ANALGETIKA*

Endang Ediningsih
Lab.Farmakologi Fk.UNS
2010

 Analgesik

adalah seny yg dlm dosis terapeutik meringankan ataumenekan rasa nyeri,tanpa

memiliki kerja anestesi umum.
Berdsrkan potensi kerja,mekanisme kerja,
&efek sampingnya dibagi 2kelompok:
1.Analgesik berkhasiat kuat bekerja pd
pusatHipoanalgesik,Kelomp.A.Opioid.
2.Analgesik yg bersft lemahbekerja perifer dgn kerja antipiretik, kebanyakan berfat antiinflamasi & Antireumatik.

PATOLOGI NYERI
1.Nyeri adalah gejala peny/kerusakan yg paling
sering dijumpai,walaupun nyeri sering berfs
mengingatkan & melindungi membantu diagnosis; Ttp tdk mengenakkan,pasien merasa ter
-siksa & berusaha terbebas darinya.

Bbrp peny,mis:tumor ganas fase akhir meringankan rasa nyeri merupakan tindakan
yg berharga.

Seluruh kulit luar,mukosa jar & banyak organ dlm bagian tubuh peka thd nyeri;ttp
terdpt juga organ yg tdk mempunyai reseptor nyeri spt otak.

Nyeri timbul krn ada rangsangan nyeri spt:

mekanik,termal,kimia,listrik & cederamelampaui nilai ttt(yi.nilai ambang nyeri) terkerusakan jarterbebasnya seny2/mediator nyeri.

2.Kualitas nyeri menurut tempat kerjanya:

Nyeri I
Nyeri
permukaan

Nyeri
somatik

KULIT
Nyeri II

Nyeri
Dalaman

Nyeri
Viseral

Mis:
-Tusukan
Jarum
-cubitan

b
Gmb 1.Thews,Mutschler,Vaupel

Otot
Jar.ikat
Tulang
Sendi

PERUT

Mis:
Kejang otot
Sakit kepala

Mis:
Kolik kantung
Empedu,
Nyeri luka
lambung

3.Reseptor Nyeri(nosiseptor)
*rangsang nyeri diterima reseptor nyeri khusus yg mempunyai ujung sy.bebas krn ujung
sy. bebas dpt juga menerima rangsang sensasi lain mk kespesifikan fungsional berkaitan
dgn diferensiasi pd tahap molekul yg tak terdeteksi pengamatan cahaya & elektronoptik.
*Ada 2 jenis reseptor :
-Mekanoreseptor meneruskan nyeri permukaan melalui serabut A-delta bermyelin
-Termoreseptor meneruskan nyeri ke2melalui
serabut2 C yg tak bermyelin.

4.Zat Nyeri
*rangsangan yg cukup utk menimbulkan nyeri ialah
kerusakan jar/ggn metab jarjar bebaskan sel2 yg
rusakterbebas seny2 yg disbt zat nyeri/mediator
nyeri menduduki reseptor nyeri.
*Zat nyeri dgn potensi terkecil adalah ionH+jika pH
<6terjadi rasa nyeri yg meningkat pd kenaikan konsentrasi ionH+.
*Dmk juga ionKalium dgn kerja lemah yg keluar dr inrasel stl terjadi kerusakan jarjika diruang interstitium
konsentrasinya >20mmol/L rasa nyeri
*Bbrp neurotransmitter dpt bekerja sbg zatnyeri pd
kerusakan jar a.l: pd slide selanjutnya..

-Histamin pd konsentrasi relatif tinggi(10-8g/L)terbukti sbg zat nyeri.

-Asetilkolin pd konsentrasi rendah menstabilisasi reseptor nyeri thd zat nyeri lainsenyawa ini bersama2
dgn senyawa lainnya yg dlm konsentrasi sesuai (secara sendiri tak berefek)dptmenimbulkan nyeri.
-Asetilkolin dlm konsentrasi tinggi bekerja sbg zat
nyeri yg berdiri sendiri.
-Serotoninseny yg menimbulkan nyeri yg paling efektif dr kelompok neurotransmitter.

Kelompok seny penting lain adalah kinin

khususnya bradikinintermasuk penyebab
nyeri terkuat.

Prostaglandin seny yg > banyak dibtk dlm

peristiwa nyeri,mensensibilisasi reseptornyeri & disamping itu menjadi penentu dlm
nyeri lama.
Gmb.2 Mediator yg dpt menimbulkan rangsangnyeri stl kerusakan jar(menurut Thews,
Mutschler,Vaupel)pd slide selanjutnya..

