Anestetik lokal merupakan gabungan dari garam laut dalam air dan alkaloid larut

dalam lemak dan terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat li
pofilik, bagian badan sebagai penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bag
ian ekor yang terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik. Anestetik lokal di
bagi menjadi dua golongan: 1
i) Golongan ester (-COOC-)
Obat obat ini termetabolisme melalui hidrolisis. Yang termasuk kedalam golongan
ester, yakni : Kokain, Benzokain, ametocaine, prokain, piperoain, tetrakain, kl
oroprokain.
ii) Golongan amida (-NHCO-)
Obat obat ini termetabolisme melalui oksidasi dealkilasi di dalam hati. Yang ter
masuk kedalam golongan amida, yakni : Lidokain, mepivakain, prilokain, bupivacai
n, etidokain, dibukain, ropivakain, levobupivacaine.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh butiriko
linesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas sekali mempuny
ai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain dan klorop
rokain.
Ikatan amida dari anestesi lokal amida dihidrolisis oleh enzim mikrosomal hati.
Kecepatan metabolisme senyawa amida di dalam hati ini bervariasi bagi setiap ind
ividu, perkiraan urutannya adalah Prilokain (tercepat) > etidokain > lidokain >
mepivakain > bupivakain (terlambat). Akibatnya, toksisitas dari anestesi lokal
tipe amida ini akan meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Sebagai c
ontoh, waktu paruh lidokain rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien norma
l menjadi lebih dari 6 jam pada pasien dengan penyakit hati yang berat.
(1) Golongan ester
Metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase (kolinesterase plasma). Hidrolisa es
ter sangat cepat dan kemudian metabolit diekskresi melalui urin.
(2) Golongan amida
Metabolisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan metabolisme tergan
tung kepada spesifikasi obat anestetik lokal. Metabolismenya lebih lambat dari h
idrolisa ester. Metabolit diekskresi lewat urin dan sebagian kecil diekskresi da
lam bentuk utuh.