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FARMACOLOGIA DEL

APARATO CARDIOVASCULAR

NITRATOS ORGNICOS
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE
CALCIO
ANTIHIPERTENSIVOS (clasificacion)
BLOQUEADORES DE LA ECA
ANTAGONISTAS
DE
LOS
RECEPTORES
DE
LA
ANGIOTENSINA II
DIGITALICOS O CARDIOTONICOS
LIPOLITEMIANTES

NITRATOS ORGANICOS
Sern frmacos que se utilizan como antiaginosos,
se utilizan para prevenir y tratar la angina de pecho,
que es un sndrome donde el paciente tendr dolor
torcico, retroesternal, o una molestia opresiva en el
trax. Se puede irradiar hacia el hombro izquierdo,
hacia la parte flexora del brazo izquierdo o hacia el
maxilar izquierdo. Este dolor se presenta por una
disminuicin en la circulacin coronaria, entrega de
oxigeno al miocardio.
La angina de pecho es un sndrome, que se presenta
sobre todo en la cardiopata isqumica, es la
manifestaicion mas comn de la cardiopata
isqumica, la cardiopata isqumica se puede
presentar de 4 formas clnicas:
1. la angina de pecho (ms comn)
2. la insuficiencia cardiaca
3. IAM
4. Muerte sbita
Esta angina de pecho de acuerdo a su presentacin,
puede ser una angina de esfuerzo o de reposo, lo
mas comn angina de esfuerzo, el dolor o la
molestia retroesternal se presentan cuando el sujeto
realiza actividad fsica, cuando tiene angustia o
ansiedad, el dolor o la molestia se presentan
tambin durante el esfuerzo de la defecacin.

Aqu en la angina de esfuerzo, se presenta


taquicardia, vasoconstriccin, HAS, esto origina
aumento en el trabajo del corazn, aumento en la
demanda de oxgeno, en un sujeto que tiene
obstruccin coronaria, hay aumento en la demanda
de oxgeno, hay un desiquilibrio entre demanda y
aporte, eso origina hipoxia miocrdica, mala
oxigenacin del musculo cardiaco y debido a ello,
angina.
Otro tipo de angina es la de reposo, la molestia
retroesternal se presenta sin que exista ningn
trastorno emocional y estando la persona en reposo,
lo que provoca el dolor es un vasoespasmo
coronario, sbitamente se contrae el musculo liso de
las arterias coronarias, disminuye en forma
importante la entrega de oxigeno al miocardio, esto
produce dolor. Cuando esta se acompaa de
desniveles positivos del segmento S-T , se dice que
se trata de una angian variante o Primentzal.
De acuerdo a su evolucin la angina se clasificara:
Angina estable. Es aquella que no a presentado
ningn cambio en sus caractersticas en su
presentacin durante 30 dias.
Angina inestable. Es aquella que a presentado
algn cambio importante en sus cararteristicas
durante los ltimos 30 dias. Como el dolor que
antes se quitaba con el reposo, se sigue
presentando a pesar de que el sujeto interrumpa
la actividad fsica, el dolor que antes se quitaba
con la aplicacin de un nitrato, ya no se quita
con este frmaco. Los sujetos con angina
inestable, estarn hospitalizados, porque ya se
rompi una placa de ateroma y esta causa una
oclusin parcial de la luz de la arteria
coronaria. En cualquier momento puede
evolucionar a un infarto.
Entre los nitratos orgnicos utilizados en la prctica
clnica:
1. Nitroglicerina o trinitrato de glicerilo.
Tres metilos que estarn enlazados a
oxgeno y a NO2.
2. Dinitrato de isosorbide

Otros nitratos organicos no utilizados:


Tetanitrato de eritritilo
Pentaeritritol

05/06/13
[faltan algunos texto]
Debido a que relajan algunos vasos sanguneos,
entre ella las arterias coronarias, sern tiles para
aliviar la crisis aguda de angina de reposo,
producida por un vasoespasmo coronario, el
paciente presenta contraccin sostenida del musculo
liso vascular, se cierra la arteria coronaria
disminuye el aporte de oxgeno al miocardio, ser
rpidamente aliviada al dar un nitrato (nitrato que
tenga un inicio de accin rpido como la
nitroglicerina sublingual), por otro lado los nitratos,
la nitroglicerina y el Isosorbide y ser mayor uso
para aliviar la angina de esfuerzo, en esta, el
mecanismo por el cual actan en otro, aqu alivian
la angina no por su efecto vasodilatador coronario,
su mecanismo antianginoso ser diferente. El
consumo de oxgeno al miocardio va a depender de
los siguientes factores:
Frecuencia cardiaca
Numero de contraccin x min
Contractilidad cardiaca
Fuerza de contraccin
Tensin de la pared ventricular
Si aumenta cualquiera de estos factores, va a
aumentar el consumo de oxigeno del corazn,
trabaja ms y por ello, consume y requiere mas
oxgeno, la tensin de la pared ventricular a su vez
estar determinada por otros dos factores, que son la
recarga y la poscarga, la precarga refiere a la tensin
que se presenta en la pared del ventrculo durante la
distole, esta precarga se puede saber como se
encuentra determinando de alguno manera el
retorno venoso, clnicamente se puede determinar
del lado derecho del corazn determinando la PVC.
Y del lado izquierdo del corazn midiendo la
presin en cua pulmonar, por otro lado la poscarga

se refiere a la tensin que se presenta en la pared del


ventrculo durante la sstole ventricular, durante el
vaciamiento ventricular y esta poscarga va a
depender de la resistencia perifrica, esta resistencia
arteriolar se puede saber conociendo la presin
arterial diastlica, el paciente con la diastolica alta
tiene un gran aumento en la poscarga, el ventrculo
tiene una gran resistencia para expulsar la sangre,
gran aumento en el aporte de oxigeno, el paciente
puede presentar angina o IAM.
Los antianginosos para aliviar la angina de
esfurerzo, disminuirn los factores, y de esta manera
el consumo de oxigeno del corazn. La
nitroglicerina disminuye la tensin de la pared
ventricular, en parte disminuyendo la poscarga, los
nitratos orgnicos producen vasodilatacin arteriolar
leve, y de esta manera disminuyen la poscarga.
Su principal efecto de estos frmacos es disminuir la
precarga ya que los nitratos orgnicos como la
nitroglicerina e
Isosorbide
son frmacos
vasodilatadores, causan dilatacin de las vnulas
+++, al dilatar la vnulas, permiten que la sangre se
acumule en las venas perfericas, de esta manera
disminuir el retorno venoso, disminuir la sangre
que llega al corazn, y disminuirn la precarga.

Hay otros frmacos que disminuyen la frecuencia


cardiaca y la contractilidad cardiaca, como son los
betabloqueadores (Atenolol, Bisoprolol).
Estos frmacos tienen otros efectos benficos, sern
los siguientes:

Redistribuyen el flujo sanguneo , causando


dilataciom de vasos colaterales de las
arterias coronarias, de esta manera permiten
que el flujo sanguneo del epicardio pase al
subendocardio, esto es benfico en el
paciente con cardiopata isqumica, ya que
el subendocardio es la parte del corazn
ms susceptible a presentar isquemia.

La nitroglicerina se utiliza por va sublingual, no


por via oral porque presenta el efecto del primer

paso, cuando se usa por via sublingual tiene un


inicio de accin rpido, 2 a 4 min de su
administracin alcanzndose su efecto mximo, 4 a
8 min despus de su aplicacin, y su efecto por va
sublingual durara entre 10 a 30 min. }
Isosorbide tambin se puede usar va sublingual
pero es ms tardo, 4 a 8 min despus de su
aplicacin, aunque su efecto por va sublingual
durara ms tiempo, hasta una hora. Estos frmacos
se usan por va sublingual para trata la angina de
pecho en el momento que se esta presentado, para
tratar crisis agudas anginosas.
Por otro lado, nitroglicerina se usa por va
transdrmica, parches cutneos de nitroglicerina,
por va transdermica se utiliza para prevenir la
angina de pecho, para evitar que reaparesca la
angina. Cuando la nitroglicerina se usa por va
transdermica, alos 30-60min su efecto mximo se
alcanza 1-3 horas depues de su aplicacin y su
efecto durara hasta 24 horas.
Isosorbide se usa tambin por va oral, para prevenir
la angina de pecho, hay una presentacin de
isosorbide en forma de tabs de accin prolongada,
cuyos efectos duraran entre 12-24 horas.
Ademas de su efecto dilatador, ademas de relajar el
musculo liso vascular, los nitratos orgnicos
tambin pueden producir relajacin de otros tipos de
musculo liso. Relajan el musculo liso del esfnter de
oddi y por ello, estos frmacos se an utilizado para
aliviar, quitar el espasmo del esfnter de Oddi, que
puede causar los analgsicos narcrticos. Tamibne
relajan el musculo liso del esfago.
Sus efectos es moderado en otros tipos de musculo
y por ello no tiene otros usos teraputicos.

REACCIONES
NITRATOS

ADVERSAS

DE

LOS

1. Sin duda la reaccin adversa mas comn que


pueden llegar a causar, ser cefalea que se
presentera por la vasodilatacin meningea que
provocan estos frmacos. Afortunamente a esta

reaccin adversa se desarrollara tolerancia, la


cefalea se presenta al inicio del tratamiento
pero tiende a desaparecer con el uso continuo
de estos frmacos.
2. Hipotensin arterial ortosttica, acompaada de
una taquicardia refleja. Todos los frmacos que
dilatan vnulas, pueden causar hipotensin
arterial ortosttica. Esta desaparece al
disminuir la dosis del nitrato.
3. Si los nitratos se utilizan a dosis elevadas,
txicas, pueden causar metahemoglibina,
aumento en la concentracin de meta
hemoglobina en sangre, esta es anormal,
reducida, que o transporta el oxgeno hacia los
tejido, por otro lado nunca debe utilizarse un
inhibidor de la fosfodiesterasa 5 en un sujeto
que toma regularmente un nitrato, ya que si
hace esto se puede presentar una
vasculazacion mi vasciemiento y un colapso
cardiocirculatorio. Los inhibidores de la
fosfodiesteras 5 al inhibir esta enzima
aumentan la concentracin del P5 GMP cclico
causa vasodilatin se potencializa el efecto
vasodilatador.
Los
inibidores
de
la
fosfodiestara 5 son para tratar la disfuncin
erctil, Sildenfalil, Vardenlafil, Tabalafil. Se
potencializa el efecto vasodilatador del nitrato,
ya que estos frmacos impiden la
biotransformacion del 35 GMP cclico*.

USOS TERAPEUTICOS
1. La nitroglicerina sublingual y en forma
menor el Isosorbide sublingual, van a hacer
frmacos que se van a utilizar para aliviar,
quitar la angina de pecho, el ataque agudo
en el momento en que se est presentado,
tanto como la angina de esfuerzo como la
de reposo, son tiles para quitar el vaso
espasmo coronario. Si ya se dio una tab de
Nitroglicerina sublingual y el paciente
continua con dolor, a los 10 min se puede
dar otra tab, si persiste el dolor, a los
10min se puede dar una 3ra tab, pero si no
se quita la angina se debe de llevar al

2.

3.

4.

5.

hospital el paciente, ya que se trata de una


angina inestable, si depues de 3 tab, y
persiste el dolor, es posible que el paciente
tenga IAM.
La Nitroglicerina transdermica y el
Isosorbido oral, son frmacos que se
emplean para prevenir las crisis anginosas
de esfuerzo, para evitar que se presente
nuevamente la angina de esfuerzo.
Habitualmente se utilizan solos, pero en
pacientes que no responden al Tx hay
necesidad de asociarlos a B-bloqueadores.
Se puede utilizar tambin para prevenir el
vasoespasmo coronario, angina de reposo,
pero aqu ser ms eficaces para prevenir
nuevas crisis, sern ms tiles los
bloqueadores de los canales del calcio.
La nitroglicerina sublingual, es uno de los
frmacos que se utilizara en el
trataientoincial en el cual se sospecha,un
aciente que llegue al hospital . Morfina 24mg, O 4lt x min,N sublinglual 0.8mg, A
ASS (MONA).
En las unidades de cuidados intesivos, la
nitroglicerina se utiliza por va IV en
algunos pacientes que estn cursando con
un infarto agudo del miocardio,
indicaciones para usar nitroglicerinas IV:
- Cuando el paciente tiene isquemia
recurrecte.
- Cuando el paciente que tiene infarto,
tiene hipertensin arterial,
- Cuando el paciente infartado presenta
insufuciencia cardiaca. Nitroglicerina
disminuye precarga y poscarga. Esto
produce alivio d
- Cuando el paciente tiene un infarto de
cara anterior extenso, los pacientes ocn
cara anterior.

