AGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES

FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
• Los fármacos que simulan las acciones de la adrenalina o
noradrenalina se han denominado por lo general
simpaticomiméticos

• Se pueden agrupar por su mecanismo de acción

 Agonistas adrenérgicos

De acción directa De acción mixta De acción indirecta

Efedrina (acción a1 a2 Inhibidores de la Inhibidores de

Selectivos No selectivos Agentes liberadores
b1 b2 y liberadora) captación MAO/COMT

Fenilefrina a1 Oximetazolina a1 a2
Clonidina a2 Isoproterenol b1 b2
Anfetamina Tiramina Cocaína Pargilina Entacapone
Dobutamina b1 Adrenalina a1 a2 b1 b2
Terbutalina b2 Noradrenalina a1 a2 b1
 Receptores
Receptores
adrenérgicos
adrenérgicos

a11 a22 

a
a1A ,a1B,a
1A,a1B, a1D
1D
a
a2A ,a2B,, a
2A,a2B a2C
2C

11,, 
22,, 
33

Gq/11
q/11
Gii Gss

Inhibe
Inhibe Estimula
Estimula
[Ca2+
2+]
ii Adenilil
Adenilil ciclasa
ciclasa Adenilil
Adenilil ciclasa
ciclasa
¿Qué es un falso neurotransmisor?

Son fármacos que imitan las acciones de las catecolaminas endógenas,

adrenalina, noradrenalina y dopamina estimulando el sistema nervioso
simpático.

• Alfa-metil-dopa
 Química y farmacocinética de los simpáticomiméticos

Pueden efectuarse sustituciones en:

1. Grupo amino terminal
2. Anillo bencénico
3. En los carbonos a o b
Efectos de las modificaciones de la feniletilamina:

• Cambio de la afinidad de los fármacos por los receptores a o b

• Modificaciones en la capacidad intrínseca para activar los

receptores

• La estructura química determina las propiedades famacocinéticas

de estas moléculas
• Sustituciones en el grupo amino
• Al aumentar el tamaño de los sustituyentes alquilo se
incrementa la actividad por los receptores b
• Sustitución en el anillo bencénico

• Existe efecto máximo para a y b con sustitución de OH en las

posición 3 y 4

• La ausencia de OH en C3 sin otro sustituyente en el anillo

reduce la potencia

• Ejemplo fenilefrina es 100 veces menos potente que

epinefrina para a
• COMT (intestino e hígado), la ausencia de ambos OH aumenta
la biodisponibilidad después de adm. oral y prolonga el tiempo
de acción.

• Se incrementa distribución al SNC

• Ejemplos: anfetaminas y efedrina

• que son activas por vía oral,
• tienen acción prolongada y
• producen efectos en SNC
• Sustitución en el carbono a

• Se bloquea la oxidación por la MAO y prolonga la acción de estos

fármacos (en especial los que no son catecolaminas)

• Efedrina y anfetaminas son ejemplos con sustituyentes en la

posición a
 Tipo Tejido Acción

Alfa1 Mayor parte del músculo liso Contracción

Músculo dilatador pupilar Contracción (midriasis)
Músculo liso pilomotor Contracción (cabello y vello erecto)
Hígado (en algunas especies) Estimula glucogenólisis

Alfa2 Terminaciones nerviosas adrenérgicas y colinérgicas Inhibe la liberación del neurotransmisor

Plaquetas
Algunos músculos lisos vasculares Estimula la agregación
Adipositos Contracción
Células b pancreáticas Inhibe la lipólisis
Inhibe la liberación de insulina
 Tipo Tejido Acción
Beta1 Corazón Estimula la frecuencia y la fuerza
Células yuxtaglomerulares Estimula la liberación de renina
Células b pancreáticas Estimula la liberación de insulina

Beta2 Músculo liso respiratorio, uterina y vascular Relajación

Hígado (humano) Estimula la glucogenólisis
Terminaciones nerviosas motoras somáticas Causa temblor

Beta3 Adipositos Estimula la lipólisis

Dopamina1 Vasos sanguíneos renales y algunos esplácnicos Relajación

Dopamina2 Terminaciones nerviosas Inhibe la adenililciclasa

SNC Efectos estimulantes: sensación de estar alerta, reducción de la
fatiga y anorexia, euforia e insomnio.
Ansiedad o agresividad notables, paranoia y a veces convulsiones
Ojo Midriasis. Reducción de la presión intraocular
Bronquios Relajación del músculo liso de los bronquios en respuesta a
agonistas b2 (más eficaces para revertir el broncoespasmo)
Vías GI Relajación del músculo liso
Vías GU Los AR-a en el área del trígono y el esfínter vesical que median la
contracción del esfínter
Los agonistas b2 pueden causar relajación uterina importante en
mujeres embarazadas próximas a término, pero la dosis requerida
también causa una taquicardia significativa
Sistema Agonistas a1
Vascular Constricción de vasos sanguíneos e incrementan la resistencia vascular
periférica y la presión sanguínea y a menudo estimulan una bradicardia refleja
compensadora

Agonistas a2
Vasocontricción cuando se administran por vía IV o tópica, pero cuando son
ingeridos, se acumulan en el SNC y reducen las descargas simpáticas y la
presión sanguínea

Agonistas b2
Reducción importante del tono arteriolar en el lecho vascular del músculo
esquelético, pueden reducir la resistencia vascular periférica y la presión
sanguínea arterial

Dopamina
Vasodilatación en los lechos vasculares esplácnico y renal por activación de D1
En dosis más elevadas la dopamina activa receptores b y en dosis todavía
mayores se activan receptores a
Corazón Aumento de FC, Fuerza y Velocidad
Metabólicos y Los agonistas b1 incrementan la secreción de renina
hormonales Los agonitas b2 aumentan la secreción de insulina por el páncreas
así como la glucogenólisis en el hígado induciendo una hiperglucemia.
Al parecer todos los agonistas b estimulan la lipólisis
Usos clínicos

1. Anafilaxis (adrenalina tratamiento inmediato del choque

anafiláctico)

2. Narcolepsia, trastorno por déficit de atención y reducción de

peso (fenilisopropilaminas)

3. Midriático y reducir el prurito conjuntival y la congestión causada

por irritación o alergia (adrenalina, dipivefrina y fenilefrina)
4. Broncoconstricción asmática aguda (agonistas b2 terbutalina,
orciprenalina)

5. Insuficiencia cardiaca aguda (agonista b1 dobutamina)

6. Hemostasis local, descongestivo

7. Para mejorar la continencia urinaria en niños y ancianos (efedrina)