin respiratoria Miosis Dependencia fsica Euforia Localizacin: rea periacueductal, tlamo medio, rea gris periventricular (zonas del dolor)
RECEPTORES MU Activados por opioides endgenos, morfina y parcialmente por buprenorfina Mu-1: alta afinidad; analgesia
Mu-2: baja afinidad; depresin respiratoria
RECEPTORES KAPPA: Respuesta analgsica espinal, sedacin, miosis, y ligera depresin respiratoria Localizacin: capas profundas de la corteza, median respuestas del tlamo
RECEPTORES DELTA Analgesia supraespinal y depresin respiratoria, activacin del msculo liso, secreciones endo y exocrinas y actividad neuronal en el tubo digestivo Localizacin predominan en TGI, pero tambin en el sistema lmbico
RECEPTORES SIGMA Disforia, alucinaciones, estimulacin vasomotora y respiratoria Sus efectos no son bloqueados totalmente por naloxona
Receptores opioides?
Receptor OP3
Receotor OP1
Receptor OP2
Opioides endgenos
Nociceptina FQ/orfanina
Sistema efector
Gi (modulacin de AMPc) Gi/o (apertura de canal de K+) Go (cierre canal de Ca++) Morfina (+++) Metadona (+++)
Gi (modulacin de AMPc) Gi/o (apertura de canal de K+) Go (cierre canal de Ca++) Morfina (+) Metadona (+)
Opiceo: toda sustancia derivada del opio con o sin actividad similar a la morfina
Opioide: cualquier sustancia endgena o exgena capaz de interactuar con receptores opioides
Naturales Semisintticos
Sintticos
NATURALES: A) Fenantrnicos: estimulante del msculo liso y analgesia Morfina Tebana Codena B) Benzilisoquinolnicos: relajacin del msculo liso, sin efecto analgsico Papaverina Noscapina Narcena
SINTTICOS: Meperidina Tramadol Metadona Dextro-propoxifeno Pentasozina Nalbufina Buprenorfina Fentanilo Alfentanilo Sufentanilo
Agonistas Puros:
Agonistas-antagonistas:
se fija y estimulan a los receptores Morfina, herona, fentanilo, metadona Ms de un receptor pero en receptores pueden ser agonistas parciales o antagoistas Pentazocina Afinidad por el receptor , pero una actividad intrnseca menor Buprenorfina Naloxona, Naltrexona
Agonistas parciales
Antagonistas puros
Absorcin va oral lenta, efectos menos intensos, pero ms duraderos Morfina: sc, ev, im No hay acumulacin en tejidos y a las 24 hrs casi no hay frmacos Metabolizacin heptico por conjugacin Excrecin va renal Comienzo de accin a los 30 Duracin 4 5 hrs
ANALGESIA Selectiva Todo tipo de dolor, intensidad y de cualquier localizacin Afectan el sistema aferente conductor y el sistema eferente modulador Modifican adems el componente afectivo del dolor (sufrimiento)
ACCIN PSICODISLPTICA Psicotrpico, modifica el carcter de la sensacin dolorosa Disforia o euforia Exalta la imaginacin Favorece la actividad onrica Agitacin psicomotora
RESPIRACIN Clara y permanente depresin por accin directa en el centro respiratorio Es directamente proporcional a la dosis Dura alrededor de 24 hrs Mediado por receptores mu y kappa Inhiben la respuesta del centro respiratorio al CO2
RESPIRACION Inhibe centro pontinos y medulares (ritmicidad de la respiracin) 2 3 respiraciones por minuto Disminuye el efecto desagradable de la disnea TOS Inhibicin del centro de la tos Propiedad de todos los opioides
Aparato Cardiovascular Pocos efectos en la presin arterial y ritmo cardiaco Vasodilatacin arteriolar y redistribucin del flujo y disminucin de los barorreceptores
No tiene efectos depresores en el miocardio
TRACTO GASTROINTESTINAL Estomago: aumentan la secrecin de HCL y retardan el vaciamiento gstrico Intestino delgado: disminuyen las contracciones peristlticas propulsivas, aumenta el tono de la vlvula ileocecal Bilis: disminuye la secrecin pancretica y biliar Intestino grueso: disminucin de la peristalsis y aumento del esfnter anal: CONSTIPACION
URETER Y VEJIGA Incremento del tono y contracciones del urter y el detrusor y del esfnter Retencin urinaria
PIEL Rubicundez y prurito
Efectos
Analgesia supraespinal Analgesia espinal Euforia Disforia Sedacin
+ posible + posible
+ ? ? ?
+ + +
? Posible -
Depresin respiratoria
Tolerancia Anorexia Aumento de umbral convulsivo
+
+ posible +
+
+ ? +
+ + +
+ ? +
Miosis
posible
Efectos
NEUROVEGETATIVOS
Taquicardia Bradicardia Hipotensin Hipomotilidad intestinal
+ posible +
posible + posible
posible + -
+ -
HORMONALES
Aumento de prolactina
Aumento de GH Disminucin de TTT
+
posible +
posible
+ +
? ?
? ?
Dolor agudo intenso: Clico Renal Infarto agudo al miocardio Traumatismos agudos
Dolor crnico
Indicaciones 1er escaln 2do escaln Dolor leve o moderado Dolor intenso Dolor leve o moderado no aliviado por fcos del 1er escalon Dolor canceroso
Frmacos Paracetamol AINEs Opioides dbiles: Codeina Tramadol Dihidrocodena Dextropropoxifeno Opioides potentes Morfina Metadona Buprenorfina Fentanilo Morfina
3er escaln
4to escaln
NALOXONA: Farmacocintica
Vas: IM, IV, ET, SC Metabolismo heptico y excrecin urinaria V 1 -3 hrs.
Farmacodinamia: Indicaciones:
Bloqueo de receptores Intoxicacin Teraputica psiquitrica