Nitroglicerina (Angioflix*) tabs sublinguales de


0.8mg. (Nitrodisc*) parches transdermicos libera
5mg en 24 horas, otras de 10mg en 24 horas.

Isosorbide (Isosorbid*) tabs sublinguales de 5mg,


tabs de 10 mg, tabs de liberacin lenta de 20, 40 y
60mg.

BLOQUEADORES
DE
CANALES DE CALCIO

LOS

Algunos le llaman antagonistas del calcio o


calcioantagonistas, pero no desplazan al calcio sino
bloquean a los canales del calcio y de esta manera
impide que pase calcio desde el liquido extracelular,
donde el calcio se encuentra en 10-5 mOls, al liquido
intracelular a 10-7 mols. De esta manera evitan que
se presente varios efectos en el sistema de
conduccin cardiaco y en los vasos sanguneos.
El calcio es un elemento importante, en el
acomplamiento,
excitacin,
estimulacin,
contraccin el calcio interviene de una manera muy
importante en la contraccin del musculo
esqueltico, musculo liso e interviene en la
coagulacin sanguneo (Factor IV).
Estos frmacos producen sus efectos en el aparato
cardiovascular, actan en el potencial de accin del
musculo ventricular. Aqu se encuentran las
siguientes etapas,
- tendr un valor negativo.. -90mv. Si este
musculo ventricular recibe un estimulo del
nodo SA, este se invierte, de ser negativo
pasa a ser positivo alcanzando un valor de
120 mv. A esta fase del potencial de accin
se le llama fase 0, esta fase estar
determinada por el ingreso de sodio. Se
abren los Canales del sodio, lo que era
negativo se vuelve positivo.
- Posterior a la fase 0 se presenta la fase 1,
donde hay un descenso moderado en el
potencial de accin, este ocurre por el cierra
de los canales del sodio.
- Fase 2, es una meseta, mantiene positivo el
potencial de accin y lo prolonga, esta fase
2 va a estar determinada por la entrada de
calcio.

Fase 3, fase de reporalizacin rpida, donde


el potencial de accin retorno al valor
negativo y estar determina por la salida de
potasio.
Fase 4, donde el potencial de membrana
regresa al valor negativo a -90mv, estar
determinada por la bomba de sodio-potasio.

El calcio va a intervenir en la fase de meseta del


potencial de accin, prolonga la duracin del
potencial de accin, de la contraccin ventricular.
.. la contraccin del musculo ventricular ser
menos energica, algunos de estos frmacos al
bloquear la entrada de calcio al musculo, deprimirn
la contractilidad cardiaca.

En el ao de 1962, Hass y Hetelfeilder, descubren


que un frmaco llamado Verapamil, derivado de la
Papaverina, tenia efectos cronotrpicas positivas y
vasodilatores, pero en Fleikesten descubre que estos
efectos se presentaban debido a este frmaco
bloqueaba los canales del calcio.
Una vez sabido esto, se sintetizaron varios frmacos
que actan boqueando los canales de calcio y son
de gran utilidad diversar.
Hay varios suptipos de canales de calcio N, Q, R, L.
los que se encuentran en el aparato cardiovascular
son los L. los bloqueadores bloquearan este
receptor.

Por otro lado en el tejido cardiaco autoexcitable, en


el nodo SA, y el nodo AV, que es el tejido cardiaco
autoexcitable, donde este tejido es capaz de generar
impulsos, sin recibir ningn estimulo, en este tejido
la despolarizacin depender completamente del
calcio, el potencial de accin de este tejido que tiene
otra morfologa este potencial de accin depende de
la entrada de calcio. La desporalizacion de la
membrana de este tejido autoexcitable representado
por el marcapasos, va a depender completameit del
calcio.
Algunos de estos bloqueadores d elos canales de
calcio, va a bloquear, disminuir la actividad de este
tejido, algunos de estos frmacos, van a disminuir el
automatismo cardiaco.
En el musculo liso de los vasos sanguneos el calcio
al ingresar al interior de estas clulas musculares se
va a unir a una protena llamada calmodulina,
cuando el calcio se une a ella, se activa un aenzima
llamada miosicina cinasa, lo cual permite la
fosfodiesteras, al estar . La . Sern capaz de
actuar con la actina, se presentara una ..entre
estas protenas contrctiles, esto producir la
contraccin del musculo liso vascular. Todos los
bloqueadores de los canales del sodio al impedir el
ingreso de calcio poruduran .

VERAPAMIL (Dilacoran*) tabs de 40,80,


120 y 160mg. Amp de 5mg, es una
feniladenilamina. El primer bloqueador de
canales de calcio.
DILTIAZEM (Tilazen*) tabs de 90 y
180mg. El segundo que apareci desde el
punto e de vista qumico es una
Benzotiazepina, este bloqueador se llama,
DIHIDROPIRINAS:
- NIFEDIPINA (Adalac*) caps de 10mg
(Adalat oros*) caps de 20 y 30mg.
- NITRENDIPINA (Evens*) tabs que
contienen 20mg de Nitrendipina +
10mg de Enalapril (ECA)
- FELODIPINA (Plendil*) tabs de 5mg.
- AMLODIPINA (Norvas*) tabs de 5 y
10mg.
- LERCANIDIPINA (Eripres*) tabs de
10mg.
- ISRADIPINA (Dinacirc*) tabs de
5mg.
- NIMODIPINA (Nimotop*) tabs de
30mg. Fco amp. de 10mg.

EFECTOS
EN
CARDICACO

EL

AUTOMATISMO

Los dos que tienen efecto son el Verapamil y el


Diltiazem, al bloquear los canales del calcio en el

nodo SA, disminuirn el numero de potenciales de


accin generados en ese sitio yd ebido a ello, estos
dos frmacos, disminuirn el automatismo cardiaco,
la frecuencia cardiaca. Verapamil y Diltiazen tienen
efectos cronotrpicos negativos.
EFECTOS SOBRE LA CONTRACTILIDAD
CARDIACA
Los nicos dos que tienen efecto directo sobre el
corazn son Verapamil y Diltiazem, estos al
bloquear los canales del calcio, van a acortar la
duracin del potencial de accin del musculo
ventricular, debido a ello van deprimir la
contractilidad cardiaca, son frmacos que tienen
efectos inotrpicos negativos. No debe de utilizarse
en aquellos sujetos que tienen ICA, no deben
utilizarse en pacientes con mal funcionamiento
ventricular, una fraccin de eyeccin del menos del
40%.
EFECTOS SOBRE LOS VASOS SANGUINEOS
SISTMICOS
Todos estos frmacos tienen efecto sobre los vasos
sanguneos sistmicos pero sern mayores +++ con
las dehidropirinas, tambin se va a presentar, pero
de forma moderada ++ con Verapamil y Diltiazem.
Al bloquear los canales del calcio estos frmacos
van a relajar el musculo liso de las arteriolas
nicamente de las arteriolas y debido a ello, estos
frmacos van aa disminuir la reseintecia perifrica,
arteriolar, produciendo vasodilatacin arteriolar. No
actan sobre vnulas, no causan hipotencion arterial
ortostatica,solamente dilata arteriolas. Debido a ese
efecto vasodilatador arteriolar, estos frmacos se
utilizan como antihipertensivos. La vasodilatacin
arteriolar que producen en el caso de las
dehidropirinas de liberacin rpida va air
acompaada de taquicardia refleja, mediada por
baroreceptores, taquicardia refleja que es
indeseable, sobre todo en sujetos que tienen
cardiopata isqumica. La Nifedipina, que es un
Dehidropirina de liberacin rpida, en su
presentacin de caps de 10mg. Por ello se ide otra

presentencion llamada Adalac oros, que tiene menos


riesgo de causar taquicardia refleja.
Por otro lado las Dehidropirinas de liberacin lenta,
usadas unas vez al da, tienen menos riesgo de
causar taquicardia refleja indeseable, en pacientes
con cardiopata isqumica.
Felodipina
Amlodipina
Lercanidipina
Verapamil y Diltiazem tiene efectos cronotrpicos
negativos, producen vasodilatacin arteioral pero
sin causar taquicardia refleja.

EFECTOS SOBRE VASOS CORONARIOS


Todos estos frmacos relajan el musculo liso de
vasos coronarios, y debido a ello, todos estos
frmacos son tiles para tratar el vasoespasmo
coronario, que se presentan en la angina de reposo,
habitualmente se usan por va oral y tienen un inicio
de accin lento por ello, no se utiizan para tratar el
vasoespamso coronario cuando este se est
presentando, en el momento del ataque agudo. Los
bloqueadores los canales del calcio por sus efectos
dilatadores coronarios se utilizaran principalmente
para prevenir nuevas crisis de vasoespamo
coronario. Para evitar el dolor.
Debio a que el Verapamil y el Diltiazem tienen
efectos cronotropico e inotrpicos negativos,
disminuirn el trabajo del corazn, por ello estos
frmacos de la angina.
EFECTOS SOBRE LOS VASOS SANGUINEOS
CEREBRALES
El nico que atraviesa la BHE, y que puede por ello
tener efectos en cerebro, la Nimodipina es
vasodilatador cerebral.
REACCIONES ADVERSAS

1. 10% de sujetos que reciben alguno de


dihidropirinas de accin rpida, ..
puede presentar cefala, edema mangeolar. Si
estos frmacos se usan por tiempo
prolongado pueden causar especficamente
edema mariolar.
2. Verapamil y Diltiazem, puden causar
bradicardia, y tambin disminuicion en la
conduccin auriculo ventricular, efecto
dromotropicos ppositvo, bloqueos cardiacos,
verapamil y diltiazem contraindicados en
aquellos suejtos con alteriaciones en la
conducccion venriculo auricular.
3. Verapamil y Diltiazzem, disminuyen la
contratacbiliad cardiaca, puede causar una
ICA, en aquelllos sujetos con mal funcin
ventricular.
4. Las Dihidropirinas de liberacin rpida
pueden causar taquicardia, aumnetodel c .
.. en suejtos indeaseables como los de
5. Todos estos frmacos pero principalemnte las
dehidropirinas pueden relajar el esfnter
gastroesofgico y debido a ello causar RGE.
Debe evitarse su uso en hermia hiatal,
esofagitis,
6. Todos estos frmacos pero principalmente el
verala , as ta un 30% peuden tener
estreimeinto.
7. El Verapamil y Diltazem nunca deben
asociarse a b-bloqueadores (Propanolol,
Betoprolol) ya que tando estos frmacos l
nos producen semenantes efectso sen .. de
la contractilidad cardiaca de la velocidad de
conduccin AV, estos efectos cardiacos se
puede potencializar, si se asocian con a bbloqueadores.
USOS TERAPUTICOS
10/06/13

