Professional Documents
Culture Documents
Mision
RECEPTORES COLINRGICOS.
M1 M2
M3
Nm
Nn
Los M 1 se localizan en Neuronas de SNC en la clula parietal de la mucosa gstrica Neuronas ganglionares del sistema vegetativo. Los M 2 fundamentalmente en el corazn. Los M 3 en clulas secretoras y clulas musculares lisas.
Unin Neuromuscular
RECEPTORES NICOTINICOS
Pertenece a la familia de los canales inicos receptor dependientes. Median la rpida transmisin en SNC como en perifrico de 1-10msg. Formado por cuatro subunidades proteicas denominadas a, b, g y d
RECEPTORES NICOTNICOS
(1)21 Localizacin: Unin neuromuscular. Accin celular: Aumenta permeabilidad al Na+ y K+. Excitador. Agonistas: Ach, CCh Antagonistas: Tubocurarina, Pancuronium. (3)2(4)3
Localizacin: Ganglio, neurona postsinptica Accin celular: Aumenta permeabilidad al Na+ y K+. Excitador. Agonista: Ach, CcH, nicotina. Antagonistas: Mecamilamina, Trimetafan
RECEPTORES NICOTNICOS
(4)2(2)3 Localizacin: SNC pre y post sinptico Accin celular: Aumenta permeabilidad al Na+ y K+. Excitador pre y post. Agonistas: Nicotina, Ach Antagonistas: Mecamilamina.
(7)5 Localizacin: SNC pre y post sinaptico Accin celular: Aumenta permeabilidad al Ca+2.
La activacin del receptor provoca la abertura del canal aumentando la permeabilidad inica tanto Na y K pasan con facilidad y en menor grado el Ca y el Mg provocando el potencial postsinaptico excitador.
APLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS FRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTNICOS. Agonistas: aliviar el Sx. de privacin a la nicotina, terapia para dejar de fumar. Bloqueo neuromuscular Antagonistas: Se utilizan como coadyuvantes de la anestesia.
AGONISTAS NICOTINICOS
NICOTINA
En dosis bajas produce una transitoria estimulacin de los ganglios autnomos pero dosis altas los bloquean. Acta a nivel de los quimiorreceptores Desencadena una descarga de adrenalina aumentando la FC y la presin arterial.
(0.5mg/l)
Sistema nervioso perifrico: Descargas de catecolaminas Sistema nervioso central: temblor, taquipnea, vomito. Aparato cardiovascular: incremento de la frecuencia cardiaca y presin arterial. Tubo digestivo: incremento del tono y motilidad. Glndulas exocrinas: > secreciones salivales y bronquiales <.
Usos:
Coadyuvante transitorio en la terapia para dejar de fumar. til en Sx. de privacin al cigarrillo.
Reacciones adversas:
Cefalea, ansiedad y depresin. Palpitaciones, angina, hipertensin y taquicardia. Reacciones adversas cutneas y TGI. Farmacodependencia.
Precauciones y contraindicaciones:
Embarazadas y lactantes.
Presentacin y dosis: Nicotina transdermica: NICORETTE libera 5, 10, 15 mg en 16 h. NICORETTE 2 y 4 mg goma de mascar. NIQUITIN tab 2 y 4 mg para disolver en la boca. NIQUITIN CQ: parche transdermico que libera 7, 14 o 21 mg en 24 h.
VARENICLINA
Produce su estimulacin pero a un nivel mas bajo que la nicotina. Su efecto estimulante disminuye los sntomas de la necesidad de fumar. Se absorbe por va oral sin afectarse por los alimentos y su excrecin es por rion
PRESENTACIN Y DOSIS
CHANTIX cap. 0.5 mg; dosis 1mg 2 veces al da.
Duracin del tratamiento es de 12 semanas. Adicional de 12 semanas en los que no han
BLOQUEANTES GANGLIONARES
Accin nicotnica paralizante.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos visuales, boca seca, congestin conjuntival, tenesmo vesical, escalofros, estreimiento, diarrea, malestar abdominal, anorexia, pirosis, nauseas, sabor amargo, hipotensin postural. Hipotensin, sincope, leo paralitico, retencin urinaria, cicloplejia.
