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AFINIDAD Y EFICACIA

Afinidad y Eficacia
AFINIDAD: Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar con un receptor especfico y formar enlaces. EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA: Es la capacidad para producir la accin fisiofarmacolgica despus de la fijacin o unin del frmaco.
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Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

BUPRENORFINA
La buprenorfina es un analgsico opioide agonista-antagonista con actividad agonista parcial.

La buprenorfina produce analgesia y otros efectos en el sistema nervioso central (SNC) que son cualitativamente semejantes a los de la morfina. El mecanismo exacto de accin no se conoce por completo, pero al parecer la buprenorfina acta como un agonista parcial inhibiendo selectivamente la liberacin de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estmulos dolorosos alterando tanto la percepcin del dolor como la respuesta emocional al dolor.

BUPRENORFINA

FENTERMINA
La Fentermina acta sobre los neurotransmisores del cerebro. Es un estimulante qumicamente relacionado con las anfetaminas que acta a nivel central. Estimula las neuronas para que liberen un grupo particular de neutrotransmisores conocidos como catecolaminas: estos incluyen dopamina, epinefrina (o adrenalina), y norepinefrina (noradrenalina)

AGONISTA COMPLETO

los que producen la mxima respuesta posible.

ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.

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El antagonismo qumico, que tambin se le llama inactivacin, es simplemente una reaccin qumica entre los dos compuestos que da lugar a un producto menos txico. la quelacin del dimercaptol con iones metlicos.

Dos sustancias qumicas ocupan sus respectivos receptores, pero sus acciones terapeticas son contrapuestas

Dos sustancias qumicas compiten por el mismo receptor. Por esto se llama antagonismo competitivo.