Verapamil tiene efectos cronotrpicos y


dromotropicos -, se usa para el tratamiento
de las arritmias cardiacas supraventriculares
(se originan por arriba del nodulo AV) es un
antirritmico. Arritmias en las que se puede

usar taquicardia sinosal, nodal. Extra


sstoles auriculares, bloqueo auricular,
fibrilacin auricular, 1 eleccin arritmia
cardiaca
taquicardia
parasstica
paraventricular es comn en mujeres 30 a
40 aos, se presentan FC muy altas 140-220
x min. Aqu la primera es la disminucin de
la FC del paciente provocando reflejos
vagales (compresin de los ojos,
compresin de la cartida si con ello no se
logran buenos resultados se da un frmaco
Verapamil, Adenocina.
Dihidropirinas principalmente frmacos en
tratamiento de la hipertensin, se refiere a
las dehidropirinas de liberacin lenta que
son las que menos causan taquicardia y
aumento del trabajo cardiaco. Pacientes con
hipertensin arterial y adems de una
arritmia supraventricular se da Verapamil.
Los bloqueadores de los canales de Ca y las
tiazidas son los frmacos que se deben usar
como antihipertensivos de 1 eleccin (sino
estn contraindicado) en pacientes que
inician la enfermedad despus de los 55
aos de edad. Cuando la hipertensin
arterial no se controla con un solo frmaco
se continua tiazida +bloqueadores de los
canales de Ca y si no se controla ase da un
bloqueador de la ECA.
Nifedipina se usa por va sublingual en el
tratamiento en urgencias hipertensivas;
cuando un paciente presenta elevacin
brusca de la P/A y esta le condiciona
sntomas como por ejemplo Angina, disnea.
Nifedipina de 10mg presente en capsula
para ser usada por va oral, se perfora con
una aguja y se extrae el liquido y este se
coloca debajo de la lengua. Se presenta el
efecto de la nifedipina en forma rpida; 1020 min disminuye la T/A con el riesgo que
se presente taquicardia elevacin del trabajo
cardiaco, consumo de oxgeno. Nifedipino
no es para tratar crisis hipertensivas, sin
embargo, en el medio se tiene que recurrir a
ello, por la poca disponibilidad de otros
frmacos mas adecuados, con mejores

propiedades caractersticas para las crisis


hipertensivas.
Todos estos frmacos sern tiles para
prevenir la crisis de angina de reposo, para
evitar que reaparesca el dolor torcico en
aquellos sujetos que tienen vasoespasmo
coronario y debido a ello una angina de
reposo, por otro lado, debio a que son
frmacos que disminuyen
del
corazn, verapamil y fenta son
antianginosos para angina de esfuerzo.
La dimodipina nica en atravesar la BHE
ser de utilidad para tratar el vasoespasmo
cerebral, el cual se presenta comnmente en
aquellos pacientes que tienen hemorragia
cerebral, despus de este evento, los vasos
sanguneos del cerebro se constrien, se
cierran hay un vasoespasmo cerebral reflejo
el cual, si se mantiene durante algunos
minutos ser indeseable, ya que se puede
presentar
isquemia
cerebral,
mala
circulacin del cerebro y a su vez originar,
dao neurolgico, para quitar ese
vasoespasmo cerebral que se presenta
despus de una hemorragia del cerebro se
va a utilizar un vasodilatador cerebral como
lo es la Dimodipina.

ANTIHIPERTENSIVOS
Aquellos frmacos que se utilizaran para tratar la
hipertensin arterial esencial que es de causa
desconocida pero que interviene los factores
hereditarios, es de las enf cardiovasculares ms
frecuentes, 30 a 40% tiene hipertensin arterial, y en
muchas ocasiones como es una enfermedad
silenciosa al igual que la diabetes, un sujeto es
hipertenso y desconoce esa enfermedad, el mdico
deber tomar la presin arterial en el adulto, es muy
importante ya que la HA al igual que la diabetes
casusa, sino se trata, lesin del endotelio de los
vasos sanguneos, y debido a ello, las
complicaciones crnicas y agudas de esta
enfermedad, que llevaran a la persona a la muerte o
la incapacidad funcional.

Entre las complicaciones crnicas se tienen:


Retinopata
hipertensiva.
Produce
exudados y hemorragias retinaras y edema
de la macula ptica.
Encefalopata
hipertensiva.
Cefalea,
trastornos en la memoria, lagunas mentales,
trastorno en la capacidad de concentracin.
Cardiopata hipertensiva donde el paciente
tiene hipertrofia de ventrculo izquierdo.
Insuficiencia cardiaca crnica en etapas
avanzadas.
Si se presenta una crisis hipertensiva se presenta
complicaciones aguda de la enfermedad que puede
causar la muerte: enfermedad vascular cerebral
(EVC); hemorragia cerebral o infarto cerebral
(mayor frecuencia en P/A con Dislipidemia y
descontrol de la T/A, aumento de T/A.
Invalidez o muerte. Angina de pecho, infarto agudo
del miocardio, disfuncin cardiaca o edema agudo
pulmonar. Aneurisma disecante de la aorta y su
ruptura muerte. Es por ello que se debe de tener
un buen control de la T/A.
Siempre que se toma la T/A el paciente debe estar
en reposo 5 min no debe estar hablando,
baumanmetro a la altura del corazn se debe de
realizar 2 tomas de la T/A en el brazo. Si en 2
consultas en un intervalo de una semana se
encuentra cifras de sistlica de 140 y/o cifras de
diastlica 90 ese paciente se clasifica como
hipertenso.
Los que tienen elevada la sistlica tienen mayor
riesgo de tener infarto cerebral.
De acuerdo a su grado la HA se clasifica:
Sistli
ca
140
159
160
179
180
209
210

Diastli
ca
90 99
100
109
110
119
120

Clasificaci
n
Leve grado
1
Moderada
grado 2
Grave
grado 3
Severa

grado 4

Cuando un paciente se encuentra en los lmites de la


normalidad y anormalidad antes de dar frmacos se
puede dar medidas higinico-dietticas para
disminuir la T/A, son necesarias en el paciente que
ya esta tomando frmaco ya que logran disminuir la
T/A algunos mm Hg (2-3):
Dieta baja en sodio (3grs al da se lograr
la T/A.
Reduccin de peso
Suspender tabaquismo
Realizar ejercicio
No abusar del alcohol
La T/A est determinada por el gasto cardiaco y
resistencia perifrica (arteriolar) se puede la T/A
ya sea el gasto cardiaco y/o resistencia perifrica
as
llevan
sus
efectos
los
frmacos
antihipertensivos.
CLASIFICACIN DE ANTIHIPERTENSIVOS
1. DIURTICOS.
Tiazidas. Recomendados para
control de T/A en pacientes
mayores
de
55
aos
(Hidroclorotiazida, Clortalidona,
Indipamida)
usados
como
monoterapia asociado a otros
antihipertensivos.
Ahorradores de potasio. Los
bloqueadores de los canales de
sodio (Amilorida, Triamtereno).
No se usan solos, se combinan con
las tiazidas para evitar que la
tiazida cause hipocalemia.
Diurticos de Asa: Furosemide,
Bumetonida, ya no usado por que
su efecto dura muy poco.
2. SIMPATICOLTICOS.
Frmacos que por diferentes mecanismos de
accin inhiben el sistema nervioso
simptico y de esta manera el gasto
cardiaco, resistencia periferia y T/A.

Simptico lticos de accin central


Alfametildopa. (Aldomet*) tab 250
mg 2 o 3 veces por da c/8 a 12 hrs.
Acta en el centro vasomotor del
bulbo raqudeo, impide que se
sintetice el principal transmisor
qumico del simptico que es la
noradrenalina.
Si
se
usa
Alfametildopa se forma un falso
transmisor qumico llamado alfa
metilnoradrenalina:
hay
vasodilatacin arteriolar de la
resistencia arteriolar ms usado en
70s 80s se sigue usando de
forma menos por sus efectos
adversos: somnolencia, congestin
nasal, resequedad en boca,
trastornos en la eyaculacin, difusa
erctil, ictericia, hemoltica. Se
sigue usando en 2 situaciones
clnicas:
1. Tratamiento de la HA del
paciente con insuficiencia
renal crnica.
2. til para tratamiento de la HP
de la embarazada, preclampsia,
eclampsia
,
proteinuria,
oliguria y debido a ello hay
edema.
Eclampsia convulsiones +
proteonuria, tira urea por orina.
Debido a que causa sedacin y
sin efectos adversos en el
producto es uno de los
antihipertensivos tiles en la
preeclamsia y eclampsia.
Clonidina. Agonista alfa 2
adrenrgico y debido a ello la
liberacin de noradrenalina en el
centro vasomotor del bulbo
raqudeo causando de manera
T/A. es poco sado porque si se
puede
presentar
una
crisis
hipertensiva de revoque.

alivia
agraa
varias
manifestaciones
diarreas
del
hipertiroidismo.

Bloqueadores
ganglionares.
Trimetafran,
Hexametonio,
Pentalinio poco usados

3. VOSODILATADORES
Frmacos que producen sus
efectos los depsitos de
transmisor
qumico
de
la
Noradrenalina:
Recerpina
y
Guanetidina. Fueron usados en los
70 con mucha frecuencia para Tx
de HA en la actualidad son pocos
usados por sus efectos adversos.
Reserpina

somnolencia,
sedacin,
depresin psquica.
Guanetidina hipotensin arterial
ortostatica, trastornos en la
eyaculacin, disfuncin erctil,
diarrea explosiva.
Bloqueadores alfa1 selectivos:
Terazocn, Prazocn, Doxazocn.
Indicados en los siguientes casos:
- Paciente
con
HA
e
hipertrofia prosttica con
estos frmacos se la T/A y
se alivia las molestias
urinarias que se presenta en
la hipertrofia prosttica.
- Paciente
con
HA
y
Dislipidemia ya que los
frmacos triglicridos y
lipoprotenas
de
baja
densidad.

Bloqueadores b adrenrgicos:
Metoprolol, Bisoprolol, Arenolol,
cardio selectivo. Propranolol. Uso
como
antihipertensivo
en
pacientes
hipertensos
+
cardiopata isqumica + angina de
pecho. Paciente hipertenso joven
que curso con ansiedad, tensin
muscular. Paciente hipertenso y

3.1 Arteriolares Minoxidilo, diazoxido, hidralazina,


solo dilatan las arteriolas Presin arterial.
3.2 Mixta: Nitropusiato de sodio relajan arteriolas y
vnulas Presin Arterial.
MINOXIDINO
Ya no se usa como antihipertensivo, cuando se esta
se encontr que se presentaba crecimiento del
cabello. Aprovado para ser usado en la calvicie
Androgenica Minoxidino usado como una locin
capilar. Nombre comercial (Regaine).
Finastadina 1mg, inhibidor de la 5 Reductasa y
minoxidilo son utilizados en la calvicie
androgenica.
DIAZOXIDINO
(300mg)

(HYPERSTAT)

AMPOYETA

Via inyectable para tratar las crisis hipertensivas.


