III.

RADIOFARMASETIK
Radiofarmasetik adalah senyawa radioaktif yang digunakan untuk diagnostik dan
terapetik dari penyakit manusia.
Dalam kedokteran nuklir hampir 95% radiofarmasetik digunakan untuk maksud
diagnostik, sedangkan sisanya digunakan untuk tujuan terapetik.
Radiofarmasetik umumnya tidak mempunyai efek farmakologis, sebab dalam banyak
hal mereka digunakan dalam jumlah sedikit.
Dalam hal ini mereka tidak menunjukkan hubungan dosis-respon dan maka dari itu
berbeda dari obat konvensional.
Sebab mereka digunakan pada manusia, mereka hams steril dan bebas pirogen, dan
mereka harus mengalami semua persyaratan kontrol kualitas dari obat konvensional.
Radiofarmasetik bisa elemen radioaktif seperti
seperti

131

133

Xe atau

1-iodinated protein dan senyawa berlabel

99m

85

Kr, atau senyawa berlabel

Tc.

Walaupun term radiofarmasetik banyak digunakan, terdapat pertentangan mengenai

terminologi ini. Maksud utama adalah bahwa senyawa ini terutama digunakan sebagai
agen diagnostik, tidak seperti obat yang sesungguhnya.
Beberapa nama telah diusulkan, seperti "kelumit berlabel" dan "agen radio diagnostik",
tetapi tak satu di Amerika telah diterima unanimously. Maka dari itu kita akan
menggunakan term yang banyak digunakan "radiofarmasetik" seluruh pembicaraan
kita. Hal menarik lainnya adalah perbedaan antara radiokimia dan radiofaarmasetik.
Yang pertama tidak dapat digunakan pada manusia disebabkan karena kurang steril
dan non pirogenisitas. Yang lain, radiofarmasetik adalah steril dan nonpirogenik dan
dapat digunakan pada manusia secara aman.
Radiofarmasetik mempunyai dua komponen :
Radionuklida dan farmasetik.
Kegunaan dari radiofarmasetik dinyatakan dengan karakteristik dari dua komponen ini.
Dalam desain radiofarmasetik, farmasetik adalah pilihan pertama berdasarkan pada
preferensial lokalisasinya dalam organ yang digunakan atau partisipasinya dalam
fungsi fisiologik dari organ. Kemudian kenyamanan radionuklida ditempelkan pada
farmasetik yang dipilih seperti bahwa setelah pemberian radiofarmasetik, pancaran
radiasi daripadanya dideteksi dengan detektor radiasi.
Jadi struktur morfologis atau fungsi fisiologis dari organ dapat perkirakan.
Pilihan farmasetik hams aman dan non toksik untuk pemberian manusia. Radiasi dari

Universitas Gadjah Mada

pilihan radionuklida hams mudah dideteksi dengan instrumen modern, dan dosis
radiasi pada pasien hams minimal.
Macam alat nuklir umumnya digunakan dalam praktek dari kedokteran nuklir.
Scener rektilinier, Camera gamma dan testiroid banyak digunakan.
Semua instrumen ini menggunakan sodium iodida kristal [Nal (TI)] dari bentuk yang
berbeda seperti detektor. Bentuk dari detektor ini bervariasi dari 3-17" diameter dalam
dan mereka menggunakan ketebalan umumnya 0.,5 5.
Yang paling kecil tetapi lebih tipis kristal digunakan dalam testiroid dan scener
rectilinier, sedangkan yang lebih besar (10-17") dan lebih tipis (0,25-0,5") kristal
digunakan didalam kamera.
Berbagai desain dari instrumen adalah baik dari berbagai pemsahaan.
Secara dasar, foton y dari organ target ber- interaksi dalam NaI (Ti) krital dan cahaya
foton dihilangkan.
Yang akhir itu fotokatode dari tabung fotomulti pliyer (PM) dan pulsa dikembangkan
pada akhir dari tabung PM. Pulsa diamplified dan pulsa analizer tinggi dikeluarkan
amplified pulsa sesuai dengan energi dari foton dan akhirnya masuk ke dalam skaler,
tape magnetik, sinar katoda tabung osciloskop, atau alat recording lainnya.
Dalam semua alat untuk melihat kedokteran nuklir, kolimator dilekatkan pada
permukaan dari NaI (Ti) detektor agar supaya menghilangkan medan pandang dan
untuk menghindari radiasi dari daerah non- target yang dicapai detektor.
Kolimator umumnya dibuat dari logam plembum dalam bentuk lempeng dengan
sejumlah lubang dan dapat berbeda bentuk dan ukurannya. Tergantung pada
ketipisan, bentuk dan ukuran dari lubang dan tipe fokusing pada objek kolimator
diklasifikasikan sebagai pinhole, energi tinggi, energ rendah, lubang paralel, menyebar,
atau menguncup.
RADIOFARNIASETIK YANG IDEAL
Selama radiofarmasetik digunakan untuk manusia, dan karena adanya beberapa
batasan pada deteksi radiasi oleh alat yang umumnya tersedia, radiofarmasetik hams
memiliki beberapa karakteristik penting.
Karakteristik yang ideal dielaborasi sebagai berikut

