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Faculdade Princesa do Oeste Crates-ce Curso de Bacharelado em Enfermagem Farmacologia

ANTI-HIPERTENSIVOS Prof. Wendell Oliveira

HIPERTENSO
A mais comum das doenas cardiovasculares PA= PDC (dbito cardaco) x RVP (resistncia vascular perifrica) Sistlica/Diatlica=140/90 Provoca Alteraes patolgica da vasculatura Hipertrofia do ventrculo esquerdo Conseqncia A hipertenso arterial, quando persistente, causa leses dos vasos sanguneos renais, cardacos e cerebrais, bem como leva a um aumento na incidncia de insuficincia renal, coronariopatia, insuficincia cardaca e acidente vascular cerebral.

Estudos mostram que somente 33% dos norteamericanos com hipertenso apresentam um controle adequado de sua P.A. Fatores de risco: tabagismo, hiperlipidemia, diabetes, histrico familiar de doena cardiovascular. Na maioria dos casos, a elevao da P.A. est associado a um aumento global da resistncia ao fluxo sanguneo atravs das arterolas, enquanto o dbito cardaco se mostra habitualmente normal. No ocorre o aumento da P.A. com a idade em populaes com baixa ingesto de sdio.

Fisiopatologia da hipertenso
Pode ser classificada: Primaria - 90-95% Geralmente ocorre na vida adulta, na faixa etria acima de 40 anos Predisposio Gentica Obesidade Consumo elevado de lcool Inatividade Fsica Tabagismo A hipertenso primria caracteriza-se por uma elevao da presso sangunea sem causa aparente.

Fisiopatologia da Hipertenso
Secundria - 5-10% Resulta de uma causa identificvel, patologia renovascular ativa do sistema reninaangiotensina-aldosterona. Endocrinopatia

Antihipertensivos
Primeira recomendao:
1) Exerccio 2) Reduo do peso corporal 3) Restrio ao sal

Locais de ao dos antihipertensivos Resistncia arteriolares Capacitncia das vnulas Dbito cardaco Volume renal

As categorias dos frmacos de acordo com seu mecanismo de ao so:


Bloqueadores dos canais de clcio -Bloqueadores -Bloqueadores Inibidores da enzima conversora da Angiotensina (IECA) Antagonistas do receptor de angiotensina II Agonistas 2

A monoterapia da hipertenso mostra-se desejvel, visto que a aderncia do paciente ao tratamento melhor, o custo mais baixo, e devido ocorrncia de menor nmero de efeitos adversos em alguns casos. Entretanto, a maioria dos pacientes com hipertenso necessita de dois ou mais frmacos, atuando, cada um deles, atravs de um mecanismo diferente.

ANTI-HIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CLCIO Ao: Inibio da entrada de clcio extracelular atravs dos canais de clcio lentos das clulas do msculo liso cardaco. Produzem vasodilatao arterial perifrica e coronariana. Aumento do fluxo coronariano. Exemplos: ANLODIPINO FELODIPINO LACIDIPINO NIFEDIPINO VERAPAMIL DILTIAZEM

Bloqueadores do canal de clcio


Farmacocintica VO quase que completa Ligam-se a protena plasmtica Sua biodisponibilidade reduzida Metabolismo Heptico Efeito de 30 a 60 minutos aps a administrao Meia vida varia de 1,3 horas a 64 horas

ANTI-HIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CLCIO
INDICAO: 1. escolha no tratamento da hipertenso arterial sistmica. Angina Pessoas com resistncia perifrica elevada (negros e idosos). Preveno de AVC e infarto Tremores

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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CLCIO
EFEITOS ADVERSOS: Cefalia (VERAPAMIL) Rubor facial (DILTIAZEM, NIFEDIPINA E VERAPAMIL)

Edema de tornozelo (DILTIAZEM, NIFEDIPINA E VERAPAMIL) Nictria Constipao (DILTIAZEM E VERAPAMIL)

