UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRS

FAC. DE CS. FARMACUTICAS Y BIOQUMICAS

CARRERA DE BIOQUMICA

Farmacocintica y
Farmacodinamia

David Gutirrez Yapu

2015

FARMACOCINTICA

FARMACOCINETICA
Rama de la farmacologa que estudia los
procesos a los que un frmaco es
sometido a travs de su paso por el
organismo.

Qu sucede con un frmaco desde el

momento que es administrado hasta su
total eliminacin del cuerpo?

IMPORTANCIA MDICA
Le interesa saber la evolucin, es decir, las
concentraciones del medicamento en el
organismo, en funcin del tiempo y de la
dosis.
Son 5 procesos: LADME:

1. Liberacin
2. Absorcin
3. Distribucin
4. Metabolismo
5. Excrecin

Liberacin
El medicamento entra en el cuerpo y libera
el
contenido
del
principio
activo
administrado.
El frmaco debe separarse del vehculo o
del excipiente con el que ha sido
fabricado, comprende dos pasos:

Desintegracin,
Disolucin

Absorcin
Velocidad con que pasa un frmaco desde
su punto de administracin hasta el sitio
de accin.
Factores que influyen en la absorcin:
va de administracin
alimentos o fluidos
formulacin de la dosificacin
superficie de absorcin, irrigacin
acidez del estmago
motilidad gastrointestinal.

MEMBRANA CELULAR

ABSORCION
Los frmacos atraviesan las membranas por
los siguientes mecanismos:
1. Difusin pasiva, no requiere energa, se
realiza en favor de un gradiente de
concentracin; las sustancias no ionizables
y liposolubles son las que atraviesan mejor
las barreras. Ms frecuente del organismo.
.

ABSORCION
2. Difusion facilitada: no depende de la
energa, la sustancia se une a una
molcula transportadora y ocurre a favor
del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es
un mecanismo selectivo y saturable

ABSORCION
3.Transporte activo: requiere energa, es
un mecanismo saturable y relativamente
selectivo, ejemplo de ello es el
transporte de sodio hacia el exterior de
las clulas.

TRANSPORTE DE MEMBRANA

Distribucin
En corriente sangunea, el frmaco, por
sus caractersticas de tamao y peso
molecular, carga elctrica, pH, solubilidad,
capacidad de unin de las protenas se
distribuye
entre
los
distintos
compartimientos corporales.
El medicamento luego de absorberse se
distribuye por todo el organismo, segn su
capacidad de difusin.

DISTRIBUCION

Metabolismo o Biotransformacion
Las drogas no permanecen en el
organismo indefinidamente.
Sufren una serie de cambios
bioqumicos,
(transformacin
metablica).
Ms hidrosolubles y ms fcil
eliminacin
Disminuye su potencia y su
toxicidad.

Metabolismo o biotransformacin
Muchos frmacos son transformados
en el organismo debido a la accin de
enzimas.
Degradacin
(oxidacin,
reduccin o hidrlisis), donde el
frmaco pierde parte de su
estructura.
Sntesis de nuevas sustancias con
el frmaco como parte de la nueva
molcula (conjugacin).

Metabolismo
En alguna ocasin se pretender que el
medicamento se degrade en metabolitos,
que son los verdaderamente activos.
La biotransformacin tiene lugar en todos
los rganos pero preferiblemente en el
HGADO. En menor grado en plasma,
rin y otros.

Eliminacin
Los
medicamentos,
una
metabolizados, se excretan.

vez

Los principales rganos de excrecin

son: rin, pulmn y tubo digestivo,
incluida la secrecin biliar.

Otras Vas: Saliva, Leche materna

.

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
Parte de la farmacologa dedicada al estudio de
cmo ejercen sus acciones los frmacos y los
efectos de estas.

CONCEPTO GENERALES
Accin: Proceso molecular modulado
por los frmacos, ya sea la unin al
centro activo de una enzima o una
protena de membrana.
Efecto: La consecuencia de la accin,
manifestaciones que se derivan de la
modulacin molecular.

EFECTOS
Teraputicos: Indicaciones con
que se utilizan los frmacos en el
tratamiento o prevencin de las
enfermedades.
Indeseables:
Son
reacciones
adversas y sin inters teraputico.

RECEPTOR FARMACOLGICO
Es una macromolcula proteica
diana con la que se une un frmaco
agonista exgeno o endgeno para
iniciar una respuesta celular.
La mayor parte de los receptores
son de naturaleza proteica, los
menos son cidos nucleicos.

RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Estos receptores representan el sitio de
accin para molculas endgenas:
Neurotrasmisores:
norepinefrina, serotonina.

Acetilcolina,

Hormonas: Tiroxina, insulina

Mediadores de las funciones fisiolgicas:

histamina, prostaglandinas

TIPOS DE MECANISMOS DE
ACCION
Especfico: cuando el frmaco ocupa
un receptor y estos interaccionan
gracias a su afinidad, selectividad,
eficacia,
potencia,
sensibilidad,
produciendo acciones farmacolgicas
caractersticas.