Universitas Gadjah Mada

MUDAH TERSEDIA
Radiofarmasetik harus mudah diproduksi, tidak mahal, dan siap tersedia dalam fasilitas
kedokteran nuklir. Metoda yang kompleks dan produksi radionuklida atau senyawa
berlabel menaikkan biaya dari radiofarmasetik. Jarak geografik antara pengguna dan
suplier juga membatasi ketersediaan dari hidup-pendek radiofarmasetik.
WAKTU PARUH EFEKTIF PENDEK
Peluruhan radionuklida dengan waktu paruh tertentu yang disebutnya dengan waktu
paruh fisik, dicatat Tp (atau t).
Waktu paruh fisik adalah independen dari berbagai kondisi fisiko kimia dan
karakteristik untuk radionuklida yang digunakan
Radiofarmasetik digunakan untuk manusia hilang dari sistem biologik seluruh fecal
atau ekskresi urin, pernapasan atau mekanisme lain. Hilangnya biologik ini dan
radiofarmasetik mengikuti hukum eksponensial sesuai dengan peluruhan radionuklida.
Jadi setiap radiofarmasetik mempunyai waktu paruh biologik (Tb). Ini adalah waktu
yang dibutuhkan untuk separuh dari radiofarmasetik untuk menghilangkan dari sistem
biologik dan maka dan itu berhubungan dengan konstante peluruhan, b = 0,693/Tb.
Jelas, dalam sistem biologik, hilangnya radiofarmasetik disebabkan oleh keduanya
peluruhan fisik dan radionuklida dan eliminasi biologik dari radiofarmasetik.
Nakto atau kecepatan efektif (e) dan hilangnya radioaktivitas dihubungkan dengan
konstante peluruhan fisik p dan konstante peluruhan biologik b.
Secara matematik, ini dinyatakan sebagai :

Selama = 0,693/t ini mengikuti bahwa

Waktu paruh efektif Te selalu lebih kecil dan pada yang lebih pendek dari Tp atau Tb.
Untuk Tp yang sangat panjang dan Tb yang pendek, Te hampir sama dengan Tn. Hal
yang sama, untuk Tb yang sangat panjang dan Tp yang pendek, Te hampir sama
dengan Tp,

Universitas Gadjah Mada

PROBLEM 3-1
Waktu paruh fisik dari

111

In adalah 67 jam dan waktu paruh biologik dari

111

In-DTPA

digunakan untuk mengukur kecepatan filtrasi glomelural adalah 1,5 jam berapa waktu
paruh efektif dari 111In-DTPA ?
Jawab :
Menggunakan persamaan (3-3)