Aumento brusco de la PASntomas: Cefalea
disnea, angina. Si se aplica 1.5mg/ kg de drazoxido
se queda PA en un Lapso de 10-20min
inconveniente que tiene este fx como todos los
vasodilatadores es que puede tener taquicardia.
Efectos adversos que nos llevan a al retencin de
sodio y agua, l cual se puede evitar o contrarrestar si
al px se le aplica una ampolleta de furosemide.
Tambin puede causar. Hiperglucemia.
Debe evitarse su uso en diabticos. nico uso es el
tx de las crisis Hipertensiva.
Uso con precaucin en px con antecedentes de
cardiopatas.
HIDRALAZINA (Aprezolina) tabletas de 10 y
50mg
Es una talazina con la siguiente estructura, dos
anillos aromticos unidos con 2 nitrgenos

En posicin 2 y 3 u un NH-NH2 en posicin 1


produce sus efectos la concentracin del 3-5 GM
ATP cclico en el musculo liso de las arteriolas de
esa manera causa la vasodilatacin arteriolar.
La vasodilatacin las arteriolas puede causar la
taquicardia refleja.
Uso prolongado (No usual) se puede prevenir la
taquicardia refleja asociado a un -bloqueador.
Evitar en px. Con Cardiopatas isqumica.
Si se usa por tiempo prolongado puede activar al
sistema Renina-Angiotesina La liberacin de
aldosterona que lleva a una retencin, de H2O y Na.
Por ello si se usa por tiempo prolongado es
recomendable usarlo con un diurtico de ASA
como el Furosemide.
En la actividad se usa por una semana y en px.
Jvenes como embarazadas, hidralazina frmaco
ms recomendado para tx. De hipertensin arteriolar
de la embarazada de la px con preeclancia o
eclampsia.
Efectos indeseables por su accin vasodilatadora:
Cefalea, marcos y por la taquicardia que origina
puede causar palpitaciones enrojecimiento de la
cara.
Dosis Puede causar un sx. Semejante al lupus
Eritematoso.
Hidrolazina til para tx. Hipertensivo del embarazo
por lo siguiente:
1.- No produce efectos indeseables en el producto,
no produce bradicardia fetal.
2.- No afecta la circulacin tero placentaria.
3.- no afecta la evolucin del trabajo de parto, como
la hidroperidina que si altera el trabajo de parto.
Nitropusiato de sodio favorece la liberacin de NO
a partir de clulas endoteliales de los vasos
sanguneos al NO la actividad de la guanonil
Ciclasa, concentracin del 3-5 GMPA cclico de
esa manera produce la relajacin del m. liso de las
arteriolas y vnulas PA la precarga y

postcarga, trabajo del corazn, gasto cardiaco y


no produce taquicardia, de la postcarga y hay de
la oposicin de la eyeccin vetricular.
Es el frmaco idneo para el tx de las crisis
hipertensivas. Su efecto antihipertensivo se presenta
de forma rpida, se usa IV o a goteo; su efecto se
presenta 1-3min su efecto mximo es a los 2min,
efecto desaparece 3n 3min.
Fx idoeno para el tx de crisis hipertensivas siempre
y cuando se inclusin de una bomba de infusin con
un aparato automatizado que mande el goteo que se
ha programado en el aparato.
Siempre que se use el frmaco se debe de estar
monitoreando la presin arterial media, canalizamos
la arteria radial se coloca en un taducto a su vez
un monitor y en una pantalla se ve la presin media
del px de forma continua. Presin arterial media no
tiene que bajas de 70mmHg, si baja el paciente
puede tener un infarto e isquemia renal.
Dosis inicial es de 1mcg por Kg de peso por minuto,
dosis que se puede ir incrementando hasta de 3
microgramos por kg por minuto. Si se usan dosis
mayores hay riesgo de presentar efectos
indeseables, intoxicacin por tiocinato, o por
cianuro por que en su estructura qumica se
encuentra el cianuro.
Intoxicacion por tiocinato nauseas, mareo,
confusin mental, conducta de tipo psicpata.
Intoxicacion por Cianuto Hipoxia, el oxigeno no
va a ser utilizado por las clulas para producir
energa. Lo que lleva a lacto acidos Muerte.
ANTIDOTO: cuando ocurre lo anterior es el
trosulfato de sodio para neutralizar cianuro y
broncinato.
Los equipos de venoclisis, frasco de soluciones que
tienen Nitroprusiato de sodio deben estar envueltas
con papel estaado esto es para que la luz no
descomponga el frmaco.

12/06/13

INHIBIDORES DE LA ECA

La ECA es la enzima convertidora de la


angiotensina, si existe hipovolemia, hiponatremia o
hiperpotasemia a partir del aparato yuxtaglomerular
se van a liberar renina y esta renina a su vez se va a
permitir que el angiotensingeno se transforme en
angiotensina I (decapeptido) de decapptido se va a
transformar en un octapeptido (angiotensina II) y
aqu es donde actuara la ECA permitiendo que
ocurra esta transformacin ECA nos producen
vasoconstriccin y debido a ello aumentan la
presin arterial adems la angiotensina II producida
a nivel de los tejidos tiene efectos trficos, produce
hipertrofia del ventrculo izquierdo en los pte
hipertensos y produce hipertrofia del m liso de las
arteriolas, esta angiotensina II debido a la accin de
una aminopeptidasa, se va a transformar en
angiotensina III.

La angiotensina II y III aumentan la secrecin de


aldosterona, la cual al actuar en el tbulo distal va a
aumentar la reabsorcin tubular de Na y H2O y este
me va a originar aumento en la volemia
(hipercalemia) y por ello aumenta la presin arterial.
La aldosterona nos aumenta la secrecin tubular y
urinaria de potasio.
Son los frmacos ms eficaces junto con los ARA II
para causar regresin de la hipertrofia del ventrculo
izquierdo.
Estos
frmacos
a
diferencia
de
otros
antihipertensivos como las tiazidas y los bbloqueadores no producen cambios metablicos,
alteraciones del colesterol, ni de la glucemia son de
gran utilidad para tratar la hipertensin arterial del
paciente diabtico.
Se a visto que si se usan estos frmacos en los
diabticos hipertensos, se va a retardar la aparicin
de una de las complicaciones crnicas, mas graves
de la diabetes mellitus, que es la nefropata
diabtica, los inhibidores de ECA se retrasa la
aparicin de la nefropata diabtica.
REACCIONES ADVERSAS

5 a 20% de inidividuos sobre todo mujeres,


aparecer tos, 1 a 6 semanas despus de
haber tomado un inhibidor de la ECA.
Muchas veces es intensa y refractaria al
manejo con antitusivos, cuando presenta
estas caractersticas puede ser necesario
suspender la toma del inhibidor de la ECA
por otro frmaco. La causa de la tos, ser
que aumenta la concentracin de
bradiquinina en los pulmones.
Captopril que es el pnico que tiene azufre
y que es quizs el ms utilizado, en algunos
pacientes en forma ocasional puede causar
disgeusia (trastornos en el gusto). Al
inhibirse la ECA disminuye la secrecin de
aldosterona, no hay secrecin tubular de
potasio, excrecin urinaria de potasio y
debido a ello en algunos casos, estos
frmacos pueden causar hipercalemia.
Nunca utilizarse junto con otros frmacos
que tambin pueden causar podrucir
hipercalemia como suplementos de potasio,
aines, diurticos ahorradores de potasio
como Espironolactona o Eplerenona, nunca
utilizarse como antihipertensivos en aquel
paciente con IRC y por ello tiene tendencia
a presentar hipercalemia.
Los inhibidores de la ECA son frmacos
que pueden estar contraindicados en forma
absoluta en aquellos que tengan estenosis de
la arteria renal, esta estenosis casi siempre
se presentara debido a arteriosclerosis, el
FG en estos pacientes se mantiene por una
contriccin de la arteriola aferente. Que ser
causada, por la angiotensina II, al inhibirse
la ECA se suprime la sntesis de la
angiotensina II, se suprime la contraccin
de la eferente, disminuye el FG en estos
pacientes al dar un inhibidor de la ECA con
estenosis de la arteria renal una IRA.
Algunos sujetos -1% pueden presentar
angioedema,
este
angioedema
ser
producido por la bradiquinina, tiene efectos
dilatadores, al acumularse produce inchazon
de parpados, labios, lengua, no es una

regin alrgica ni inmunolgica, sino


producidad por bradiquinina.
Los
inhibidores
dela
ECA
son
teratognicos, si se usan durante el 1er
trimestre del embarazo, pueden causar
malformaciones
congnitas
como
hipoplasia
pulmonar,
defectos
craneofasiales, retraso en el desarrollo
psicomotor del nio, si se usan en etapas
ms tardas del embarazo nos pueden
disminuir la produccin de lquido
amniotco, si se presenta oligohidramnios
existe el riesgo de que aparezca un prolapso
del cordn umbilical y una compresin del
cordon umbilical, puede presentarse la
muerte de este nio.
Los frmacos que se utiizan en preclampsia
son la alfa metildopa y la hidralazina.

USOS TERAPEUTICOS
1. Se utilizan como antihipertensivos, se usan
en el Tx de la hipertensin arterial
escensial. La gua de practica clnica
mensiona que si no una alguna
contraindicacin para su empleo, los
inhibidores de la ECA sern los que deben
de utilizarse inicialmente para tratar
hipertensin arterial del paciente de menor
de 55 aos de edad. Tambin se utilizan en
el tratamiento de hipertensos de mas de 55
aos de edad pero, como terceros frmacos.
Si la hipertensin arterial del paciente de
mas de 55 aos no se controla con una
tiazida + bloqueador de canales de calcio
los terceros frmacos sern los inhibidores
de la ECA.
2. Son los antihipertensivos de eleccin si no
hay alguna contraindicacin para tratar la
hipertensin arterial del diabtico ya que
rretrasan la aparicin de la nefropata
diabtica, son los antihipertensivos de
eleccin en aquel con hipertrofia del
ventrculo izquierdo ya que causan
regresin de la hipertrofia del ventrculo

izquierdo, de eleccin en el enfermo de IC,


ya que al disminuir la poscarga auemntan el
gasto cardiaco.
3. Los inhibidores de la ECA, el enalapril, son
frmacos que se utilizan en el tratamiento
de la insuficiencia cardiaca, tanto en la IC
sistlica y mas aun en la IC diastlica. Todo
ello debido a que al disminuir la poscarga
nos aumentaran el gasto cardiaco.

ANTAGONISTAS
DE
LOS
RECEPTORES
DE
LA
ANGIOTENSINA II (ARA II).
Hay dos subtipos principales de receptores de
angiotensina II los AT1 y los AT2, los receptores de
la angiotensina que se encuentran en el aparato
cardiovascular, tanto en corazn como en vasos
sanguneos son los AT1. Los frmacos por
mencionar desplazaran a la angiotensina II de su
receptor AT1, evitando que angiotensina II cause
vasocontriccion y debido a ello elevancion de la
hipertencion arterial, evitando que angiotensina II se
combierta en III y que ambas aumenten la
produccin de aldosterona causen hipervolemia y
elevan la presin arterial. Evitando que angiotensina
II produzca efectos trficos en el musculo del
ventrculo izquierdo y en el musculo liso de las
arteriolas.
El primero que se utiliz en la prctica clnica y
sigue siendo utilizado porque se encuentra como GI:

Losartan (Ozaar*) tabs de 50 y 100mg


Valsartan (Diovan*) tabs de 80, 160 y
320mg.
Irbesartan (Avapro*) tabs de 150 y 300mg
Azilsartan (Evaris*) tabs de 10, 20 y 40mg
Eprosartan (Tevitens*) tabs de 600mg
Telmisartan (Micardis*) tabs de 20 y 40mg
Olmesartan (Almetec*) tabs de 10, 20 y
40mg
Candesartan (Atacan*) tabs de 8 y 16mg

Estos frmacos no inhiben a la ECA, sino que


desplazan a la Angiotensina II de su receptor, sino
inhiben a la ECA, estos frmacos no van a inhibir la
biotransformacion dela bradiquinina, no produce sus
efectos
antihipertensivos
por
su
efecto
vasodilatador, debido a ello su efecto
antihipertensivo tiene un inicio de accin mas lento
en comparacin a los inhibidore de la ECA. Su
efecto antihipertensivo mximo se alcanza hasta 2
semanas despus de haber iniciado su toma. Tiene
las misma caractersticas que los inibidores de la
ECA, porque su mecanismo de accin es similar,
aumentan el gasto cardiaco en pacientes con
isuficiencia cardiaca. Producen regresin de la
hipertrofia del ventrculo izquierdo, retrasan o
impiden la aparicin de la nefropata diabtica, son
tambin antihipertensivos idneos en el diabtico,
producen las mismas reacciones adversas que los
inibidores de la ECA, incluyendo la hipercalemia,
su contraindicacin en pacientes con estenosis en la
arteria Renal, contraindicados en embarazadas.
EXCEPTO la tos y el angioedema. La tos y el
angioedema que causan los inhibodoeres de la ECA
es producida por la bradiquinina, que permite que se
concentre el organismo bradiquinina, y produce tos.
Si un paciente toma inhibidores de la ECA y
presenta tos o angioedema debe de suspender el
inhibidor de la ECA y este debe ser reemplazado
por un sartn.
Losartn produce sus efectos antihipertensivos pers
por el miso pero tambin a partir de un metabolito
activo llamado 5 carboxi hidrosartn. La vida media
de los ARA II es vida media larga, todos estos
frmacos se utilizaran 1 sola tab al da.
Ocasionalmente el Losartan se tiene que utilizar
cada 12 horas.

