Anesthesiology Clin

25(2007) 761-774
NONOPIOID ANALGESICS
MUHAMMAD A. MUNIR MD. NASR ENANY,
JUN-MING ZHANG, MSC, MD

DEPARTAMEN OF ANESTHESIOLOGY, UNIVERSITY OF

CLINCINNATI COLLEGE OF MEDICINE, 231 ALBERT
SABIN WAY, PO BOX 67031, CINCINNATI, OH 45267-
0531, USA

Carr D, Goudas L. Acute pain . Lancet 1999;

353:2051
 ANALGESICOS NO OPIOIDES

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO:

Dolor agudo
Dolor crónico
Oncológico

En todos los grupos de edad.

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Los analgésicos incluyen:
Opioides
No opioides
Adyuvantes o coanalgésicos

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Salvo que esté contraindicado, cualquier régimen
analgésico debe incluir un fármaco no opioide,
incluso si el dolor es lo bastante intenso como para
requerir adición de un opioide.

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Analgésicos no opioides:
El paracetamol y los AINE son útilies para:
Dolor agudo y crónico
Los AINE son analgésicos y antiinflamatorios, y
tambien pueden ser utiles en el tratamiento del dolor
que no comporta inflamación.

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Los AINE difieren de los analgésicos opioides en
ciertos aspectos importantes e incluyen las
siguientes:

1. Existe un efecto techo en la curva dosis-respuesta

de los AINE; por tanto, despues de alcanzar un techo
analgesico.

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 .

Aumentar la dosis incrementa los efectos

secundarios, pero no produce una analgesia
adicional.
2.- Los AINE no producen dependencia física ni
piscológica.
3.- Los AINE son antipireticos

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Mecanismo de acción:
Todos los AINE inhiben la enzima ciclooxigenasa
(COX).
Ademas de los efectos periféricos, los AINE ejercen
una acción central en el cerebro o en la médula
espinal.

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1990 se aisló la segunda ISOforma COX-2.
COX 1: Plaquetas, tubo digestivo, riñones y SNC. Y es
inducida en los tejidos perifericos por estimulos
nocivos que causan inflamación y dolor.

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COX 2 .- Efectos antiinflamatorios.
No son mas seguros para los riñones que los AINE
no selectivos. .

2003.- aprovación de los COXIBS.

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Ninguno de los Coxibs tiene una eficacia clinica
mayor que los AINE.

ASA : modifica de forma covalente la COX-1 y la

COX-2, Inhibiendo de forma irreversible la actividad
de la ciclooxigenasa.

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Duración de los efectos se relaciona con la tasa de
recambio de las ciclooxigenasas.

Por tanto , las consecuencias de la inhibicion de la

COX-1 plaquetaria se prolongan durante la vida
media de la plaqueta.

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Tarda de 8-12 dias ( el tiempo de recambio
plaquetario) en recuperarse una vez interrumpido el
tratamiento.

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Paracetamol: no salicilato con potencia analgesica y
antipiretica similar al ASA. Pero carece de efectos
antiplaquetarios, carece de efectos antiinflamatorios
perifericos clinicamento utiles y no daña la mucosa
gastrica.

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Inhibición de la COX-3 ( La encontramos en
SNC ( Analgésica y antipirética, pero no
antiinflamatoria.

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Indicaciones Clinicas:
Todos los AINE, incluidos los inhibidores selectivos
de la COX-2, son antipiréticos, analgésicos y
antiinflamatorios, con excepción del paracetamol,
que es antipiretico y analgésico, ( carece de antividad
antiinflamatoria).

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ANALGESICOS:
Dolor leve a moderada ( como el dolor dental)
Carecen de los efectos adversos de los opiaceos en el
SNC. ( Depresion respiratoria y el desarrollo de
dependencia fisica.
No cambian la percepcion de modalidades sensitivas
distinta al dolor .

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Dolor Cronico postoperatorio o el dolor debido a
inflamación ……. Se controla especialmente bien
con los AINE.

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ANTIPIRETICOS:
Reducen la fiebre .
No la variación Circadiana de la temperatura
O a un aumento de la temperatura ambiente.

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ASA . Sindrome de Reye-.
Contraindicados en niños menores de 12 años con
fiebre asociada con una infección vírica.

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ANTIINFLAMATORIOS:
Aplicación principal:
Trastornos osteomusculares:
Artritis reumatoide y la artrosis.
Alivio sintomatico del dolor , no detienen la progresión
de la lesión tisular patológica.

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OTRAS INDICACIONES CLINICAS.
Persistencia del conducto arterioso
Quimio prevención de ciertos canceres, como el cáncer
de colon, prevenir el rubor asociado con el empleo de
niacina.

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REACCIONES ADVERSAS DEL TRATAMIENTO
CON AINE.
Digestivos: nauseas, anorexia, dolor abdominal,
ulceras, anemia, hemorragia digestiva, perforación,
diarrea.

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Cardiovasculares: hipertensión, descenso de la
eficacia de los antihipertensivos, infarto de
miocardo, ictus y acontecimientos
tromboembólicos . Inhibicion de la activacion
plaquetaria, propension a hematomas y hemorragia.

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Renales: Retención hidrosalina, edema, deterioro de
la funcion renal, descenso de la eficacia de los
diureticos, descenso de la excreción de uratos,
hiperpotasemia, nefropatia por analgésicos.