Radiofarmasetik harus mempunyai secara relatif waktu paruh efektif pendek yang tidak
bisa lebih panjang dari pada waktu yang diperlukan untuk studi sempurna dalam
pelaksanaannya.
Waktu untuk mulai bervariasi dengan perbedaan studi tergantung pada kinetik
fisiologik dari tracer.
Akumulasi dari teracer yang lebih cepat, gambaran yang lebih awal dimulai. Maka,
durasi dari bayangan terutama tergantung pada jumlah aktivitas yang digunakan, fraksi
dari akumulasi dalam organ target, dan window setting dari kamera gamma atau
skaner rektilinier.
Radiofarmasetik mengandung radionuklida dengan waktu paruh fisik panjang dapat
dinyatakan sebagai agen yang baik untuk menyiapkan waktu paruh biologiknya secara
relatif pendek, dan sebaliknya. Misalnya, selama

169

Yb-DTPA diklarifikasi secara cepat

dari badan, ini adalah radiofarmasetik yang baik untuk paruh panjang dari
169

Yb (32 hari).

Radiofarmasetik dengan waktu paruh efektif panjang dihasilkan dalam dosis radiasi tak
perlu untuk pasien.
TIDAK ADA PARTIKEL EMISI
Peluruhan radionuklida dengan emisi partikel atau hams tidak digunakan sebagai
label dalam radiofarmasetik.
Partikel ini menyebabkan radiasi yang lebih merusak jaringan dari pada foton.
Walaupun emisi foton dibutuhkan, banyak emisi radionuklida, seperti senyawa
teriodinasi

131

1, sering digunakan untuk studi klinik. Maka emisi harus tidak

digunakan untuk in vivo studi klinik, sebab mereka melibatkan dosis radiasi tinggi pada
pasien.

Universitas Gadjah Mada

PELURUHAN DENGAN PENANGKAPAN ELEKTRON

ATAU TRANSISI ISOMERIK
Karena radionuklida emisi partikel kurang tak terhingga, radionuklida yang digunakan
akan meluruh oleh penangkapan elektron atau transisi isomerik tanpa banyak konversi
internal. Apapun model peluruhan, radionuklida harus mengemisi radiasi gamma
dengan energi antara 30 dan 600 keV. Dibawah 30 keV, foton diabsorbsi oleh jaringan
dan tidak dideteksi oleh detektor NAI (TI).
Di atas 600 keV, kolimasi efektif dari foton tidak dapat dicapai dengan timbal atau
logam denser.
Akhir-akhir ini kolimator tidak sesuai dengan penambahan foton dari energi setinggi itu.
Selanjutnya, sensitifitas dan detektor NAI (TI) menurun dengan kenaikan energi foton
terutama di atas 300 keV. Fenomena ini diilustrasikan pada gambar 5-3. Foton akan
dimonokromatik dan mempunyai energi mendekati 150 keV, yang sesuai untuk
kolimator sekarang.
Selebihnya, foton yang banyak akan tinggi maka waktu imaging dapat diminimalkan
karena tingginya fruktuasi foton.
RASIO AKTIVITAS TARGET NON TARGET
Untuk studi diagnostik, ini diperlukan bahwa radiofarmasetik dilokalisasikan secara
preferensial dalam organ yang dipelajari sebab mengabaikan aktivitas dari areal non
target, dapat di obscure detail struktur dari gambar organ target. Maka dari itu rasio
aktivitas target ke non target hams luas/besar.
Ini sering dinyatakan dengan term figure of merit dan diberikan sebagai berikut :

dimana T dan N adalah radioaktivitas yang diukur dalam areal target dan non target, f
adalah figure of merit.
Lebih besar figure of merit, radiofarmasetik yang lebih baik dalam term dari lokalisasi
dalam organ target.

