Amoxicilina/ácido clavulánico en Endodoncia

Por el C.D. José Antonio Carballo Junco

Unitec

Palabras clave ciencia y salud, odontología, endodoncia, infecciones

bacterianas, terapéutica, amoxicilina, resistencia a las penicilinas
Key words science and health, dentistry, endodontic, bacterial infections,
therapeutics, penicillin resistance, amoxicillin

La presencia de resistencia bacteriana, se ha constituido en un problema que

cada día se hace más complejo y demandante para todo profesional de la
salud bucal. Se propone un esquema terapéutico

El tratamiento antimicrobiano de las infecciones del tejido conectivo pulpar,

comunes en la práctica clínica diaria, suelen estar basados en apreciaciones
subjetivas, de tal manera que la decisión final para el uso de una terapéutica
antimicrobiana es empírica, y sólo puede respaldarse con el diagnóstico, el
conocimiento epidemiológico, la etiología potencial y la susceptibilidad que el
patógeno sospechado tenga del antimicrobiano.
Al final de la primera década del siglo XXI, el ejercicio de una odontología
basada en evidencia científica hace imperativo que se refuerce y se respalde la
toma de decisiones en la atención de los pacientes que requieren tratamiento
endodóntico bajo regulaciones profesionales que reduzcan al mínimo las
prescripciones empíricas y temerarias, sancionando los errores por omisión,
desconocimiento o exposición a riesgos innecesarios. Este mes corresponde el
turno a la amoxicilina sola y en combinación terapéutica con el ácido
clavulánico en tratamientos endodónticos.
La amoxicilina corresponde a la familia de las aminopenicilinas ya que es un
derivado del núcleo alfa amino p-hidroxibencil penicilina, que cuenta con un
radical amino (NH2) y un oxidrilo (OH) en la posición del benceno. Penicilina
semisintética susceptible a la penicilinasa, análoga química y farmacológica de
la ampicilina, es muy estable en medio ácido por lo que se puede utilizar
fácilmente por vía bucal, además de que es absorbida rápidamente por el tracto
gastrointestinal y los alimentos no intervienen con su absorción. Administrada
por vía bucal o sistémica, es un excelente antimicrobiano para el manejo de los
abscesos de origen endodóntico, pues su potencia relativa es 100 veces mayor
que la concentración inhibitoria mínima contra los microorganismos más
comunes, y brinda el doble o más en concentración plasmática de lo que se
puede alcanzar con la ampicilina, la penicilina G procaínica o clemisol. Sin
embargo, se ve afectada por microorganismos que desarrollan resistencia
principalmente la Prevotella intermedia por la producción de betalactamasa.
Aproximadamente el 20% de la amoxicilina sola se liga a las proteínas
plasmáticas y por la presencia del oxidrilo en la posición del benceno se origina
una clara diferencia con las demás aminopenicilinas en cuanto a su distribución
y concentración tanto en tejidos como en sangre, además de que no requiere
transformarse en ampicilina para ejercer su acción terapéutica.
Para que la amoxicilina actúe, es fundamental que la bacteria se encuentre en
pleno proceso de fusión binaria, y en el caso de ésta, debe tener íntegro su
anillo betalactámico, el cual, al pasar a través de las porinas de la bacteria se
fijará en sus sitios de acción que son las proteínas por debajo de la estructura
de la pared celular, conocidas como proteínas fijadoras de penicilina, las cuales
se encuentran comprometidas con la tercera fase de la síntesis de la pared
celular bacteriana, lugar en donde ejerce su mecanismo de acción al inhibir las
enzimas d-alanilcarboxipeptidasa y peptidoglican-transpeptidasa impidiendo la
formación de los enlaces cruzados en esta etapa. Una vez que el
antimicrobiano betalactámico ha actuado, la falta de eslabonamiento de lols
peptidoglicanos debilita la pared celular y forma un orificio provocando el
estallamiento de la bacteria por la presión osmótica del exterior.