CARDIOTMICOS

Sern frmacos que se utilizaran en el tx de la


insuficiencia cardiaca sitlica, la Dobutamina que se
utiliza iv en la IC en pacientes con IAM. Se
revisaran digitalicos y los inhibidores de la
fosfodiesterasa III.
Se van a utilizar para tratar la insuficiensia cardiaca,
es un sndrome en el cual se encuentra una
disminucin del gasto cardiaco o volumen minuto
cardiaco este esta disminuido en relacin al retorno
venoso y a las necesidades de oxigeno tisulares en
estos momentos. El gasto cardiaco no es suficiente
para expulsar la sangre que esta llegando a travs de
la venas y el gasto cardiaco no es suficiente para
cubrir necesidades o requerimientos de oxigeno que
tienen los tejidos.
La gran mayora de los sujetos con IC, 60 a 70% de
ellos tienen disminuicion de la contractilidad del
musculo ventricular, cuando sucede esto se dice que
se tienen insufciencia cardiaca sistlica. Hay otros
sintimas, fatiga muscular, intolerancia a actividad
fsica, disnea, pero sin presentar depresin de la
contractibilidad. Se toma una fraccin de eyeccin
es normal o cercana a lo normal 30 a 40% estos
sujetos tienen una ICD. 30% tienen una ICD donde
hay distensibilidad del ventrculo estar disminuida,
a pesar de que se contrae de forma adecuada el
gasto cardiaco esta disminuido por que en la
distole no se distienjden de forma adecuada.
Es un sidrome relaiconada con la edad, los sujetos
con menos de 60 aos rara vez presentan IC, solo en
un 1%. Por otro lado en sujetos de 80 aos, la IC se
presenta en el 10% de los casos, es la causa mas
frecuente de hospitalizacin en sujetos ancianos de
65 aos de edad.
En la IC se presentan varias manifestacines clnicas,
las mas comunes son las siguientes, fatiga muscular,
intolerancia a la actividad fsica por que durante ella
los tejidos, no recibe cantidades suficientes de
oxigeno ni nutrientes, los sujetos con ICC de larga
evolucin presentaran tambin cardiomegalia, si se
le toma una tele de torax o ecacardiograma , se
encontrara un corazn dilatado. Debido a la

disminuicion en gasto cardiaco, aumenta la


liberacin de noradrenalina y adrenalina, se activa
sistema nervioso simptico, eso se presenta en
forma compensadora para tratar de mejorar la
situacin,los sujetos con IC tienen taquicardia y
ritmo de galope, por una actividad simptica
compensadora.
No se expulsar la sangre adecuadamente, debido a
ello la sangre se estanca hacia atrs en sentido
retrgrado y por ello los sujetos con IC presentan
congestion y edema pulmonar, por ello tos, disnea,
estertores
crepitantes,
tos
con
secrecin
sanguinolenta, ingurgitacin yugular, si la
insuciensia cardiaca es de larga evolucin se
presentera congestion hepticas y debido a ello
hepatomegalia, dolor en hipocondrio derecho. En
los pacinetes con IC tambin en forma
compensadora se presenta un hiperaldosteronismo,
aumenta la secrecin de aldosterona, esta retiene
agua, esta retencin puede originar edema maleolar,
derrames pleurales y liquido libre en cavidad
abdominal, ascitis.
Si la insuficiencia cardia (IC) se instala en minutos,
se dice que se trata de una IC aguda, si la IC se
instala durante varios meses o aos, se dice que es
una ICC. Si existe falla nicamente en la
contractilidad del musculo del ventrculo derecho,
lgicamente en una ICC derecha, causas mas
comunes:
La estenosis mitral
Hipertension pulmonar crnica
Aumento de la presin en la arteria
pulmonar
(Fibrosis
pulmonar,
Tb,
neumoconiosis, EPOC)
Si hay una EPC se presenta una
vasoconstriccin
pulmonar,
una
hipertensin de la arteria pulmonar, el
ventrculo derecho tiene que mandar sangre
ante una resiestecia, se presenta una
enfermedad del corazn producida por una
enfermedad pulmonar o eso se llama
corpulmonale.

Si existe nicamente falla en la contractilidad el


musculo del ventrculo izquierdo, se dice que ese
paciente tiene una IC izquierda y las causas mas
comunes sern:
Cardiopata isqumica
Cardiopata hipertensiva
Si fallan la contractilidad de ambos ventrculos o si
el musculo ventricular se fibrosa y disminuye su
distensibilidad se presenta una insuiciecia cardiaca
globa, una casua comn frecuente va a ser la
miocarditis.
Los cardiotmicos, sern frmacos que aumentaran
la fuerza de contraccin del musculo cardiaco, sin
producir aumento importante en el consumo de
oxigeno del corazn y por ello, debido a que
aumentan la contractilidad del musculo cardiaco se
van a utilizar nicamente en la IC sistlica. Cuando
hay una fraccin de eyeccin por debajo del 40%.
No tiene caso utilizarlo en IC diastlica, estos se
tratan con la Espionolactona, furosemida y
vasodilatadores como Enalapril.
Los cardiotomicos no deben de aumentar el
consumo de oxigeno del corazn, especficamente
no deben de producir taquicardia, la adrenalina no
es un cardiotmico, a pesar de que aumenta la
contractilidad del musculo ventricular, la adrenalina
produce una gran taquicardia, gran aumento en
cosumo de oxigeno del corazn. Un cardiotomico es
aquel que aumenta la contractilidad pero sinproducir
taquicardia.
Los cardiotomicos desde el punto de vista quimico
sern carbohidratos, tienen en su estrucra qumica
carbohidratos, se les llamarn glucosidos cardiacos,
son frmacos naturales que se obtienen a partir de
una planta Digitallis hay dos variedades Digitallis
ianata y Digitallis purpurea. Hay unos que se
obtienn de otra planta llamada Estrophantus y otros
obtenidos de la piel de sapos, pero la mayora de
ellos se obtienen de la hojas de la planta Digitallis.
Debido a que se obietnen de esta planta, se les llama
digitalicos. Los principales frmacos sern:

Ouabaina
Lanatosido C
Digitoxina
Acetildigitoxina
DIGOXINA

Como todos producen efectos farmacolgicos


similares y lo nico que cambia en tre ellos son sus
cracteristicas farmacocinticas el nico que se
emplea en mexico y el mundo es la Digoxina. Si se
usa por via IV tendr un inicio de accin rpida,
tambin por va oral.
En la estrura qumica de estos frmacos se
encontraran una porcin glicosida y una porcin no
glicosida, a esta poricion tambin se le llama
aglucona. La porcin glicosida estar representada
por los monosacridos de estos frmacos esta
porcin glicosida es inactiva y nicamente
determina las caractersticas farmacocinticas de
cada digitlico, su difucion a travs de los tejidos.
Por otro lado la porcin no glicosida del frmaco
estar
representada
por
un
ciclopentanoperhidrofenantreno + un anillo
lactnico. Esta porcin no glicosida ser la activa.

17/06/13
[faltan algunos textos, primeros 15 min..!!]
La fibrilacin auricular es una arritmia cardiaca
muy frecuente en ancianos. En esta arritmia no hay
sstole auricular, las aurculas nicamente tiemblan
en forma irregular pero el m. de las aurculas no se
despolariza y por ende no hay sstole auricular no
hay onda P en el ECG, en lugar de la onda P
encontramos pequeas espigas en forma de serrucho
llamadas ondas F y que reflejan un temblor irregular
del m. de las aurculas, tiemblan de forma irregular
a frecuencia muy alta de 350 a 450 temblores x. El
nmero de latidos ventriculares no es tan alto ya que
algunos de los impulsos que se generan en las
aurculas pasan a los ventrculos y otros no, por lo
que hay un frecuencia ventricular alta de 120 a 130

latidos ventriculares x y estos van a ser muy


arrtmicos, y esto lo encontramos en el ECG.
La digoxina y los digitlicos en general no van a
quitar esta arritmia no van a permitir que la
ventricular se transforme a un ruido sinusal, lo
nico que hacen estos f es disminuir la FVM
(frecuencia ventricular media) y de esa manera
disminuir el trabajo del corazn y lo ms importante
mejorar el llenado de los ventrculos y eso se
presenta debido a que tienen acciones
dromotrpicas negativas, debido a que disminuyen
la velocidad de conduccin auriculo ventricular, al
mejorar el llenado diastlico de los ventrculos va a
ser mayor el GC va a ser mayo la oxigenacin de os
tejidos.
Estos f tienen efectos inootropicos +, cronotrpicos
y efectos dromotropicos .

EFECTOS SOBRE EL ECG


Casi siempre se presentan cuando estos f se
encuentran en altas concentraciones dentro del
organismo, debido que tienen efectos dromotropicos
-, los digitlicos como la Digoxina me pueden
prolongar el intervalo P del ECG sin embargo si se
usan a dosis altas me pueden producir un bloqueo
auriculo ventricular de primer grado, donde
encontramos un intervalo P de ms de seg.
Estos f me producen una contraccin del m
ventricular ms enrgica, ms rpida, ms corta y
debido a esto ltimo otro efecto sobre el ECG va a
ser acortamiento del intervalo QT que va del inicio
del complejo QRS al final de la onda T, este
intervalo QT estar acortado de menos de 0.27 seg
en sujetos que estn recibiendo digitlicos.
El otro efecto de los digitlicos es un desnivel del
segmento ST, que va a estar por debajo de la lnea
isoelctrica, acompaado del aplanamiento de la
onda .que se le llama cubeta digitalica, a dosis
mayores presentan este efecto ECGrafico.

EFECTOS SOBRE LA PVC


La presin venosa central se est midiendo
continuamente en aquellos px que se encuentran en
estado crtico, para medir la PVC se introduce un
catter este casi siempre se introduce en la v
subclavia, tambin se puede introducir a travs de la
baslica, ceflica, yugular interna, se avanza ese

catter hasta que la punta se encuentre en la aurcula


derecha, y lo que va a medir es la presin que existe
en la aurcula derecha, esta presin debe ser de 3 a 5
mmHg si disminuye el retorno venoso la cantidad
de sangre que llega al ventrculo der a travs de las
cavas porque el px este deshidratado, hipovolmico,
tenga hemorragia va a disminuir la PVC, por lo
contrario si un px sobrehidratado, si se le estn
administrando ms sol venosas de las que requiere
va a aumentar la PVC, pero tambin si el ventrculo
der no est expulsando la sangre que le llega a
travs de las cavas, si hay falla en la contractilidad
del ventrculo der la sangre se estanca en la auricula
der, si hay insuf cardiaca der, tambin va a
aumentar la PVC y tener 10 15 mmHg.
La digoxina va a aumentar la fuerza de contraccin
del m ventricular derecho, y debido a ello va a
aumentar el vaciamiento de sangre del corazn
derecho y debido a ello la digoxina y los digitlicos
en px con insuficiencia cardiaca derecha nos van a
disminuir la PVC.

EFECTOS SOBRE RIONES


Sujetos con insuficiencia cardiaca crnica retienen
lquidos, por ello presentan edema maleolar, ascitis,
inclusive derrames pleurales, eso se presenta debido
a lo siguiente, los sujetos con insuficiencia cardiaca
van a tener disminucin del GC, del flujo sanguneo
renal del FG, y eso origina retencin de lquidos y
tendencia al edema, pero adems en los sujetos con
insuficiencia cardiaca vamos a encontrar un
hiperaldosteronismo, un aumento en la secrecin de
aldosterona, un hiperaldosteronismo compensatorio,
es una hormona que retiene Na y H2O y por ello
contribuye al edema del cardipata.
La digoxina al aumentar el GC va a aumentar el
flujo sanguneo renal, el FG, aumenta diuresis, y
debido a ello disminuye el edema, al restablecer la
funcin del corazn, estos f van a evitar que se
secrete
aldosterona,
van
a
quitar
ese
hiperaldosteronismo compensatorio y por ende se
alivia el edema, a pesar de ello, la gran mayora de
las veces con el uso solo del digitlico no se logra
aliviar el edema, adems de la Digoxina tambin
hay necesidad de utilizar para tratar ese edema otros
f que ya conocemos y que son los diurticos,
diurticos de asa como furosemida y bodutam
asociados a un inhibidor de la aldosterona como la
Espironolactona o Eplerenona.