Universitas Gadjah Mada

METABOLIK
Radiofarmasetik tidak akan dimetabolisasikan in vivo sebelum akumulasi dalam organ
target, yang akhirnya akan semua dihasilkan dalam hilangnya efikasi dari agen untuk
test diagnostik.
Mayoritas radiofarmasetik tidak dimetabo-lisasikan selama pengujian diagnostik.
Dalam beberapa hal, setelah akumulasi dalam organ target, radiofarmasetik diharapkan untuk berpartisipasi dalam fungsi metabolik dan organ dan jadi memberikan
informasi struktural pada organ.
Misalnya, 73Se-selenometionin diutamakan dalam sintesis protein dalam pankreas, dan
maka dari itu lukisannya struktur morfologis dari pankreas pada scanning.
Radiofarmasetik yang ideal hams mempunyai semua karakteristik di atas untuk
membantu efisiensi maksimum dalam diagnosis penyakit dan dosis radiasi minimum
pada pasien. Maka kriteria ini cukup stringent bahwa tidak ada radiofarmasetik ideal
untuk semua situasi. Salah satu pilihan adalah hasil terbaik dari beberapa kompromi.
DOSAGE FORMS
Bentuk fisik dan radiofarmasetik adalah sangat penting dalam kimia radiofarmasetik.
Keadaan fisik misalnya gas, cairan, atau padatan dari radiofarmasetik dibutuhkan
untuk penelitian dinyatakan dengan tipe studi atau karakteristik dari organ yang
dipelajari. Misalnya, untuk studi ventilasi dan paru-paru, digunakan bentuk gas dan
133

Xe, dimana untuk studi perfusi dan paru-paru, digunakan suspensi dari

99m

Tc

berlabel makroagregat albumin (MAA).

Dosage forms dapat didesain untuk pemberian oral atau intravena, atau untuk
penggunaan diagnostik atau terapetik.
Mereka bisa juga disiapkan dalam tempat single atau multi dose. Empat dosage forms
diberikan dibawah :
Gas : 83Kr : 133Xe
Larutan murni:131I-Sodium iodida larutan :
73

Se-selenometionin;99mTe-berlabel DTPA,

pirofosfat, glukoheptonat, dsb;

133

Xe

dilarutkan dalam garam (golongan ini termasuk dalam mayoritas radiofarmsa-setik).

Koloid atau suspensi :
113m

In-Fe(OH)3 :

99m

Capsul dan Biji :

99m

Tc-sulfur koloid :

99m

Te-MAA :

99m

Tc-ferri hidroksida :

Te-berlabel micros-phere albumin manusia.

131

I-sodium iodida diagnostik atau capsul terapetik;

atau 125I dalam bentuk biji untuk implantasi ke dalam tumor.

Universitas Gadjah Mada

276

Ra,

198

AU,

192

Ir

DESAIN DARI RADIOFARMASETIK

Bayangan umum
Banyak radiofarmasetik telah digunakan untuk berbagai test kedokteran nuklir.
Beberapa daripadanya menjumpai banyak persyaratan untuk menyakinkan test, untuk
perkembangan selanjutnya.
Sebagai medan perkembangan kedokteran nuklir, semangat yang terus menerus
diarahkan terhadap riset dan perkembangan berbagai radiofarmasetik baru.
Ini diharapkan bahwa kecenderungan dalam perkembangan agen barn untuk test
diagnostik terus berkembang dan mengganti radiofarmasetik yang lebih baik dan pada
yang lama untuk akurasi diagnostik yang lebih besar.
Desain radiofarmasetik, kita berusaha menanyakan dan menjawab pertanyaan sebagai
berikut :
1.

Informasi apa yang kita inginkan dan studi ini ?

Pertanyaan ini ditujukan sendiri pada informasi yang berhubungan dengan lokalisasi
dari kelumit atau partisipasinya dalam fungsi fisiologik dari organ yang dipelajari.
Mungkin seseorang ingin mengevaluasi status fungsional dan liver.
Seseorang harus mendesain radiofarmsetik yang terutama bisa mengatasi hepatoside.
Banyak zat warna dan senyawa metabolik termasuk katagori ini; contoh adalah rose
bengal, bromosolfopetalein, dan pirodoksi-lidin glutamat.
Sebaliknya bila seseorang tertarik dalam gambaran struktur dari liver, kemudian
seseorang dapat menggunakan koloidal radiofarmasetik yang dihilangkan dengan
fagocyde dari liver. Komplek lain adalah studi penyakit yang berhubungan dengan
jantung. Bila fraksi ejeksi dari jantung ditentukan, seseorang dapat memilih beberapa
radiofarmasetik yang telah dicampur dengan darah dan tidak cepat dihilangkan dari
sirkulasi.
99m