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SNC: Cefalea, mareo vértigo, confusión de
depresión, descenso del umbral de crisis convulsivas,
hiperventilación ( salicilatos)

Hipersensibilidad: Rinitis vasomotora, asma,

urticaria, rubor, hipotensión, shock.

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FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Absorción: tubo digestivo.
Concentraciones máximas: 1-4 hrs
Unión a las proteínas ( 95-99%)
Metabolismo hepático
Excreción renal.

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AINES ( SELECCIONADOS)
SALICILATOS:
Acido acetilsalicilico acetilado
Salicilato modificado ( diflunisal ) derivado
diflurofenilo del ácido salicilico.
Alteraciones gastricas y hemorragia ( dosis
terapeuticas)
SX. REYE.

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Sales de salicilato ( no acetilado )
Trisalicilato de magnesio y colina
Salsalato.

( analgesicos eficaces , menos efectos secundarios

digestivos que el ácido acetilsalicilico .
No alteración en la agregación plaquetaria.

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PARACETAMOL
No salicilato con una potencia analgésica y
antipirética similar a la del acido acetilsalicilico.
No efectos antiplaquetarios.
Carece de efectos antiinflamatorios perifericos .
No lesiona la mucosa gástrica.
Bien tolerado ( 4.000mg/dia.

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Necrosis hepatica.
( alcoholismo crónico y hepatopatia . Paciente en
ayuno pueden desarrollar una hepatotoxicidad
grave.)
Incluso en dosis terapeuticas

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ACIDOS PIRROLACETICOS.

Ketorolaco.

Una dosis inicial de 30mg seguida de 10-15 mg por

vía intravenosa cada 6 hrs es equianalgésica a 6-
12mg de morfina intravenosa.

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Efectos adversos:
Puede precipitar una insuficiencia renal,
especialmente en ancianos y en pacientes
hipovolemicos.

Se recomienda limitar el empleo de ketorolaco solo a

5 dias. .

Utilizar la dosis menor que se considere necesaria.

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Ácido fenilacético:

Diclofenaco potásico más eficaz y proporciona una

duracion de la analgesia mayor que el ácido
acetilsalicilico, ademas de inhibir mas
selectivamente la COX2 que la COX -1.

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Ácidos enólicos:

Meloxicam tiene una semivida prolongada y una

selectividad de aproximadamente 10 veces para la
COX-2 . Produce una lesión gástrica
significativamente menor en comparación con el
piroxicam.

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Naftilalcanona:
Nabumetona profarmaco; se absorbe rapidamente y
se transforma en el hígado en uno o mas metabolitos
activos, principalmente ácido 6-metoxi-
2naftilacético . Inhibidor no selectivo de la COX.

Incidencia de ulceración gastroduodenal menor que

con otros AINE.

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Ácidos Propiónicos:
El ibuprofeno y el naproxeno son los AINE utilizados
con mayor frecuencia en EUA.

Riesgo relativo de infarto de miocardio parece

inalterado con el ibuprofeno, pero se reduce
alrededor del 10% con naproxeno.

20-25% con ácido acetilsalicilico

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Ácidos Indolacéticos:
Indometacina . Inhibidor mas potente de la
ciclooxigenasa que el ácido actilsalicilico.
Intolerancia del paciente limita su empleo a
tratamientos a corto plazo.

35-50% de los pacientes tratados con dosis

terapéuticas presenta sintomas indeseables.

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Efectos secundarios en el SNC ( mas frecuentes)

Cefalea frontal grave, mareo, vertigo y aturdimiento;

también confusión mental y convulsiones. Depresión
grave, psicosis, alucinaciones y suicidio.

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Inhibidores selectivos de la COX-2
Deben evitarse en pacientes con tendencia a sufrir
una enfermedad cardiovascular o cerebrovascular.

Salvo que exista una contraindiación, rutinariamente

debe considerarse el empleo de un AINE para
controlar el dolor agudo y el dolor crónico oncológico
y no oncológico.

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Paraceta 500- 4-6 hrs 4.000 Comp. 2-3 Suposito
mol 1.000 Con ASA rio
rectal >
2g
puedeau
mentar
el INR
en px tx.
warfarin
a
Salicilatos 5.00- 4-6 hrs 4.000 0.25 Riesgo de
1.000 sx. De
reye
ASA 1.000 8-12hrs 1.500 500-650 8-12 Dosis en
inicial inicio ancianos
500 lento y 500-
despues durac. 1.000
Prol. mg/ dia
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salicilat 1.000- 12 2.000- Duracio 9-17 A dif.
os 1.500 3.000 n mas Del ASA
prolong y los
ada que AINE no
650mg aument
de ASA an el
tiempo
de
sangria
Acidos 200-400 4-6 hrs 2.400 200mg 2-2.5 Mas
propionic superior a comunme
os 650mg de nte
ASA utilizado
en EUA
Naproxen 500inicial 6-8hrs 1500 12-15 Mejor
o 250 tolerado
despues que la
indome. Y
ASA

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Sulindac 150 12 h 400 7.8
o
etodolaco 300-400 8-12 1.000 Mas
potente
que
sulind.
Menos
que
indometa
cina
ketorolac 30 o 60 g 6 150 Rango de Limitar
o 30 mg iv primer 6- 12mg 6 tx. A 5
inicial dia, 120 de dias
después morfina puede
desencad
enar
insuf.
Renal en
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