FARMACOCINETICA
La digoxina es un f que se puede usar IV y VO y
debido a que es el digitlico con caractersticas
fcineticas buenas est vigente.
VO tiene biodisponibilidad alta de un 50 a 75%?, su
inicio de accin se presenta 60 a 90 min despus de
la toma, alcanza su efecto mx 4 a 6 h despus de su
ingesta.
IV inicio de accin rpido a los 5 min, efecto mx a
los 90 min. En sujetos con insuf cardiaca aguda y
edema agudo pulmonar se usara IV.
Se une muy poco a protenas plasmticas se une a
albumina en un 25%, pero es un f con gran
distribucin selectiva en el corazn, se fija en forma
muy importante al corazn a su sitio de accin las
concentraciones que tenemos de digoxina en el
corazn ser hasta 3 a 4 veces mayores que las
concentraciones plasmticas, atraviesa muy bien la
barrera placentaria y debido a ello algunos pediatras
o gineco-obstetras la han usado para tratar
taquicardias fetales.
Se metaboliza de un 10 a 20% en hgado, 10 a 30%
se elimina a travs de la bilis y esta se puede
absorber nuevamente en el intestino puede tener
circulacin enteroheptica lo cual a su vez nos
puede prolongar la duracin de accin del f, un 70%
de la digoxina se va a excretar a travs de la orina,
su eliminacin del organismo va a ser lenta, vida
media es de 36 a 48 h.

INTOXICACION DIGITALICA
Son f con margen de seguridad bajo, un ndice
teraputico bajo, lo que significa que la dosis eficaz
es muy cercana a la dosis txica adems son f que
pueden ser mal eliminados del organismo porque el
px tiene insuficiencia cardiaca. Y por ello pueden
ser mal eliminados del organismo, los px que toman
digitlicos fcilmente pueden presentar intoxicacin
digitlica por su margen de seguridad bajo y su
excrecin.
Lo ideal es estar midiendo las concentraciones
plasmticas para evitar que se presente intoxicacin.
Las manifestaciones de intoxicacin digitlicas
pueden ser de varios tipos las ms comunes que
aparecen en un 75% de sujetos son digestivas
(anorexia, nausea, vmito, diarrea), las nuseas y

vomito puede ser debido a irritacin de la mucosa


gstrica, o debido a estimulacin de la zona
quimiorreceptora del vomito.
Se puede presentar manif neurolgicas en un 20%
de sujetos (cefalea, parestesias, astenia neuralgias,
confusin mental) y las ms llamativas casi
patognomnicas las manifestaciones visuales la
Digoxina se acumula en el n. ptico por lo que
puede causar visin borrosa o coloreada amarillenta
o verdosa, ocasionalmente tambin puede causar
daltonismo.
Tambin se pueden presentar manif cardiacas 30 a
? % y van a ser las ms riesgosas pueden causar
muerte inmediata, si se usan a dosis elevadas
pueden producir bloqueo auriculo ventricular de 1er
grado que se trata fcilmente con atropina si no hay
respuesta a la atropina se puede usar catecolamina a
goteo como dopamina.
La hipocalemia es el factor que contribuye ms a
arritmias cardiacas graves que puede causar la
muerte.
En la intoxicacin digitalicas se puede presentar
cualquier tipo de arritmias, pero las mas graves, las
que pueden causar mayor disminuicn en el gasto
cardiado, son las arritmias cardiacas ventriculares,
entre ellas las extrasstoles ventriculares,
indentificar en el ECG por un complejo QRS
aberrante, bizarro, ensanchado de mayor voltaje y
que ira acompaado de una onda T a donde se dirige
la extrasstol, la onda T se dirige hacia arriba. Estas
extrasstoles ventriculares sern arritmias cardiacas
graves que se pueden presentar en el paciente con
intoxicacin
Si no se corrige, el paciente puede tener otra
arritmia ventricular grave, que es la taquicardia
ventricular que se identificara en el ECG por
extrasstoles (contraccin prematura) continuas que
se presentan en un numero de 120 a 150 por minuto,
taquicardia ventricular, no se originan en el sistema
de conduccin normal sino en focos ectpicos,
aquellas partes de musculo que no forman parte del
sistema de conduccin cardiaco.

Si esta taquicardia ventricular no se corrige, se


puede presentar la mas grave, una fibrilacin
ventriucular, que es un paro cardiocirculatorio, el
musculo de los ventrculos no se contrae, tiembla en
forma irregular.
Estas manifestaciones cardiacas y esta intoxicacin
digitalicas se tratara de la manera siguientes:
1. Suspender la Digoxina.
2. Corregir la hipocalemia, administrarle al
paciente potasio, este desplazara a la
digoxina de su receptor que se encuentra en
la enzima ATPasa y de esta manera va a
aliviar las manifestaciones cardiacas de la
intoxicacin digitlica. Se administrar 40 a
60 mEq que equivalen a 2 o 3 ampolletas,
estas se diluyen en una solucin intravenosa
de 500ml y se aplican a goteo en un tiempo
de 2 a 4 horas.
3. Se tratara la extrasstoles ventriculares y la
taquicardia ventricular el frmaco mas
eficaz para tratar esto es la Lidocana
(Xilocana), cuando se aplica por va
intravenosa a las dosis recomendadas tienen
efectos antiarritimicos y es ms eficaz para
tratar las extrasstoles ventriculares y
taquicardia ventricular. se darn 1 a
2mg/KG/dosis (1.5mg) va IV en bolo, esta
dosis se puede repetir cada 10 min si
persiste la arritmia. Si despus de 3 dosis
continan las arritmias, las extrasstoles, se
debe de aplicar la lidocana a goteo a una
dosis de 2 a 4 mg por minuto, la dosis
mxima 4 mg por min. No se debe de usar
Lidocana con epinefrina. Al 1% (1g por
100ml) (10mg por 1ml). Al 2% (20mg por
ml). Al 1% 120 mg = 12ml. Al 2% 12mg =
6ml.
4. Si el paciente tiene taquicardia ventricular
pero no tiene pulso carotdeo, o si tiene
fibrilacin ventricular para quitar estas
arritmias se deben aplicar descargas
elctricas con un aparato llamada
desfibrilador. 1ra descarga 200J, Segunda
descarga 300J y medidas de RCP.

USOS TERAPEUTICOS
1. Digoxina se usara para tratar la
insuficiencia cardiaca sistlica, hay una
clasificacin de insuficiencia cardiaca o de
tolerancia a actividad fsica, estos frmacos
que se usa para tratar la insuficiencia
caridaca se usaran para los pacientes con
clasificacin grado III o IV. Grado III, que
con un actividad fsica tensa, como sera
caminar rpido o subir escaleras la persona
presenta palpitaciones disnea, o fatiga
muscular y la grado IV es cuando tiene esta
sintomatologa aun estndo en reposo, sin
actividad fsica. Estos pacientes requerirn
diurticos, vasodilatares y Digoxina.
Cuando esto ya no da resultado, cuando la
fraccin de eyeccin es muy pobre <30%,
ser necesario un trasplante de rganos.
2. Los digitlicos como Digoxina son
frmacos que se utilizan para disminuir la
frecuencia ventricular media, en aquellos
sujetos que tienen fibrilacin auricular, con
ello se mejora el llenado distlico de los
ventrculos y se mejora la circulacin en
estos sujetos. No convierte la fibrilacin
ventricular m no quitan la arritmia
cardiaca, solo disminuye el numero de
latido ventriculares, el nico antiarritmico
que puede transformar una fibrilacin
auricular a ritmo sinusal es la Droneradona
que es un antiarritmico a una dosis de 1 tab
de 400mg cada 12 horas puede transformar
una fibrilacin auricular a un ritmo sinusal.
Digoxina (Lamoxin*) tabs de 0.25mg una vez al
da. Amp para tratar el edema agudo pulmonar y la
ICA de 2ml y 0.5mg.
Presentacin para nios Elixir* donde cada gotero
equivale a 1ml dar 50mcg de Digoxina.

INHIBIDORES
DE
FOSFODIESTERASA III

Se encontrar en el aparto cardiovascular, en el


corazn y en los vasos sanguneos, principal en las
arteriolas, los frmacos que inhiben a esta enzima
van impedir la biotransformacin del 3, 5 AMP
cclico, de esta manera aumentaran la concentracin
de este segundo mensajero en el aparto
cardiovascular produciendo efectos inotrpicos
positivos, y efectos vasodilatares sobre las
arteriolas. Al dilatar las arteriolas disminuyen la
poscarga y de esta manera por ambos mecanismos
por su efecto inotrpico positivo y efecto arteriolar
aumentaran el GC. Estos son:
Amrinona, frmaco que ya no se emplea,
por sus efectos secundarios, puede causar
hipotensin arterial, puede causar si usa por
tiempo prolongado fibrosis pulmonar.
Milrinona, nico empleado. (Primacor*) fco
amp de 10 y 20mg, este frmaco siempre se
usara a goteo, en infusin. Primero una
dosis inicial de 50mcg, posterior se da dosis
de mantenimiento que ser de 350 a 700 ngr
por minuto. Es un inodilatador, un mismo
frmaco nos aumenta el gasto cardiaco pro
efectos inotrpicos positivos (aumentando
la contractilidad cardiaca) y dilatando las
arteriolas. Como se usa solo por via IV,
solamente se usar a nivel hospitalario en
aquellos pacientes que tienen insuficiencia
cardiaca aguda o que tienen un grado IV.
La Milrinona rara vez produce efectos secundarios,
solamente si se emplea por tiempo prolongado
puede causar arritmias cardiacas.

HIPOLIPEMIANTES
Que disminuyen el colesterol, la LDL, triglicridos
para evitar . .. trombosis cerebral, debido a ello
infarto cerebral, trombosis en arterias perifricas
como arteriopatia esclerosa.

LA
Las otra grasas como el colesterol, como los
triglicridos son trasportados unidos a otras

protenas que se les llama apoprotenas formando de


esta manera compuestos esfricos que se les llama
lipoprotenas estas tendrn un ncleo y en este
ncleo se transportan los triglicridos y los esteres
del colesterol, en la superficie de estos compuestos
esfricos se van a trasportar fosfolpidos, colesterol
libre y en la superficie tambin se encontrar a las
apoprotenas hay varios tipos de lipoprotenas y
eestas lipoprotenas se clasifican de acuerdo a su
densidad:
1. Quilomicrones. Tendrn una densidad de
<0.94mg% estos quilomicrones son grasas
que se sintetizaran en el intestino delgado a
travs de cidos grasos y de glicerol,
tambin se les agregara colesterol el cual
ser esterificado debido a la accin de una
enzima llamada lecitilcolesterol acil
transferasa. Estos tienen una densidad muy
baja, se absorbern en el intestino a travs
de los quilferos centrales que se encuentran
en las vellosidades intestinales, pasaran de
esta manera al sistema linftico, al conducto
torcico y a partir de ah a la sangre,
circulacin venosa. Los quilomicrones
tendrn un alto porcentaje de triglicridos,
su proporcin de triglicridos ser de 85 a
90%. Las apoprotenas que transportan
quilomicrones son las I, II, B48
2. VLDL. Lipoprotenas de muy baja
densidad, estas VLDL tienen una densidad
entre 0.94 a 1.006mg %. Estas se van a
sintetizar en el intestino y en el hgado, son
lipoprotenas que inicialmente tendrn un
alto porcentaje tambin de triglicridos, un
50 a 65% de triglicridos, sin embargo estos
triglicridos
que
contienen
estas
lipoprotenas sern removidos debido a la
accin de una enzima llamada lipoproten
lipasa, una vez esto a estas lipoprotenas se
les agregara colesterol, y una vez que se les
a agregado colesterol las VLDL se
transformaran en otras lipoprotenas que
son las LDL. La Apoprotena B 100
transporta a VLDL.