TcO4- dan

99m

Tc-berlabel albumin. Maka, bila seseorang ingin mengkuantitasi-kan

bentuk infark miokardial, seseorang harus mengembangkan radiofarmasetik yang

secara psikologik terkonsentrasi dalam otot miokardial normal.
Kation monovalen seperti potasium (43K+) dan talium (201TI+) termasuk katagori ini.
Infark miokardial akan digambarkan dengan absennya radioaktivitas.
Ini bisa juga mungkin untuk mengembangkan radiofarmasetik yang akan konsentrasi
dalam jaringan yang terinfark. Misalnya, dengan

99m

Tc-pirofosfat infark miokardial akan

dilihat sebagai titik panas (hot spot) dengan kenaikan uptake dan kelumit.
Radiofarmasetik, bila diformulasi baik, akan jadi organ spesifik, tidak dihilangkan in
vivo setelah pemberian, dan akan menghasilkan informasi yang banyak.

Universitas Gadjah Mada

Dalam hal ini, seseorang harus mempunyai beberapa pilihan pengetahuan dari sifat
biologik dan psikologik dari radiofarma-setik.
2.

Bagaimana kita memformulasi radiofarmasetik yang maksudkan ?

Bagaimana kompleknya prosedur untuk menyiapkan agen ini ? Dalam menjawab

pertanyaan ini, seseorang hams mengetahui benar sifat fisika dan kimia dan senyawa
dan ingrediennya. Protokol percobaan tertentu hams tersedia. Semua material yang
dibutuhkan dalam percobaan hams disiapkan.
Beberapa alat kering hams disiapkan sebelum mengerjakan percobaan yang
sesungguhnya. Metoda penyiapan dari rdiofarmasetik hams di perbaruhi sesuai
dengan keadaan baik di rumah maupun di pabrik. Metoda hams sesederhana mungkin
maka dari itu persiapan rutin hanya melibatkan beberapa langkah tambahan dari kimia
dan senyawa.
Prosedur juga tidak akan menghilangkan sifat yang banyak dari senyawa berlabel.
Kondisi optimum dari temperatur, pH tegangan ionik, dan rasio molar hams dijaga
dalam prosedur untuk potensi maksimum dari radiofarmsetik.
3.

Setelah formulasi dengan baik radiofarmasetik, seseorang hams bertanya.

Seberapa bagus ini untuk test klinik yang spesifik ?

Uji klinik hams dikerjakan agar supaya mengevaluasi efikasinya. Awalnya mereka bisa
menunjukkan pada binatang dan kemudian manusia. Dalam kasus yang akhir ini maka
seseorang hams strik dengan peraturan dari FDA Amerika. Bila ada beberapa
perubahan efek dalam manusia karena pemberian dari radiofarmasetik, kemudian
radiofarmasetik tidak akan dipakai dan hams dibuang.
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI DESAIN RADIOFARMASETIK
Faktor-faktor berikut dibutuhkan untuk membayangkan sebelum, selama, dan sesudah
penyiapan dari radiofarmasetik baru.
Kompatibilitas
Bila senyawa berlabel disiapkan, !criteria pertama untuk dibayangkan adalah ya apa
tidak label dapat di inkorporasikan kedalam molekul yang dilabel. Misalnya,111In
Ion membentuk ikatan kovalen koordinat, dan DTPA juga senyawa khelat yang
mengandung nitrogen dan atom oksigen dengan lone paers elektron yang dapat
dicatat untuk membentuk ikatan kovalen koordinat. Maka, bila ion
dicampur dibawah kondisi fisiko kimia yang sesuai,
stabil untuk beberapa lama.

Universitas Gadjah Mada

111

111

In dan DTPA

In-DTPA terbentuk dan masih

Maka bila ion

111

In ditambahkan pada bensin atau senyawa yang serupa, tidak akan

melabel mereka.
Iodine terutama berikatan dengan group tirosil dari protein. Radionuklida merkuri
mengikat gugus sulfhidril dari protein.
Contoh ini menggambarkan titik bahwa hanya senyawa radionuklida spesifik berlabel
tertentu, tergantung dari sifat kimia mereka.
Dalam hal senyawa

99m

Tc-berlabel, sifat kimia dan

99m

Tc tidak dimengerti secara jelas.