Noksius

Kerusakan jaringan
PEMBEBASAN
-H+(pH<6)
-K+(>20mmol/L)
-Asetilkolin
-Serotonin
-Histamin

PEMBENTUKAN
-Kinin(mis:Bradikinin)
-Prostaglandin

Sensibilisasi reseptor
NYERI PERTAMA

NYERI LAMA

5.Penghantaran nyeri,Persepsi nyeri

Potensial aksi(Impuls nosiseptif)yg terbtk pd reseptor nyeri
diteruskan melalui serabut aferen ke dlm dor-sal sumsum tlg blkg
Pd kontak awal ini bertemu: tdk saja serabut aferen yg tumpang tindih
penghantar nyeri ke atas & serabut aferen melalui sistem penghambat
nyeri menurun;ju- ga disini terjadi reflek somatik & vegetatif awal(misalmenarik tangan pd wkt terkena benda panas terbtknya eritema
lokal)melalui interneuron.
(Pembentukan impuls nyeri terjadi pd dsrnya
melalui interneuron)

Melalui interneuron pd neuron2 selanjutnya yg menyilang pd sisi yg lain menuju kearah pusat dlm tract.Spinothalamicus.Yg dibagi dlm:
1.Tractus paleospinothalamicus yg tua secara filogenetik ,yg
mengand terutama serabut C &
2.Tractus neospinothalamicus yg lbh muda secara filo- genetik,
yg mengand terutama serabut A-delta.
*Serabut2 yg berakhir di Formatio Reticularis menimbulkan terutama reaksi vegetatif(mis.tek.drh me ;berkeringat).
*Serabut2 yg ketempat lain yi ke Thalamus Opticus kmd
diteruskanMenuju ke gyrus post centralis (celah sentral blkg) tempat lokalisasi nyeri.
*Selain itu juga impuls diteruskan kesistem limbik,yg terutama terlibat pd penilaian emosional nyeri.

Oleh otak & otak kecil ber-sama2 dilakukan reaksi perlindungan & reaksi menghindar yg terkoordi
Nasi.
Secara klinis: sistem neospinothalamicus pd tingKat thalamus menekan aferen paleothalamicus
Apabila penghambatan ini gagal, mk dpt terjadi
keadaan nyeri yg terberat.
Utk lebih mudah lihat bagan disederhanakan ttg
Terjadinya nyeri;penghantaran impuls;lokasi dari
Rasa nyeri & inhibisi nyeri endogen(gmbr 3)

Rasa nyeri
Penilaian nyeri

lokalisasi nyeri

reaksi
Pertahanan
Terkoordinasi

korteks
Sistem Limbik

Thalamus
opticus
formatio
retikularis
Sumsum tlg
reseptor nyeri
Pembebasan zat mediator
rangsang nyeri

Otak kecil
reaksi
vegetatif

reaksi pertahanan

6.Sistem penghantar Endogen

-disamping sistem penghantar nyeri menaik
-masih ada sistem penghambat nyeri tbh sendiri pd
tingkat yg berbeda(terutama pd btg otak & sumsum tlg
blkg)dgn mempersulit penurunan rasa nyerishg
menurunkan rasa nyeri.
mis.pd strees yg terjadi pd trauma accidents mula2
tak terasa nyeri,baru terasa stl ketegangan lewat.
sistem penghambat nyeri endogen juga mempunyai fs
utk menekan melumpuhnya reaksi nyeri dlm situasi yg
membthkan kegiatan penanganan dr organisme.

7.Peptida Opioid Endogen

#Dulu disbt Endorfin(morfin Endogen)sbg agonis sistempenghambat nyeri tbh sendiri.
#Telah diidentifikasi sbg:polipeptida & oligopeptida;
seny ini berasal sedikitnya sebgn dr pecahan h.hipofise(yg tak berkhasiat analgesi).
#Yg termasuk adalah:-endorfin dgn 3aa;- &-endorfin(fragmen dr -endorfin);Dinorfin dgn 17/18aa; Pentapeptida metionin enkefalin & leusin enkefalin (5aa)
merupakan peptida opioid yg didistribusi paling luas &
memiliki aktifitas analgesik.
#salah satu dari 2 pentapeptida tsb terdpt di dlm ke 3
protein prekursor utama