3. LDL. Hay dos suptipos de LDL, las LDL1


con densidad de 1.006 a 1.016mg % y las
LDL2 que 1.016 a 1.069mg %. Ambas
sern transportadas por la apoprotena B
100. Estas son las lipoprotenas que
producirn cambios oxidativos en las
arterias, son las que tienen un mayor
porcentaje de colesterol, estn constituidas
de colesterol en un 50 a 60% y por ende las
LDL son las lipoprotenas que producen la
aterosclerosis,
son
lipoprotenas
aterognicas.
4. HDL. Son las lipoprotenas de alta
densidad, su densidad es de >1.069, se
sintetizan en el hgado y en el intestino a
partir de residuos de productos de
degradacin de quilomicrones y de VLDL,
estas lipoprotenas removern, quitarn el
colesterol que se encuentra en las arterias
los diferentes tejidos y lo llevaran al hgado,
estas lipoprotenas de alta densidad, barren,
quitan el colesterol que estn obstruyendo
en las arterias, lo cual es benfico y
favorable, es lo que le llaman el colesterol
bueno. Las apoprotenas que transportan a
HDL son las Apo I y II.
Los principales funciones de los hipolitemiantes
ser disminuir los triglicridos y las LDL, que son
las aterognicas y otro objetivo ser aumentar las
HDL. Estos hipolitemiantes se van a utilizar para
tratar las enfermedades donde se encuentran
trastornos de los lpidos en la sangre a las cuales se
les llamarn dislipidemias, las hay primarias y
secundarias. Las dislipidemias primarias son de
origen gentico, estas son las ms raras pero por
otro lado son las ms difciles de tratar, en muchas
ocaciones se requerir el empleo de dos o tres
hipolitemiantes en el pacientes, estas deben ser
manejas por varios mdicos especialistas,
endocrinlogos, nutrilogos, cardilogos, mdicos
internistas. Entre estas dislipidemias primarias se
tienen a la hipertrigliceridemia familiar, a las
disbetalipoproteinemia,
la
hipercolesterolemia
familiar.

Las Dislipidemias ms comunes y frecuentes son las


que son causadas por otras enfermedades o por
algunos
meidcamentos,
hay
dislipidemias
secundarias donde hay elevacin principal de los
triglicridos, como la causada por la obesidad,
alcoholismo
crnico,
hipotiroidismo,
lupus
eritematoso, por frmacos como la Isotriptonena,
los estrgenos que se encuentran en los
anticonceptivos, por un lado disminuyen el
colesterol pero aumentan los triglicridos.
Por otro lado hay dislipidemias donde se encontrara
prinicipalmente de las LDL en sangre, entre ellas las
que se presenta en el hipotiroidismo en la diabetes,
donde encuentra elevacin del colesterol LDL y
tambin de los triglicridos, la Dislipidemia
secundaria que se presenta en el sndrome nefrtico,
en la colestasis biliar, pero sin lugar a dudas, la
causa mas comn de Dislipidemia secundaria y que
nos eleva tanto los triglicridos y el colesterol en
sangre, sern los malos hbitos dietticos, la ingesta
de alimentos ricos con una alta concentracin de
azcares y de grasas saturadas.
Para saber si un sujeto tienen Dislipidemia, se debe
de recurrir a un estudio de laboratorio llamado perfil
de lpidos, no nicamente el colesterol o los
triglicridos sino que, para saber realmente como se
encuentran sus lpidos en sangre se solicitar un
perfil de lpidos, este reportara como se encuentran
las VLDL, LDL y las HDL, se enfocara la atencin
en los siguientes datos:
1. Se evaluara como se encuentra el colesterol
total del paciente, normal: <200; limtrofe
alto: 200-239; alto: 240 o ms.
2. Se evaluara como se encuentran los
triglicridos, normal: <150mg/dL; limtrofe
alto: entre 150 a 200; alto: 200 a 499; muy
alto: 500mg/dL o ms. Una elevacin de
mas de 500mg/dL que pueden llegar a tener
los obesos, diabticos, alcoholicos, no
unicamnete predispone a la aterosclerosis,
ya que las VLDL se transforman en LDL,
sino que tambin un hipertrigliceridemia
por arriba de 500mg/dL puede producir una
pancreatitis aguda.

3. Se enfocar la atencin posteriormete a las


cifra LDL, optimo: <100mg/dL, ideal 70 o
menos. Normal: 100 a 129mg/dL; limtrofe
alto: 130 a 159mg/dL; alto: 160 a
189mg/dL; muy alto 190 o ms.
4. Se evaluar las HDL, de acuerdo al gnero
de la persona, ya que las mujeres deben de
tener mayores cifras de HDL, los
estrgenos secretados en los ovarios, elevan
las HDL, mientras se secreta estrgenos
estar protegida contra las HDL normal
en hombre de <40mg/dL, riesgoso para que
se presenta aterosclerosis. Lo ideal que el
hombre tenga HDL por arriba de 40mg/dL
y mujeres por arriba de 50mg/dL.
Antes de decidir emplear frmacos como todas
enfermedades crnicas es conveninte modifiar el
estilo de vida de la persona, sobre todo dietticos,
dieta rica en fribra, baja en colesterol menos de
200mg en la dieta, dieta en bajas saturadas, las
saturadas que se encuentran en la leche entera,
productos lcteos, carne roja, frituras, el chicharron,
el camarn.
7% o menos de grasa saturada, las grasas que debe
de llevar la diete sern las monoinsaturadas 10% o
poliinsaturadas%, grasas como las que sencuentran
en el aguacate, aceite la dieta debe ser
principalmente pollo y pescado.
Moderacin en el alcohol, no ms de 2 cervesas al
das, 2 copas de vino al da, suspensin de
tabaquismo, ejercicio de tipo aerbico, caminar,
correr, trotar, bicicleta, de acuerdo a la condicionn
fsica, hacer ejercicio por lo menos 5 dias a la
semana y debe tener una duracin minima de 30
minutos. De acuerdo a su FC mxima, esta se
obtiene restndole a una constante de 220 la edad de
las persona. Entre el 60 y 90% de su FC mxima,
debe de aumentar en el ejercicio (90 y 150 FC).
Se debe determinar si el sujeto tiene factores de
riesgo, de acuerdo a ello, y de acuerdo a las cifras,
se desidir si se emplea o no frmacos.

Antecedentes familiares, padres, hermanos


con muerte cardiovascular prematura.
Edad. Hombres de >45 aos, mujeres de
>55 aos.
Diabetes = a enfermedad cardiovascular.
Hipertensin arterial
Tabaquismo
Obesidad centrpeta (cintura de ms de
90cm en hombres y de ms de 80cm en
mujeres).
Vida sedentaria.
Sndrome metablico (elevacin del acido
urico, protena C reactiva elevada)

De acuerdo a los factores de riesgo y de acuerdo de


las cifras de LDL:
Si el paciente tiene cardipatia isqumica
diangnosticada
(Angina,
IC,
revascularizacin, diabetes), se utilizarn
frmacos cuando las LDL se encuentren por
arriba de 130mg/dL, si las LDL se
encuentran entre 100 a 129 mg/dL se insiste
en el MEV, si a pesar de modificar el estilo
de vida, no se reducen las cifras se deben de
usar frmacos para disminuir las LDL a
cifras de <100mg/dL idealmente a valores
de 70mg/dL.
Si el paciente tiene 2 o mas factores de
riesgo, tiene 50 aos de edad, fumador,
hipertenso, se utilizarn frmacos cuando
las LDL se encuentren en cifras de
160mg/dL o por arriba de este, si las LDL
se encuentran entre 130 a 159mg/dL se
puede, nicamente medidas higienico
ditticas (MEV). Si las LDL estn por
arriba
de
160mg/dL
se
usaran
hipolipemiantes. Disminuir las LDL por
debajo de 130mg/dL
Si el paciente tiene un factor riesgo, se
utilizarn frmacos cuando las LDL se
encuentran en cifras de 190 o por arriba de
esta, si las cifras de LDL se encuentran
entre 160 y 189mg/dL, nicamente se
recomienda MEV. Pero si las cifras estn en
190mg/dL se deben emplear frmacos. Aqu

el objetivo teraputico disminuir las LDL a


cifras de menos de 160mg/dL.
Los hipolipemiantes mas utilizados en la actualidad
sern los inhibidores de una enzima llamda 3hidroxi-3-metilglutaril coenzima a reductasa
(Estatinas) entre estos frmacos se tienen a dos
antibiticos, se obtuvieron a partir de hongos.
Uno de ellos se obtiene a travs de Penicilium
sitreun frmaco llamado Mevastatina, se dejo de
utilizar por su toxicidad. Otro es el que se obtiene a
partir de un hongo llamado Aspergillus terrus, este
frmaco que se sigue utilizando, se llama
Lovastatina. Las otras son compuestos sintticos y
estas estatinas son:

Fluvastatina
Simvastatina
Rosuvastatina
Pravastatina
Atorvastatina

19/06/2013
[faltan 15 min]

Las estatinas, pero sobre todo la Atorvastatina, son


frmacos que tambin disminuyen los triglicridos,
los disminuirn aproximadamente entre un 10 a
30% efecto favorable. Adems tienen otro efecto
benfico, elevan HDL aproximadamente entre un 5
a 15%. Gracias a esos efectos hay varios estudios
con Simvastatina y con Atorvastatina que
mencionan que estos frmacos pueden disminuir la
mortalidad por enfermedades cardiovasculares hasta
en un 30 a 35%, el promedio de vida de la poblacin
mundial a aumentado, esto se presenta debido a la
llegada de estos frmacos.
Las estatinas tienen tambin otros efectos benficos
en el paciente con riesgo a presentar una
enfermedad cardiovascular, en el paciente con
sndrome metablico, estos son los siguientes:

Aumentan la actividad de una enzima


llamada xido ntrico sintetasa, que es la
enzima encargada de la sntesis del xido
ntrico y debido a ello, aumentan la
concentracin de NO, el NO produce
dilatacin, efectos favorable en el paciente
con aterosclerosis.
Disminuye la respuesta vasoconstrictora y
la noradrenalina y de la angiotensina II.
Disminuye la proliferacin de musculo liso,
la hipertrofia del musculo liso en las
arteriolas.
Disminuye la migracin de macrfagos
hacia las paredes de las arterias, estos
macrfagos en ese sitio pueden fagocitar
colesterol, pueden llenar su citoplasma de
colesterol, transformndose en clulas
espumosas, ya como clulas espumosas
pueden liberar una enzima llamada
metaloproteinasa y esta enzima a su vez
puede romper una placa de ateroma y
cuando se rompe una placa de ateroma el
sujeto puede tener un infarto cerebral o
IAM.
Van a disminuir la sntesis de tromboxano
A2, y debido a ello, las estatinas van a tener
efectos antiagregantes plaquetarios y
tambin aumentan la fibrinlisis, la
disolucin de los coagulos sanguneos, al
aumentar la actividad del activador del
plasmingeno, que permite que el
plasminogeno inactivo se transforme en
plasmina activa que nos producir la
fibrinlisis.