Karena kekurang stabilan nuklida dari Technetium, pengertian dari kimia

99m

Tc telah

dibayangkan hampered.
Maka 99mTc-radiofarmasetik baru dibuat dengan uji coba untuk penggunaan klinik.
Stoichiometry
Dalam penyiapan radiofarmasetik baru, seseorang membutuhkan pengetahuan jumlah
dari masing-masing komponen yang ditambahkan. Ini terutama penting dalam tingkat
kimia kelumit dan kimia
-9

10

99m

Tc. Konsentrasi dari

99m

Tc dalam

M. Walaupun untuk reduksi dan jumlah kelumit dan

99m

Tc-eluat mendekati

99m

Tc hanya sejumlah

equivalen dari Sn2' ditambahkan, seribu sampai sejuta kali lebih dari yang akhir ini
ditambahkan pada persiapan untuk menyakinkan reduksi yang komplit.
Hal yang sama, agen khelat yang cukup, seperti DTPA, difosfonat, atau metilen
difosfonat (MDP), juga ditambahkan untuk menegaskan semua 99mTc tereduksi.
Rasio stoichiometrik dari senyawa yang berbeda bisa didapat dengan menentukan
persamaan yang baik untuk reaksi kimia.
Untuk konsentrasi rendah dari semua komponen kadang-kadang bisa mempengaruhi
integritas dari penyiapan atau bahkan merusak senyawa.
Muatan molekul
Muatan dari komplek dalam radiofarmasetik menentukan kelarutannya dalam berbagai
solven. Muatan yang lebih besar, kelarutan yang lebih tinggi dalam larutan air. Molekul
non polar cenderung lebih stabil dalam solven organik dan lipid.
Ukuran molekul
Ukuran molekul dari radiofamasetik adalah determinant penting dalam absorpsinya
dalam sistem biologik. Substansi dari berat molekul rendah umumnya tidak diabsorpsi
oleh intestin. Molekul yang lebih besar (berat molekul > ~ 60.000 ) tidak tersalin oleh
glumerulos dalam ginjal.
Informasi ini pada berat molekul akan memberikan beberapa petunjuk jarak berat
molekul dari semua radiofarmasetik yang akan dipilih untuk dipelajari.

Universitas Gadjah Mada

Ikatan protein
Hampir semua obat, radioaktif maupun bukan, berikatan dengan protein plasma pada
tingkat variabel.
Calon utama untuk tipe ikatan ini adalah albumin, walaupun banyak senyawa terutama
berikatan dengan globulin dan protein lain.
Indium, gallium, dan banyak ion metal terikat erat pada transferin dalam plasma.
Ikatan protein sangat dipengaruhi oleh beberapa faktor, seperti muatan pada molekul
radiofarmasetik, pH, kemurnian dan konsentrasi aninon dalam plasma.
Obat kationik, jarang didapatkan, sedikit berikatan dengan protein plasma. Pada pH
rendah, protein plasma menjadi lebih bermuatan positif, dan maka dari itu obat anionik
mengikat erat pada mereka.
Kemurnian protein, terutama kandungannya hidroksil, karboksil, dan gugus amino dan
konvigurasi mereka dalam struktur protein, menentukan perluasan dan tegangan dari
ikatannya pada radiofarmasetik.
Adanya anion lain menimbulkan kompetisi dengan radiofarmasetik dalam berikatan
dengan protein. Ikatan protein mempengaruhi distribusi jaringan dan kliren plasma dari
radiofarmasetik dan pengambilannya oleh organ yang bersangkutan. Maka, akan
menentukan perluasan ikatan protein dari beberapa radiofarmasetik sebelum
penggunaan kliniknya.
Ini dapat di barengi oleh presipitasi protein dengan TCA dari plasma setelah pemberian
radiofarmasetik dan kemudian mengukur aktivitas dalam presipitat.
Kelarutan
Untuk injeksi, radiofarmasetik harus dalam larutan air pada pH yang sesuai dengan pH
darah (7,4). Tegangan ionik dan osmolilitas dari senyawa juga hams di sesuaikan
untuk darah. Dalam banyak hal, kelarutan lemak dari radiofarmasetik adalah faktor
penentu dalam lokalisasinya dalam organ.
Membran sel terutama terdiri dari fosfolipid, dan kecuali radiofarmasetik adalah larut
lipid, is akan sukar berdifusi melalui membran sel.
Kelarutan lipid yang lebih tinggi dari radiofarmasetik, adalah difusi yang lebih tinggi
melalui membran sel, dan maka dari itu lokalisasinya juga lebih tinggi dalam organ.
Ikatan protein mereduksi kelarutan lipid dari radiofarmasetik.
Ionisasi obat adalah kurang larut lipid, dimana obat non polar lebih larut dalam lipid dan
maka dari itu mudah berdifusi melalui membran sel. Radiofarmasetik