#Ke 3 protein prekursor utama adalah:prepro-opiomela-

nokortin, proproenkefalin(proenkefalin A),& preprodinor

-fin(proenkefalin B).
#Prekursor opioid endogen terdpt pd daerah di otak yg
berperan dlm modulasi nyeri,& juga ditemukan medula
adrenal & pleksus saraf di usus.
#Molekul prekursor opioid endogen dpt dilepaskan selama stress spt adanya nyeri atau antisipasi nyeri.
#Penelitian akhir2 ini bbrp opiod fenantren(morfin,kodein)ditemukan sbg seny endogen(pikomolar)pd jar.ma
-malia, ttp perannya blm diketahui secara pasti

# Peptida opioid endogen bekerja pd reseptor opioid spt

halnya analgesik yg bekerja kuatshg seny.ini menunjukkan kerja farmakodinamik yg sama ttp sft farmakokinetiknya berbeda krn sft peptidanya.
# sbg contoh,enkefalin bekerja sbg analgesik pd penyun
-tikan intraventrikular,krn dlm plasma seny.ini sangat
cepat dihidrolisis secara enzimatik oleh protease; sebaliknya -endorfin bekerja juga pd pemberian per i.v
.
# Mekanisme kerja peptida opioid endogen dikenal bekerja melalui prasinaptikmenurunkan pembebasan
neurotransmitter lain,khususnya pembebasan seny.P
yg berfs sbg pembawa impuls nyeri sinaptikdgn dmk
jml potensial aksi yg diteruskan menurun.

8.Reseptor Opioid
* Berdsrkan pengukuran ikatan dgn agonis & antagonis yg bekerja pd reseptor opioid, dibedakan sub-jenis reseptor yg disbt sbg reseptor (mu),(kappa) &
(delta).
* Fs & sebgn juga eksistensi berbagai reseptor belum
dipastikan dgn tanpa pertentangan.
* Reseptor diduga berfs utk analgesi yg ditimbulkan
oleh opioiddepresi pernafasan,euforia & ketergantungan.
* Perangsangan reseptor mungkin menimbulkan analgesi spinal,miosis & sedasi.
* Perangsangan reseptor menimbulkan disforia,halusinasi & stimulasi pusat vasomotorik

Tabel.1 Kerja Opioid pd reseptor opioid

obat
Peptida opioid
Enkefalin
-endofin
Dinorfin
Agonis
Kodein
Morfin
Metadon
Meperidin
Fentanil
Agon Antagon
Buprenorfin
Pentazosin
Nalbufin
Antagonis
Nalokson

reseptor
(mu)

(delta)

Agonis
Agonis
Agonis lemah

Agonis
Agonis

Agonis lemah
Agonis
Agonis
Agonis
Agonis

Agonis lemah
Agonis lemah

Agon.parsial
Anta/Ago.parsial
Antagonis
Antagonis

(kappa)

Antagonis lemah

Agonis
Agonis
Antagonis

Antagonis

9.Penilaian nyeri
=Rangsang nyeri yg sama dinilai sangat berbeda oleh
masing2 individuseseorg sdh mengatakan nyeri sa
-ngat tak tertahankan, sedang orang yg lainnya hanya merasakan nyeri ringan saja.
=Disamping aktivitas sistem penghantar nyeri mungkin
yg berbeda,yg bertanggung jwb penilaian nyeri emosional,afektif yg berbeda.
=Shg penggunaan psikofarmaka mungkin berguna wa
-lau tak bekerja analgesik ttp mengubah pengalaman
nyeri(rasanya masih nyeri,ttp nyeri nya tdk begitu me
-nyiksa)disamping traquilizer utk indikasi ini bisa
dipakai juga neuroleptika & antidepresiva

10.mempengaruhi nyeri dgn obat

utk mempengaruhi nyeri dgn obat spt yg dibahas sebelumnya terdpt kemungkinan2 sbb
5Psikofarmaka

otak

4 analgesik

kerja
Sentral
Anestetika

Sumsum tlg blkg

3 Anestetika

konduksi

Gmb.5
saraf
reseptor nyeri

2 Anestetika

permukaan
1Analgesik yg kerja perifer

Keterangan Gmb.5
1.Mencegah sensibilisasi reseptor nyeri dgn cara penghambatan sintesis prostaglandin dgn analgetika perifer
2.Mencegah pembtkan rangsang dlm reseptor nyeri dgn
memakai anestetika permukaan/anestetika infiltrasi
3.Menghambat penerusan rangsang dlm serabut sensorik dgn anestetika konduksi
4.Meringankan nyeri atau meniadakan nyeri melalui kerja sistem saraf pusat dgn analgesik yg bekerja pd pusat atau obat narkosis
5.Mempengaruhi pengalaman nyeri dgn psikofarmaka
(tranquilizier,neuroleptika,antidepresiva)