USOS
Principio fue tto. de la enfermedad hipertensiva en pacientes con aneurisma artico disecante agudo. Produccin de hipotensin controlada para intervenciones quirrgicas. Para hiperreflexia autonmica. En anestesias para disminuir hemorragias y presin sangunea.
PRESENTACION Y DOSIS
En EE.UU empleo de la Mecamilamina (Inversine) y el Trimetafan (Arfonad). INVERSINE tab. 2.5 mg Comprimido recubierto con pelcula Va oral. ARFONAD: Amp. de 5 ml con 250 mg (50 mg/mL); Dosis: 0,5-4 mg/min.
Agentes Bloqueadores no Depolarizantes: Curare: Mezcla de alcaloides provenientes de platas de Amrica del sur. Drogas sintticas: Tubocurarina, Vecuronium, Rocuronio y Atracurium.
USOS
En cirugas para conseguir la relajacin del msculo esqueltico, particularmente el de la pared abdominal y disminucin de la administracin de anestesia. Facilita procesos como la intubacin, laringoscopia, broncoscopa y esofagoscopia con un anestsico local. Correccin de luxaciones y alineacin de fracturas. Usado para prevenir trauma durante electro shock.
MECANISMO DE ACCIN
Antagonistas competitivos de los receptores colinrgicos de la placa motora.
Pancuronium: Tiempo de accin intermedio, duracin 30 min. Parcialmente hidrolizado en el hgado. Efectos adversos: Taquicardia e hipotensin. Vecuronium: Tiempo de accin intermedio, duracin 30 min. Rpidamente metabolizado. Atracurium: 30 min de accin. Rpidamente metabolizado por estereasas plasmticas. Libera menos histaminas Efectos Adversos: Hipotensin.
INTERACCIONES
Trimetafan, analgsicos opioides, procaina, lidocana, quinidina, fenelzina, difenilnidantoina, propanolol, sulfato de magnesio, digitales, cloroquina, diurticos.
TUBOCURARINA
Cintica: No
atraviesa
Libera Histamina=
Broncoespasmo.
ATRACURIO
Dosis: Intubacin: 0,5mg/kg por 30 a 60s. infusin: 5 a 10Mc/Kg/min. Ptes: Problemas hepaticos, renales y cardiacos
MIVACURIO
Liberacin de Histamina
E. 2rios: PA y FC
Dosis: Intubacin: 0,15 a 0,2mg/kg inicia a los 2 min. Mantenimiento: 0.07 a 0.1 mgs/kg.
VECURONIO
efectos muscarinicos
No libera histamina.
Met y Excrecin: Min met heptico (Bloqueante potente). Elim: Renal. En IR: Polineuropat a o Miopata.
ROCURONIO
Met y Excrecin: No metab. Se elimina Bilis y Orina. No metabolito s activos: mejor q vecuronio en infusin prolongad a.
AGENTES DESPOLARIZANTES
Succinilcolina, Decametonium Mecanismo de accin: Agonistas del receptor nicotnico. 1. Despolarizar la membrana. 2. Despolarizacin larga. 3. Bloqueo de la transmisin neuromuscular.
Efectos adversos
Bradicardia Aumento de K+ en el plasma. Dolor muscular. Perdida de potasio, ganancia de sodio, calcio y cloro. Hipertermia maligna Succilcolina: bradicardia, hipertensin y taquicardia. Liberacin de histaminas
SUCCINICOLINA(QUELICIN): Frasco ampollas de 10 mg QUE TRAE 100 mg /ml DOSIS: IV: 1-2 mg/kg; IM: 2.5-4 mg/kg; DURACION DE ACCION: 3-5 min
TOXICOLOGA
Colapso cardiovascular por descarga histaminica. Hipertermia maligna. Enfermedad del ncleo central. Parlisis respiratoria. Intervencin para efectos txicos: NEOSTIGMINA Dosis: 0.05 0.07 mg/kg IV (mximo 5 mg) con atropina 0.01 mg/kg ATROPINA ANTIHISTAMINICOS
BIBLIOGRAFIA
Farmacologa de Goodman & Gilman Secc. II pags.123-127; Cap. 9 pgs. 189-207 Farmacologa A. M Gonzlez y J. Flrez Cap. 13 pgs. 213-226; Cap. 17 pgs. 277-292 Fundamentos de farmacologa en teraputica Isaza pgs. 70-73