111

In-oxine lebih

larut dalam lipid dan maka spesifik digunakan untuk labeling leukosit dan platelet.

Universitas Gadjah Mada

197

Hg-klomerodrin tidak larut dalam lemak dan maka dari itu difusinya melalui membran

sel terbatas. Jelasnya, kelarutan lipid dan ikatan protein dari beberapa obat
memainkan peranan kunci dalam distribusi dan lokalisasi in vitronya.
Stabilitas
Stabilitas senyawa berlabel adalah sate dan problem besar dalam kimia labeling.
Ini hams di stabilkan keduanya in vitro dan in vivo. Temperatur, pH, dan efek ringan
stabilitas dari beberapa senyawa dan jarak optimal dari kondisi fisiko kimia ini hams
ditetapkan untuk penyiapan dan penyimpanan senyawa berlabel.
Biodistribusi
Studi dari biodistribusi radiofarmasetik lebih esensial dalam mengekstabliskan efikasi
dan kegunaannya. Ini termasuk distribusi jaringan, kliren plasma, ekskresi urin,
ekskresi vekal setelah pemberian radiofarmasetik.
Dalam studi distribusi jaringan, radiofarmasetik diinjeksikan ke dalam binatang seperti
marmut, tikus, kelinci, dan anjing.
Kemudian binatang dibunuh pada interval waktu yang berbeda dan organ yang
berbeda diambil. Aktivitas pada organ ini diukur dan dibandingkan. Data distribusi
jaringan akan mengatakan sebaik mana radiofarma-setik untuk membayangkan organ
yang dimaksud. Kliren plasma yang dihasilkan dari kedua ekskresi win dan lokalisasi
dari radiofarmasetik pada organ yang berbeda dan dipengaruhi oleh ikatan protein
plasma.
Waktu paruh untuk kliren plasma dari

99m

Tc-S koloid adalah sebesar 2-3 menit,

terutama disebabkan oleh kecepatan ekstraksi dari partikel koloidal oleh fagosit pada
liver. Kliren plasma dari

99m

Tc-DTPA sangat cepat, terutama disebabkan oleh filtrasi

glomerular oleh ginjal. Sebaliknya, waktu paruh kliren plasma dari

67

Ga-gallium sitrat

adalah panjang, dan hampir menggunakan 2-3 hari untuk menggambarkan lesion
neoplastik dalam badan
Waktu paruh kliren plasma dari radiofarmasetik dapat diukur dengan mengkoleksi seri
sampel darah pada interval waktu yang berbeda setelah injeksi dan mengukur aktivitas
plasma. Dari plot aktivitas versus waktu, seseorang dapat menentukan waku paruh
untuk kliren plasma dari kelumit.
Ekskresi urin dan vekal dari radiofarma-setik adalah penting dalam evaluasi klinik.
Ini terutama penting dalam perhitungan dosis radiasi. Makin cepat ekskresi urin atau
vekal, makin lambat dosis radiasi.

Universitas Gadjah Mada

Harga ini dapat ditentukan oleh koleksi urin atau feses pada interval waktu tertentu
setelah injeksi dan mengukur aktivitas dalam sampel.
Efek dan radiofarmasetik juga hams dievaluasi. Efek ini termasuk kerusakan jaringan
disfungsi fisiologi dari organ, dan bahkan kematian binatang.

Universitas Gadjah Mada