REACCIONES ADVERSAS
Se les considerara frmacos poco txicos cuando se
utilizan a las dosis usuales a las dosis habitualmente
empleadas para tratar Dislipidemia secundarias, que
serian dosis de 10 a 20mg, inclusive utilizadas por
aos, 5 o ms, rara vez producen reacciones
adversas. Estas se presentaran con mayor frecuencia
cuando se usan a dosis altas, tal como sucede en el
manejo del tratamiento de las dislipidemias
primarias, hay mas riesgo que se presenten en

dislipidemias primarias, tambin cuando se usan en


ancianos o cuando interactan en otros frmacos
que pueden disminuir su eliminacin. La
ciclosporina es un supresor que puede disminuir la
excrecin biliar de las estatinas, y otros frmacos
como el Ketoconazol y el Itraconazol, que pueden
inhibir la biotransformacin de las estatinas.
Las mas frecuentes sern las de tipo digestivos:
dolor abdominal, nausea, extreimiento, pueden
producir elevacion de las transaminasas, pero la
mayora de las veces sin causar lesin hepatocelular,
a pesar de ello si se usaran por tiempo prolongado,
es conveniente vigilar estas enzimas hepticas. Uno
de cada mal a cada dos mil sujetos que reciben
estatinas pueden presentar miopata una enfermedad
del musculo esqueltico presentndose dolor
musculr, sensacin de muscular y elevacin de las
enzimas provenientes del msculo como la CPK
(creatin fosfocinasa).
Uno de cada 50 mil sujetos que reciben estatinas y
sobre todo por las condiciones ya mencionadas,
pueden tener rabdomiolisis, destruccin del msculo
esqueltico, prostacin gran debilidad muscular,
dolor muscular, lumbalgia, parestesias, obstruccin
de los tbulos renales por la mioglaobina debo a
ello insuficiencia renal y gran elevacin de las CPK.
USO TERAPEUTICO:
1. Las estatitan sern las mas eficaces para
disminuir las LDL, se utilizaran en el
tratamiento de las Dislipidemia primarias o
secundarias donde exista elevacin de las
LDL. No deben utilizarse para la
hipercolesterolemia familiar homocigtica
su eficacia ser menor, ya que esta
Dislipidemia primaria se presentar
presisamente por la falta de receptores para
las LDL. Los pacientes que tienen esta
dislipideia no pueden sintetizar receptores
para LDL y el principal mecanismo de
accin de estos frmacos es aumentar el
nmero
de
receptores
para
estas
lipoprotenas.

que se encuentra dentro del organismo va a tener


Lovastatina (Mevacor*)
que ser utilizado para volver a forma
Fluvastatina (Lescol*)
se presenta una deficiencia
Pravastatina (Pravacol*)
de colo f .. disminuye la concentracin de
Simvastatina (Zocor*)
(Vitorin*)
colesterol en el intracelular, aumenta la sntesis de
Rosuvastatina (Restor*)
receptores
Mas nuevas y ms eficaces, estos frmacos
desde de
el LDL, ms LDL sern captadas por las
Atorvastatina (Lipitor*)
menos LDL se tendr en la circulacin. Esto
ao pasado se encuentran disponiblesclulas,
como genricos
intercambiables.
origina una disminuicin de concentracin de LDL,
Todas las estatinas excepto la Lovastatina y la
no en la magnitud como las estatinas (15 a30%).
Rosuvastatina, se presentan en tabletas de 10, 20,40
y 80mg, Lovastatina viene en tabs de 20mg, y
Aumentan tambin las HDL, pero ser minimo, en
Rosuvastatina solo en tabs de 10 y 20mg.
un 3 a 5%, por otro lado tienen un efecto indeseable,
elevar los triglicridos puede si el paciente no
Vitorin* contiene Simvastatina + Ezetimiba este
tiene elevado los triglicridos no produce ninguna
disminuye la absorcin intestinal de colesterol y que
reaccin, pero si hay puede exacerbar esta
de esta manera en teora puede aumentar la eficacia
condicin. Contraindicado en hipertrigliceridemia
de la Simvastatina, los estudios sealas que si puede
ocurrir pero en forma menor.
REACCIONES ADVERSAS
De tipo digestivo: sensacin anormal en la
boca, (tierra con agua), nausea meteorismo,
MOLECULAS FIJADORAS DE
flatulencia, esreimiento, se requieren las
SALES Y ACIDOS BILIARES
clulas biliares . Para que se puedan
absorver las vitaminas liposolubles. Estos
(RESINAS CATINICAS)
frmacos pueden si se usan por tiempo
pronloagado, prdocir un defict en el
Colestiramina
organismo de sales biliares y un dficit en
Colestipol
estas vitaminas, si se usaran por tiempo
prolongado es necesario suplementos
Frmacos que inicialmente se utilizaron para tratar
vitamnicos que conesgna pueden fijar
el prurito que se presenta por la acumulacin de
no nicamente acidos y sales biliares sino
sales biliares en ese sitio, de forma accidental se
que otros frmacos que tambin este
descubri su efecto hipolipemiante. Son frmacos
tomando el paciente, pueden ser acido
que se utilizaran por va oral, se presentan en forma
flico,
anticoagulantes
orales,
de polvo que se diluye en una bebida de agrado del
fenilbutazona, Digoxina y muy importante
paciente y se da por va oral, al darlos por va oral,
las Estatinas, evitndose la absorcin de
no se absorben en tubo digestivo, permanecen en el
estos frmacos. Los frmacos que se estn
interior del tubo digestivo, en la luz intestina y
utilizando junto con otras adesina deben
duando llegan al yeyuno y al leon fijan a los acidos
darse anes de estas resinas o cuatntro oras
y sales biliares, un compuesto amonio que se
despus, para evitar que las resinas impidan
encuentran en estas resinas se une firmenmene a un
la absorcin de tos frmacos.
atomo de crolo aue see encuenrra en el acido o sal
biliar, de esta manera evitar la absorcin del cido
o sal biliar y este cido se excretara junto con la
resina a traves de las heces. La mayora de las sales
biliares que se excretan con la bilis se recuperan,
pero si se dan estos frmacos no suceder. Los
acidos y las sales biliares el colesterol endgeno,

Uso TERAPEUTICOS
Tratamiento de las dislipidemias primarias o
secundarias donde exista elevacin de las LDL, lo
mas comn esque se utilizan junto con las estatinas
para tratar Dislipidemias primarias donde exista
elevacin de LDL. inclusiven requieren politerapia
(Estatina + Resina).
Se puede llegar a utilizar para tratar un
hipercolesterolemia con elevaciond e LDL
moderada cuando alguna estatina haya casudo algn
efecto adverso importante en el paciete,las
molesculas fijadores de sales biliares tambin se
peuden llegar a utilizar en el tratamiento del prurito
de la comezn en la piel provocado de sales biliares
en la piel del paciente.
Colestiramina (Esfesol*) sobres con polvo en una
concentracin de 4g.
Colestipol (Colestid) sobres con polvo de 5g.
Habitualmente se utilizan 3 veces al da. Las
estatinas se utilizan una vez al dia cada 24 horas.

ACIDO NICOTNICO (Niacina)


Vit B3
Cuya deficiencia causa pelagra, esta cido
nicotnico es el mas eficaz que existe, sin embargo
su uso esta muy restringido debido a sus reacciones
adversas y muchas de estas reacciones adversas son
muy importantes en el pacientes suceptible a tener
aterosclerosis, una enfermedad cardiovascular,
paciente con sndrome metablico.
Sus efectos hipolipemiantes son muy importantes y
de gran magnitud disminuye las LDL entre un 20 a
35%, disminuye los triglicridos, uno de los
frmacos que causa mas disminuicion de
triglicridos, en un 20 a 50%, aumenta las HDL
entre en un 15 a 35%.
Estos efectos hipolipemiantes se presentan por
diferentes mecanismo de accin entre los mas
importantes:
Disminuuye el desplazamiento de acidos
grasos hasta el hgado

Disminuyereabsorcin
intestinal
de
clesterol
Aumenta la actividad de la lipoprotein
cinasa.

Reacciones adversa:
Vasodilatacin cutnea,por ello despus de
su toma con frecuencia en la gran mayora
origina bochornos, sensacin de calor. Esta
vasodilatacin es causada por la liberacin
de prostaglandinas, se puede aternuar esta
reaccin adversa administrando al paciente
antes del acido nicotnico un aine,
El acido nicotnico es un frmaco que causa
irritacin de la mucosa gstrica y aumenta
la secrecin de cido clorfico, gastritis
medicamentosa, si se usara por tiempo
prolongado ser daracon un IBP, de
preferencia no debe utilizarse en sujetos con
enfermedad cido pptica.
Nos puede causar hiperglucemia, aumenta
la resistencia a a lanulin, debe evitarse en
diabticos.
Disminuye la excrecin urinaria de acido
urico puede causar hiperuricemia. Los
sujetos con sndrome metablico, esto
puede ser agravado por el acido nicotnico.
Evitarse su uso en pacientes con gota.
Resequedad en boca y pigmenacn de la
piel.
Elevacin de las transaminasas
El cido nicotiinico para tratar todo tipo de
dislipidemias, donde exista elevacin de las LDL,
elevacin de triglicridos o disminucinimportante
en la un farctor deriesgo . Disminucin de las
HDL.
Casi nunca se dara como frmaco de primera
intensin por sus reaciones adversas. Lo habitual es
usarlo asociado a otros frmacos para tratar una
Dislipidemia primaria difcil de controlar, gentica,
tambin se utilizara como frmaco sustituto de otros
hipolipemienda, nos yaan causado alguna reaccin
adversa grave, por ejemplo miopata.

DERIVADOS
DEL
ACIDO
FENOXIISOBUTRICO
Estos comnmente llamados fibratos.
El primer frmaco pero ya nose utiliza por su probre
eficacia fue el Clofibrato, los fibratos que se
emplean actualmente son:

Fenofibrato(Contralip*) tabs de 250mg.


Bezafibrato (Bezalip*) tabs de 200 y 400mg
Genfibrozil (Lopid*) tabs de 600mg

Se darn una tab 2 o 3 veces al da. Fenofibrato no


es un frmaco, sino un profrmaco que nos
producir sus efectos a travs de su metabolito
activo, que se llama cido fenofbrico, pero los otros
dos fibratos si son frmacos,producen sus efectos en
forma directa y no actravez de metabolitos.
Los mas eficaces y mas utilizados para tratar las
hipertrigliceridemias, disminuyen los triglicridos,
en un un 20 a 50%. Son los mas utilizados en el
tratamiento de hipertrigderidemias.
Para tratar hipertrigliceridemias graves como sucede
cuando los triglicridos en sangre se encuentran en
cifras de 500 o mas mgco . .. los mas eficaces para
disminuir los triglicridos son el Fenofibrato y
Bezafibrato.
Por otro lado los fibratos aumentan las HDL entre
un 15 a 35%. La dismnuicion de las las HDL en
algunos paicnetes se peuden elevar durante el
ejercicio entre los frmcaocs mas eficaces par se
unsan llos fibratos , los que mas eleval las HDLson
el vez ..para elevar las HDL. El comportamiento
sobre LDL ser el siguiente:
Si un px no tiene hipertrigliceridemia, las
LDL van a disminuir en un 10 a 30%
paciente que no tenga hipertrigliceridemia,
pero si tiene hipertriglicerima, pueden
aumentar las HDL. Los fibratos las LDL en
pacientes con ..

Se dara un fibrato dsino tienen elevaciond e las


LDL, si tienen elevada las LDL, se da junto con una
etatina, por otro lado si la elevacin de los
triglicridos es entre 200 y 499 no es muy grave si
el paciente tiene elevadas las LDL no se usara
fibratos. Disminuir los triglicridos con estatinas,
solamente fibratos sino tiene elevadas las LDL.
Los frmacos que elevan los triglicridos son las
resinas.
Mecanismo de accin
Al igual que los antidiabtico como las glitazonas
los fibratos sern frmacos que tienen receptores
nucleares, un receptor activado (PPAR ) el fibrato
se unira a su receptor nuclar y debido a ello va a
producir una transcripcipon gnia, presentadose su
efecto que s aumentar la acividad de la enzima
lipoprotein lipasa, enzima degrada a los
triglicridos, que se encuentren ..y de esta
manera estos frmacos disminuirn la concentracin
en sangre de LDL y por ello de triglicridos.
Los fibratos tienen otros efectos benficos para el
paciente con sndrome metablico y que tiene por
ello mas riesgo a apresentar , disminuyen la
viscosidad , tienen efectos antiagregantes
plaquetarios, aceleran la fibrinlisis y el Fenofibrato
y Bezafibrato disminuirn la resistencia a la insulina
y disminuirn la concetracion .
Las reacciones adversas
Molestias digestivas: nausea, clicos
abdominales, ocacionalmente pueden causar
miopata. Uno de cada dos mil sujetos
puede termer.
La pricipalmente reacciona adversa de los
fibratos ser la litiasis vesicular, cuando se
usan por tiempo proglongado pueden
aumentar la concetracion de colesterol en la
vescula y vas billiares aldisinuir la
proporcin de agua en bilis, estos frmacos
puede hace qe la vilis sea mas espesa (lodo
biliar) favoreciendo la aparicin de
clculos.

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