Al igual que todos los betalactámicos, la amoxicilina es susceptible a ser
inactivada por betalactamasas, enzimas que son capaces de hidrolizar el anillo
betalactámico y transformarlo en un anillo penicilinoico sin actividad bacteriana.
De manera reciente se ha detectado en la mayoría de las bacterias, de 6 a 8
tipos diferentes de proteínas fijadoras de penicilina, denominadas 1a, 1b, 2a,
2b, 2x y 3 en donde los antimicrobianos betalactámicos pueden actuar. Hasta
el momento se sabe que estas proteínas tienen como función dar morfología y
viabilidad a dichas células bacterianas y también que las proteínas más
importantes son las 2b y 2x, pues además de dar forma a la bacteria, también
en ese sitio sufre la alteración de la pared celular que ocasionará que estalle,
ya que la mayoría de los antimicrobianos betalactámicos se unen
principalmente a 2b y 2x y en forma mucho más débil a las demás, lo que
favorece a las bacterias que sólo pueden ser agredidas por estas dos vías
El ácido clavulánico, por su parte, es una sustancia de escasa actividad
antibacteriana, producida por cultivos del Streptomyces clavuligerus, capaz de
inhibir a la mayoría de las betalactamasas que degradan a muchas penicilinas
y que son producidas por bacterias como Staphylococcus aureus,
enterobacterias, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Bacteroides
fragilis. Su núcleo es similar al de la penicilina, pese a que un anillo
oxazolidínico ha sustituido a su anillo original tiazolidínico. La capacidad
inhibitoria del ácido clavulánico se debe a la semejanza estructural que
mantiene con las penicilinas y cefalosporinas, es de tipo progresivo e
irreversible, pues se introduce a través de la pared bacteriana y en el caso de
los bacilos Gram negativos, encuentra a las betalactamasas en el espacio
periplásmico, uniéndose al centro catalítico de éstas a través de una reacción
química, que origina un compuesto inactivo: enzima-ácido clavulánico, dando
como resultado la destrucción de la betalactamasa y del ácido clavulánico.
Dentro de la farmacocinética de la combinación amoxicilina-ácido clavulánico,
la amoxicilina es absorbida adecuadamente en el tracto gastrointestinal y
presenta el nivel máximo en suero entre los 60 a 90 min. Aproximadamente el
90% de la dosis bucal administrada se absorbe determinando un nivel pico en
suero, el cual es directamente proporcional a la dosis administrada. El ácido
clavulánico también es absorbido adecuadamente en el tracto gastrointestinal y
presenta los niveles máximos en suero entre los 40 a 120 minutos. Cuando
ambas drogas son administradas juntas presentan concentraciones séricas
eficaces y tienen una vida media dentro del mismo rango reportado cuando
cada una es administrada separadamente.
En cuanto al metabolismo y excreción, la amoxicilina es excretada a través de
la orina, después de una dosis oral, con un porcentaje de excreción renal a las
6 horas de 50-85%, mientras que este porcentaje es de 20-60% para el ácido
clavulánico. Luego de la administración de amoxicilina/ ácido clavulánico, las
concentraciones urinarias de amoxicilina pueden ser 10 veces superiores a las
obtenidas al suministrar amoxicilina sola, debido al efecto protector del ácido
clavulánico
Esta combinación es bien absorbida por esta vía y puede utilizarse por vía
parenteralmente. Su efecto terapéutico depende en forma exclusiva de la
amoxicilina, pero la protección que otorga el ácido clavulánico los vuelve de
utilidad para el tratamiento de infecciones producidas por estafilococos
resistentes a la penicilina, gonococos y muchas cepas de E coli.
Entre sus efectos adversos importantes de la amoxicilina están las reacciones
de hipersensibilidad, gastrointestinales como náuseas, vómito y
ocasionalmente diarrea. Puede haber elevación de las transaminasas TGO y
TGP en apariencia sin consecuencias cuando se termina o se interrumpe el
tratamiento, al igual que las otras penicilinas, pero producen con mayor
frecuencia reacciones cutáneas.