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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CLCIO
CONTRA-INDICAES: Hipotenso grave Choque Insuficincia cardaca Gravidez (NIFEDIPINA e DILTIAZEM)

ANTI-HIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CLCIO
INTERAES: Indometacina, outros DAINES, Estrognios: hipertenso Outros anti-hipertensivos: hipotenso

Betabloqueadores: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotenso arterial sistmica, insuficincia cardaca e morte sbita

Os receptores beta so receptores pssinpticos da adrenalina, presentes em diversas partes do organismo humano, tais como, corao, rins, vasos sanguneos do msculo esqueltico e musculatura lisa bronquial. Existem trs tipos a saber: beta-1, beta-2 e beta-3 Beta-1 corao, rins Beta -2 vasos, brnquios, musc. lisa Beta -3 tecido adiposo

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-BLOQUEADORES Ao: Contratibilidade do miocrdio DC Renina Exemplos: ATENOLOL bloqueador 1 seletivo BISOPROLOL PROPRANOLOL - No seletivo TIMOLOL

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-BLOQUEADORES
INDICAO: Hipertenso arterial sistmica Angina Arritmias Preveno secundrio do infarto (PROPRANOLOL) Preveno da enxaqueca (PROPRANOLOL) Pessoas com tnus simptico exacerbado (jovens) Insuficincia cardaca (CAVERDILOL)

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-BLOQUEADORES

EFEITOS ADVERSOS: Fraqueza intensa Hipoglicemia ou Hiperglicemia Insuficincia cardaca congestiva Broncoespasmo Hipotenso excessiva Disfuno sexual Distrbios gastrintestinais

No usar como droga de primeira escolha em paciente com IC

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-BLOQUEADORES
CONTRA-INDICAES: Asma Insuficncia cardaca Bradicardia leve Gravidez

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-BLOQUEADORES
INTERAES: Indometacina, outros DAINES, Estrognios: hipertenso Outros anti-hipertensivos: hipotenso

Bloqueadores dos Canais de Clcio: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotenso arterial sistmica, insuficincia cardaca e morte sbita

Os receptores alfa so receptores pssinpticos da adrenalina, presentes em diversas partes do organismo humano, tais como:musculatura lisa vascular, esfincteres, neurnios do sistema nervoso simptico e tecidos perifricos. Alfa-1 - Vasos, olhos, musculos lisos Alfa-2 - Hipotenso induzida diretamente por estmulo no SNC

ANTI-HIPERTENSIVOS

1 -BLOQUEADORES
Ao: Mecanismo de ao consiste na inibio de vasoconstrio mediada pelo receptor 1 adrenrgico reduzindo a resistncia perifrica e presso venosa Exemplos: DOXAZOSINA PRAZOSINA TERAZOSINA

ANTI-HIPERTENSIVOS 1 -BLOQUEADORES
INDICAO: Insuficincia cardaca (PRAZOSIM) Hipertenso arterial sistmica (PRAZOSIM) Tratamento de hiperplasia prosttica (DOXAZOSINA)

ANTI-HIPERTENSIVOS 1 -BLOQUEADORES
EFEITOS ADVERSOS: Hipotenso Cefalia Tonturas Sonolncia Fraqueza

ANTI-HIPERTENSIVOS 1 -BLOQUEADORES
CONTRA-INDICAES: Gravidez Lactao Insuficincia renal e heptica

ANTI-HIPERTENSIVOS 1 -BLOQUEADORES
INTERAES: Outros anti-hipertensivos ou diurticos: hipotenso

Indometacina e outros DAINES: efeito antihipertensivo lcool, ansiolticos, antidepressivos: hipertenso Outros anti-hipertensivos: hipotenso

SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

HIPERTENSO

Mecanismo de ao da Angiotensina II
Angiotensina II vasoconstrictor mais potentes que existe, tambm envolvida na reteno de sdio Alterao da resistncia perifrica Vasoconstrio direta Conseqncia Resposta pressora rpida