TIPOS DE MECANISMOS DE
ACCION
No especfico: La accin farmacolgica
no es producida por la interaccin del
frmaco con el receptor, si no por
interaccin qumica o fisiolgica (sin la
ocupacin de un receptor) entre
substancias producidas por el organismo
y los frmacos. (Anticidos)

INTERACCIN
ENTRE
FRMACO Y
RECEPTOR

FRMACO - RECEPTOR
Para que frmaco pueda actuar debe unirse
al receptor.
Afinidad. inclinacin de unin de una
sustancia a su receptor para formar
complejos
Selectividad. Un frmaco puede fijarse a un
receptor a una concentracin a la que no se
unir a otros
Especificidad. Discriminacin entre una
molcula y otra. Como no todos los frmacos
son especficos se espera por lo menos que
sean selectivos

FARMACO - RECEPTOR
La bsqueda de frmacos que acten
de forma selectiva en un nico lugar es
uno de los objetivos mas constantes
de la farmacologa.

COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES:

DOSIS-CONCENTRACION-ACCION

La cantidad de receptores ocupados esta

determinada por la concentracin del
frmaco, en el rgano blanco, esta le
permite formar un nmero adecuado de
complejos frmaco-receptor y producir
una accin farmacolgica cuantal o
gradual.

AGONISTA Y ANTAGONISTA
Agonista. Afinidad por receptor y activador de este.
Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de este

AGONISTAS

ANTAGONISTAS

INTERACCIN ENTRE AGONISTAS

Y ANTAGONISTAS
Antagonista:
Frmaco
que
reduce la accin de
otro
frmaco
generalmente
un
agonista

Tipos de
antagonismos
Qumico
Fisiolgico
Farmacologico

Antagonismo Qumico
Inactivacin de la respuesta, no
por la ocupacin competitiva de
los
receptores,
sino
por
inactivacin qumica entre ambas
diferentes
substancias.
(anticidos), no producen ni
efecto, ni accin farmacolgica.

Antagonismo Fisiolgico
Anulacin de la respuesta
debido a efectos
farmacolgicos opuestos y no a
la ocupacin de receptores
similares. (ADRENALINA
SEDANTES)

Antagonismo Farmacolgico
Reduce la presencia del otro
frmaco en su lugar de accin y
reduce su capacidad de actuar.
Reduce
la
absorcin,
distribucin.
Aumenta el metabolismo y su
eliminacin

Antagonismo
Farmacologicos
Pueden ser

Competitivo reversible
Competitivo irreversible
No Competitivo reversible
No Competitivo irreversible

Actualmente se puede utilizar

los trminos
Alotopico (no competitivo)
Sintopico (Competitivo reversible)
De no equilibrio (competitivo
irreversible)

ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
Los antagonistas no competitivos son
substancias
que
tienen
efectos
farmacolgicos antagnicos, pero no
ocupan un mismo receptor. (alcohol vs.
cafena)

Los antagonistas competitivos son

substancias que compiten por la
ocupacin de un receptor, no permitiendo
que el otro lo ocupe.

ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
Los antagonistas competitivos irreversibles son
substancias que ocupan en forma competitiva un receptor,
pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de
ste, no permitiendo que haya accin farmacolgica, hasta
que
se
renueven
sus
molculas
receptoras.
(rganofosforados)

ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
Los antagonistas competitivos
reversibles son substancias que ocupan
en forma competitiva un receptor pero lo
desocupan facilmente, el mantenimiento
de su accin farmacolgica esta
relacionado con los factores de
depuracin. (Beta bloqueadores
adrenrgicos)

SINERGISMO FARMACOLOGICO
Las interacciones entre dos frmacos no
siempre son en sentido negativo, es
decir que no siempre se manifiestan
como la disminucin del efecto de uno
por la presencia de otro.
Hay combinaciones farmacolgicas en
las cuales la respuesta puede
acrecentarse en lugar de inhibirse. Este
fenmeno se llama SINERGISMO.

 Cuando la respuesta farmacolgica

obtenida por la accin combinada de dos
drogas es igual a la suma de sus efectos
individuales se designa SINERGISMO DE
SUMA O ADITIVO o simplemente
ADITIVIDAD.

Ej. El empleo conjunto de dos

drogas antipirticas como la
aspirina y la fenacetina

 Cuando dos drogas son administradas

simultneamente y la respuesta obtenida
es mayor que la correspondiente a la
suma de sus acciones individuales se trata
de un SINERGISMO DE POTENCIACIN
o SINERGISMO propiamente dicho.
Ej. Los antibacterianos Trimetoprima
y Sulfametoxazol.

VENTAJAS DEL SINERGISMO

Al administrar cada una de estas drogas
en dosis menores, se vitan o disminuyen
los efectos adversos de ellas.
Ej. Aspirina para calmar un dolor de
cabeza, puede causar ardor y dolor
epigstrico, esto se evita administrando
dipirona y aspirina a la mitad de la
dosis de la aspirina.

Que factores
determinan la
respuesta a un
frmaco?

REACCIONES ADVERSAS
La OMS define RAM como cualquier
efecto perjudicial o indeseable producido
por un frmaco, administrado en dosis
utilizadas en el hombre para profilaxis,
diagnostico o tratamiento.