Tema 2: Excipientes Bibliografía

Excipiente: es toda aquella sustancia que, incluida en las

formas galénicas, se añade a los principios activos o sus
asociaciones con varias funciones: „ Farmacopeas
„Vehículo: muchos medicamentos sin excipientes no serían „ Handbook of Pharmaceutical excipients, 5ª ed.
administrables, como los jarabes, cremas, supositorios… Incluye Monografías con :
„Posibilitar su preparación.
„Aumentar la estabilidad tanto bioquímica como – Denominación química y nombre
– Fórmula química y peso molecular
fisicoquímica.
– Propiedades físico-químicas
„Modificar las propiedades organolépticas. – Incompatibilidades e interacciones con otros
„Determinar las propiedades fisicoquímicas. excipientes y fármacos
– Aplicaciones
„Mejoran la biodisponibilidad: Mejora la liberación y/o
disolución del fármaco.

Excipientes: Características Excipientes: Clasificación

generales Existen varios criterios:
„ -No irritantes INERTES

„ -No tóxicos
ƒSegún su estado (sólido, líquido, gaseoso)
„ -Características organolépticas neutras ƒFunción
o buenas.
„ -Deben ser accesible tanto económica ƒForma/s farmacéutica/s en la/s que se
e industrialmente.
„ -No deben interferir en la valoración
incluyen
de principios activos.
 Funciones Correcto uso de
de los excipientes
excipientes PREFORMULACIÓN

„ Elección adecuada:
•Muy variadas
•Muchos excipientes – Evita incompatibilidades
pueden poseer más – Mejora estabilidad
de una función – Mejoras o modulación de biodisponibilidad

Estudio monográfico de AGUA

excipientes:
Disolventes utilizados en Farmacia
1. Hidrosolubles:
„ Agua de uso farmacéutico
„ Otros:
– Alcohol etílico
– Glicerina
– Propilenglicol
– Polietilenglicoles
2. Liposolubles:
„ -Aceites vegetales
„ -Ésteres sintéticos
„ El disolvente más utilizado en Farmacia
„ El más fisiológico
„ Entre los vehículos más ecológicos y económicos.
„ Presente en casi todas la F.F.
„ Múltiples usos en la industria farmacéutica.
„ Para cada acción requiere un agua de mayor o
menor calidad.
„ Clasificación:
1. Agua Purificada
2. Agua para preparaciones inyectables
3. Agua esterilizada para preparaciones
inyectables
4. Agua para diluir disoluciones concentradas
de hemodiálisis
Procedimientos de purificación del agua (I) Procedimientos de purificación del agua (y II)

-Monopermutación: es la descalcarización -Destilación: el agua destilada tiene una calidad

al pasar por una resina (el agua pierde
dureza).
-Bipermutación: el agua pasa por dos tipos
de resinas de intercambio iónico. Se
obtiene agua desionizada o
desmineralizada.
equivalente al agua desionizada. Se denomina
agua purificada.
-Ósmosis inversa: Se hace pasar el agua por una
membrana semipermeable, se obtiene agua
purificada.
-Ultrafiltración: Tamaño de poro muy pequeño
(0'22 µm). Filtración desgerminizante.

Preparación de aguas de uso farmacéutico

AGUA PARA INYECTABLES A GRANEL:

A partir de agua potable (sedimentación, carbón activo,
ozonización, cloración)
AGUA PURIFICADA (no sales, no impurezas volátiles, „Destilación de agua potable o purificada en destilador
no sustancias oxidables): de vidrio neutro, acero inoxidable o cuarzo. Protección
ƒObtención: salpicaduras (pirógenos)
•Destilación
•Intercambio iónico „Importante rechazar primera fracción (NH3, CO2)
•Ósmosis inversa
•Ultrafiltración „CONSERVACION: RECIPIENTES ESTANCOS,
ƒUsos: ATMOSFERA DE AIRE FILTRADO O N2; T ≈ 70º C
•Lavado
•Sol. Orales
•Análisis
•Para elaboración de agua de calidad superior
•Fuente de vapor
CONSERVACION: RECIPIENTES BIEN CERRADOS
GLICERINA, Propanotriol, glicerol (Ph. Eur., BP),
Glicerina (USP) PROPILENGLICOL
„ Líquido incoloro, siruposo, cierto sabor azucarado, alta „ Líquido claro, incoloro, viscoso
viscosidad „ Sabor ardiente, agridulce
„ ↑↑ higroscópico (evita desecación) „ ↑↑Higroscópico
„ Buen disolvente: uso externo e interno como disolvente y „ Mayor poder disolvente que glicerol y menor viscosidad
codisolvente en múltiples preparados.
„ Estable, sólo oxidable a alta T
„ Laxante: Irritante de mucosa intestinal, higroscopicidad
„ Sensible Fe, Cu, oxidantes „ Miscible con agua, etanol, acetona, cloroformo
„ Miscible con agua (exotérmico), etanol y metanol „ No irritante de mucosas
Aplicación F.F. Concentración (%)
Aplicaciones Concentración(%)
Sol. orales 10-25
Emoliente, humectante Hasta 30 Parenterales
Disolvente, 10-60
Plastificante variable codisolvente Tópicas 5-80
Edulcorante en elixires de ↑grado alcohólico 50 Aeorosoles 10-30
Disolvente en formas parenterales ≤ 50 Humectante Tópicas 15
Conservante 15-30 Conservante Sol., semisólida 15-30

ETANOL Etanol: Tipos

„ Alcohol etílico, alcohol, alcohol deshidratado „ Anhidro o absoluto;

99.5 %v/v (Ph. Eur.) ↑↑↑avidez por el agua, al diluirse se observa:
contracción de volumen, exotermia,
„ Disolvente y vehículo de múltiples preparados
desprendimiento gas
farmacéuticos
„ Alcohol de 95 u oficinal = alcohol 96
„ Obtención: fermentación, síntesis 100mL: 95mL etanol+ 6.19 mL agua
„ Mezclas hidroalcohólicas: está tabulado
„ Alcohol desnaturalizado (alcohol+bencina,
alcanfor, metanol, cetonas…): no apto para uso
de boca
 Etanol: Usos POLIETILENGLICOLES
„ HOCH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH; Macrogol, Carbowax,
„ Líquido extractor polixoetilénglicoles (Reacción óxido etileno+agua)
„ Conservante (>10 %v/v) „ Hasta n=15 (líquidos) (PEG 700)
„ Desinfectante y antiséptico de acción „ Naturaleza polar, hidrosoluble
bactericida (60-96 %v/v) „ Higroscópicos
„ Disolvente en F.F. líquidas orales, tópicas „ No enrancian, bastante inercia química
„ Baja toxicidad
„ Disolvente en películas recubrimiento F.F. „ Buenos disolventes, humectantes
sólidas (solubiliza der. celulósicos) „ Usos:
– Gelificantes, aglutinantes, disgregantes
– Suspensores, vehículos parenterales (líquidos)
– Solubilizantes, complejantes

Excipientes de declaración obligatoria

Excipientes de declaración obligatoria (I)
(II)
„ Siempre y cualitativamente: aceite de cacahuete, aceite „ Cualitativamente a partir de cierta cantidad o
de soja, ácido benzoico y benzoatos, ácido bórico, sus concentración: azúcar invertido, formaldehído, lactosa,
sales y ésteres, ácido salicílico, ácido sórbico y sus sales, paraformaldehido, parahidroxibenzoatos y sus esteres,
alcohol bencílico, aprotinina bovina, aspartamo, butil polioles, sacarosa, sodio, sorbitol.
hidroxianisol, butil hidroxitolueno, etanol, fenilalanina,
„ En relación a las enfermedades raras destacan por su
glicerol, glucosa, gluten (y almidón, harinas y otros
importancia aspartamo, fenilalanina, lactosa, sacarosa,
derivados del trigo, triticale, avena cebada o centeno),
sorbitol.
lanolina, manitol, potasio, propilenglicol, sus sales y ésteres,
sales fenilmercúricas (acetatos, boratos, nitratos), sulfitos
y metabisulfitos, tartrazina y colorantes azoicos, urea.