Alterao da funo renal


Efeito direto para aumentar a reabsoro de Na+ no tbulo proximal Liberao de aldoterona do crtex suprarenal
Aumento da reabsoro de Na+ e aumento da excreo de K+ na parte distal do nfron

Alterao da hemodinmica renal


Vasoconstrio direta

Conseqncia
Resposta pressora lenta

Inibidores da enzima conversora da Angiotensina (IECA)


Ao: Inibio da enzima conversora de angiotensina I.
Captopril (primeiro), Enalapril, Lisinopril, Alacepril, Benazepril, Cilazapril, Ramipril O enalapril, lisinopril, ramipril so pr-frmacos e convertidos nos agentes ativos por hidrlise, primariamente no fgado.

Inibidores da enzima conversora da Angiotensina (IECA)


Farmacodinmica
Afetam os vasos de capacitncia e de resistncia. Reduzem a carga cardaca Reduzem a presso arterial Corao, rim e crebro

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
INDICAO: Insuficincia cardaca Hipertenso arterial sistmica Primeira escolha para o hipertenso diabtico, retardam a evoluo da nefropatia diabtica e a microalbuminuria.

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
EFEITOS ADVERSOS: Tosse seca ( noite - acmulo de bradicinina) Hipercalemia Hipotenso (pacientes desidratados) Sonolncia

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

CONTRA-INDICAES: Gravidez Insuficincia renal

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
INTERAES: Anticidos: absoro lcool, ansiolticos, antidepressivos: hipertenso Outros anti-hipertensivos: hipotenso AINE reduz a resposta antihipertensiva.

Antagonistas do receptor de angiotensina II


Ao: Bloqueio dos receptores ATI da angiotensina II, inibindo a ao do eixo da renina Losartan, valsartana e telmisartana.

Relaxam o msculo liso Vasodilatao Aumentam a excreo de sal e de gua Reduzem o volume plasmtico

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BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA II

INDICAO: Monoterapia alternativa aos IECA Insuficincia cardaca Hipertenso arterial sistmica (< ao que IECA)

ANTI-HIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA II
EFEITOS ADVERSOS: Tonturas, Nuseas Fadiga Astenia Teratognicos

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BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA II

CONTRA-INDICAES: Gravidez Lactao Crianas Insuficincia renal

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BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA II
INTERAES: Poupadores de potssio (amilorida, triantereno, espironolactona) ou suplementos de potssio pode produzir hiperpotassemia.

Agonistas 2
Ao: Estudos da clonidina e metildopa sugerem que a regulao normal da P.A. envolve neurnios adrenrgicos centrais, que modulam os reflexos barorreptores, reduzindo a resistncia vascular perifrica e diminuindo o dbito cardaco e a freqncia cardaca. Clonidina e Metildopa

ANTI-HIPERTENSIVOS
AGONISTAS DE AO 2-ADRENRGICOS
INDICAO: Anti-hipertensivo profiltico da enxaqueca.

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AGONISTAS DE AO 2-ADRENRGICOS
EFEITOS ADVERSOS: Dor de cabea, Dor muscular e nas articulaes, Vertigem, Depresso, Tosse, Rinite, sinusite, Fadiga, Impotncia e ejaculao diminuda.

O efeito indesejvel mais freqente da metildopa consiste na sedao fraca, particularmente no incio do tratamento.

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AGONISTAS DE AO 2-ADRENRGICOS

CONTRA-INDICAES: Gravidez Lactao Insuficincia renal grave

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AGONISTAS DE AO 2-ADRENRGICOS
INTERAES: Anticidos: absoro lcool, ansiolticos, hipertenso antidepressivos, anorexgenos:

Outros anti-hipertensivos: hipotenso

ANTI-HIPERTENSIVOS
GRAVIDEZ E HIPERTENSO
USO SEGURO: -METILDOPA, HIDRALAZINA BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CLCIO (>2 SEMESTRE)

Muito obrigado pela ateno!!!!


WENDELL OLIVEIRA
FARMACUTICO wenoli@oi.com.br