Analgesik kerja Kuat/Analgesik opioid

Merupakan kelompok obat yg memiliki sft spt

opiumopium berasal dr getah papoaver som
-niferum mengandung sekitar 20 jenis alkaloid
a.l morfin,kodein,tebain &papaverin.
Digunakan utk meredakan/menghilangkan rasa
nyeri,meskipun memperlihatkan efek2 farmakodinamik lain.
Istilah analgetik narkotik yg pernah digunakan
sdh tdk tepat lagi krn gol obat ini dpt menimbulanalgesia tanpa menyebabkan tidur & menu
-runnya kesadaran.

Analgesik Opioid
Yg termasuk gol.opioidAlkaloid opium, deri- vat semisintetik
alkaloid opium,seny.sintetik dgn sft farmakologik menyerupai
morfin.

Berdsrkan kerja umum pd reseptor opioid mk profil kerjanya

sangat mirip.

Kerja pd Pusat(hipoanalgesia)
-menurunkan rasa nyeri dgn cara stimulasi reseptor opioid (kerja analgesik)
-ttp tak mempengaruhi indra lain pd dosis terapi
-mengurangi aktifitas kejiwaan (kerja sedasi)
-meniadakan rasa takut & rasa bersalah ( kerja
tranquilansia)

Lanj.Kerja pusat(Hipoanalgesia)
-menghambat pusat pernafasan & pusat batuk
(kerja depresi pernafasan & antitusiva)
-seringkali mula2 menyebabkan mual & muntah akibat
stimulasi pusat muntah (kerja emetika),selanjutnya
sebabkan inhibisi pusat muntah.(kerja antiemetika)
-menimbulkan miosis(kerja miotika)
-meningkatkan pembebasan ADH(kerja antidiuretika)
-pemakaian berulang kebanyakan menyebabkan terjadinya toleransi & sering juga ketergantungan

Kerja perifer dr Opioid

-Memperlambat pengosongan lambung dgn
mengkonstriksi pilorus
-mengurangi motilitas & meningkatkan tonus sa
-luran cerna (obstipasi spastik)
-mengkontraksi sfinkter dlm sal.empedu.
-meningkatkan tonus otot & sfinkter vesica
urinaria,
-mengurangi tonus p.drh dgn bahaya reaksi
ortostatik &
-menimbulkan pemerahan kulit,urtikaria,rangsang gatal,serta pada peny.asma suatu bronkhospesme akibat pembebasan histamin.

Penggolongan analgesik opioid

Dr cara kerjanya,obat2 ini dpt dibagi dlm 3kelomp
1.Agonis opioid,yg dpt dibagi dlm:
-Alkaloid candu:morfin,kodein,heroin,nikomorfin.
-Zat2 sintetis:metadon & derivatnya(dekstromo
-ramida,propoksifen,bezitramida);petidin & deri
-vatnya(fentanil,sufentanil);& tramadol.
Cara kerja obat2ini sama dgn morfin,hanya berlainan mengenai potensi & lama kerjanya,efeksamping & resiko akan kebiasaan dgn ketergan
-tungan fisik

2.Antagonis Opioid:nalokson,nalorfin,pentazo
-sin & buprenorfin(Temgesic). Bila digunakan
sebagai analgetikum,obat2 ini dpt menduduki
salah satu reseptor.
3.Campuran:nalorfin,nalbufin(nubain).Zat2 ini
dgn kerja campuran juga mengikat pd reseptor
opioid,ttp tdk atau hanya sedikit mengaktivasi
daya kerjanya.Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon,sesudah dosis ttt peningkatan dosis tdk memperbesar lagi efek analgesiknya.
praktis tdk menimbulkan depresi pernafasan.

Berdsrkan rumus bangun obat gol.opioid diBagi jadi: derivat fenantren;fenilheptilamin,fenilPiperidin;morfinan;&benzomorfan

Tabel2.
Struktur dsr
fenantren
FenilheptilAmin
fenilpiperidin

Campuran
Agonis
Agonis
Agonis-antago
kuat
Lemah-sedang
nis
morfin
kodein
nalbufin
hidromorfon Oksikodon
Buprenorfin
oksimorfon Hidrkodon
metadon

propoksifen

Meperidin
fentanil

difenoksilat

antagonis
Nalorfin
Nalokson
Naltrekson

struktur
dasar

agonis
kuat

agonis lemah
Sampai
sedang

morfinan

levofanol

Butorfanol

benzomorfan

pentazosin

campuran
Agoniaantagonis

antagonis

Potensi Analgesik

Khasiat analgesik morfin oral 30-60mg dpt disamakan dgn dekstromoramida 5-10mg, metadon 20mg, dekstropropoksifen 100mg, tramadol
120mg,pentazosin 100/180mg &kodein 200mg.

Khasiat analgesik dr morfin s.c/i.m.10mg adalah lbh kurang ekivalen dgn fentanil 0,1mg, heroin 5mg, metadon 10mg, petidin 75/100mg,
pentazosin 30/60mg & tramadol 100mg.

Mekanisme kerja

Pengetahuan bhw analgesik opioid menstimulasi resep

-tor sistem penghambat nyeri endogen,pd pokoknya tlh
membawa pd pengertian kerja analgetiknya.(walau
dmk mekanisme sesungguhnya belum benar2 jelas.

Faktor yg nampak menentukan adalah penghambat

adenilat siklase dr neuron & dgn dmk penghambatan
sintesa c-AMP,yg menyebabkan keseimbangan antara
neuron noradrenergik, serotonergik,& kolinergik berubah.
Peptida opioid endogen bekerja menduduki reseptor
nyeri di SSP,shg pewrasaan nyeri dpt diblokir.

Mekanisme kerja
Khasiat analgesik opioid berdsrkan kemampu
annya utk menduduki sisa2 reseptor nyeri yg be
-lum ditempati peptida opioid endogen. ttp bila
analgesik tsb digunakan terus menerus, pembtk
-an reseptor2 baru distimulasi & produksi pep
-tida opioid endogen di ujung saraf otak dirintangi, akibatnya terjadilah kebiasaan & ketagihan

INDIKASI

Diindikasikan pd kondisi nyeri yg sangat kuat a.l.nyeri:

akibat kecelakaan; post op; tumor ganas

Kerja analgesik terlibat pengaruh besar dr pengalam

-an nyeripasien masih dpt menunjukkan tempat nyeri
& intersitasnyanyeri tak lagi dirasakan sbg suatu yg
membahayakan & tak mengenakkan(perubahan kualitatif pengalaman nyeri)

Hipoanalgesik selanjutnya diberikan pd infark jantung &

udem paru akut berdsrkan kerja psikosedasi(kerja
tranquilansia)seny.ini meniadakan circulus vitiosus,
sukar bernafas, takut,memburuknya efisiensi jantung
krn stimulasi simpatikus membesarnya udem paru.

Efek samping umum

Morfin & opioid lainnya menimbulkan sejml besar
Efek samping yg tdk diinginkan yi:
Supresi SSP,mis.sedasi,menekan pernafasan,
& perub.suasana jiwa(mood).Akibat stimulasi langsung dr CTZ(Chemo trigger Zone)timbul mual
& muntah.Pd dosis tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas mental & motoris.

Sal.Nafas:Terjadi bronkokonstrisi,pernafasan
menjadi >dangkal frekwensinya menurun.

Sist.Sirkulasi:vasodilatasi perifer,pd dosis tinggi terjadi hipotensi & bradikardi

Sal.Cerna:motilitas ber<(0bstipasi),kontraksi
sfingter kandung empedu(kolik batu empedu),
sekresi pancreas,usus & empedu ber<.

Sal.Urogenital:retensi urin(krn naiknya tonus dr sfingter

v.urinaria),motilitas uterus ber<(wkt
persalinan diperpanj).

Histamin liberator:urtikaria & gatal2, krn menstimulasi pelepasan histamin.

Kebiasaan:dgn resiko adiksi pd penggunaan lama Bila

terapi dihentikan dpt terjadi gejala abs tinensi

Kebiasaan & Ketergantungan

Penggunaan utk jangka wkt lama pd sebgn pemakai menimbulkan kebiasaan &ketergantungankemungkinan krn berkurangnya resorpsi
opioid;atau perombakan/eliminasinya yg dipercepat; atau bisa juga krn penurunan kepekaan jar.
Obat menjadi <efektifdiperlukan dosis> tinggi
utk mencapai efek spt semula(=toleransi)yi me
-nurunnya responsbercirikan dgn dosis tinggi
dpt lbh baik diterima tanpa menimbulkan efek in
-toksikasi.

Disamping Ketergantungan fisik tsb terdpt pula

ke- tergantungan psikis,yi kebthan mental akan
efek psikotrop(euforia,rasa nyaman & segar) yg
dpt men-jadi sangat kuat,shg pasien se-olah2
terpaksa melan- jutkan penggunaan obat.
Gejala abstinensi(withdrawal syndrome) selalu
timbul bila dihentikan mendadak dimulai mengu
ap, berkeringat hebat & airmata mengalir,tidur ge
-lisah & kedinginanlalu timbul muntah2, diare
,takikardia,midrasis,tremor,kejang otot,peningkatan tensi yg dpt disertai dgn yg dpt disertai dgn
reaksi psikis hebat (gelisah, mudah marah,kekhawatiran mati)

Efek2 tsb tadi membuat pasien yg sdh ketagihan sukar menghentikan penggunaan opioid
utk menghindari efek2 yg tak nyaman terpaksa melanjutkan penggunaannya.

Ketergantungan fisik lazimnya sdh lenyap 2

minggu stl penggunaan obat dihentikan. Ketergantungan psikis seringkali sangat erat, mk
pembebasan yg tuntas sulit sekali dicapai.

Kontraindikasi

Pd kondisi peny.yg penekanan pernafasannya hrs di

-hindarkan,juga pd porfiria hepatitis
akutpenggunaan analgesik opioid kontraindikasi.

Kontraindikasi relatif pd: hipotiroidismekrn peningkat

-an kerja opioid; Colitis ulcerosa:& pankreatitis.

Kehamilan& laktasi:opioid dpt melintasi placenta,ttp

dpt digunakan sp bbrp wkt sblm persalinan Bila digunakan terus-menerus,zat ini dpt merusak janin akibat
depresi pernaf.& memperlambat persalinan.Bayi dr ibu
yg ketagihan menderita abstinensi.Selama laktasi ibu
dpt menggunakan opioid krn hanya sedikit terdpt dlm
ASI

Interaksi
Pemberian bersama dgn obat yg menekan pusat,
Juga konsumsi alkohol memperbesar efek samping opioid.
Intoksikasi
Keracunan akut opioid ditandai koma yg dlm
dgn pernafasan dangkal sp tdk ada & pengecilan pupil maksimum=pin point pupil;Trias yg
khas:tdk sadar,depresi pernafasan & miosisdisertai sianosis,kulit dingin & hipotermia.
Kematian terjadi akibat kelumpuhan
pernafasan

Dosis lethal morfin pd org dws 0,1g utk pemakaian perenteral;0,3-1,5g utk pemakaian oral;
pd bayi mungkin 2-3 tts tingtur opium sdh dpt
menyebabkan kematian.
Terapi
Keracunan morfin spt halnya pd keracunan obat
tidur,dilakukan terutama dgn mengatasi
kekurangan oksigen.
Disamping pernaf.buatan tlh terbukti bhw penyu
ntikan secara i.v./i.m. dr antagonis opioid spt
nalokson,nalorfin atau levalorfan berhsl baik.

Terapi
Dosis:nalokson(0,4-0,8mg);nalorfin(5-10mg);levalorfan (0,1-1mg) bergantung parahnya kasus setiap 2-3
jam.
Pd pasien yg ketergantungan,dosis dikurangi & juga
selang dosis dipersingkat krn bahaya sindrom penghentian(withdrawal syndrome)

Khasiat antagonisnya diperkirakan berdsrkan penggeseran opioid dr tempatnya di reseptor2 di otak.

Antagonis opioid/morfin sendiri bersft analgesik ttp tdk

digunakan terapi krn kerja>lemah & efek samping ttt
mirip morfin(depresi pernafasan, reaksi psikotis)

obat
Morfin
Kodein
Diamorfin
Hidromorfin
Oksikodon
Hidrokodon
Petidin
Metadon
Pentazosin
Nalokson
Nalorfin

penggunaan utama
analgesik
antitusiva
anagesik
analgesik
antitusiva
analgesik
analgesik
analgesik
antidotum
antidotum,analgesiklemah

dosis (mg)
10-60
30-50
2
10-20
5-10
25-50
2,5-10
30-60
0,4 i.v.
5i.m/s.c/i.v