RESUME PRESENTASI

HUBUNGAN STRUKTUR DAN IKATAN OBAT-RESEPTOR

Disususn oleh:
Anggota Kelompok 2
1.

Herlina Ekawati

(132210101005)

2.

Nurul Shalikha

(132210101011)

3.

Andra Dwi Saputri

(132210101035)

4.

Istiyam Pebriani

(132210101051)

5.

Sulfiati

(132210101053)

6.

Terryda Ayu P

(132210101059)

7.

Muflikhatun Nisa

(132210101061)

8.

Muhimatul Fitria

(132210101071)

9.

Dewi Khuriyatul

(132210101083)

10. R. Ayu Rifqa Zainatul H

(132210101089)

11. Fitri Wulan

(132210101093)

12. Friska Wira

(132210101095)

13. Nadia Iga H

(132210101099)

14. Irine Aulia S

(132210101105)

15. Fatima Azzahra

(132210101111)

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS JEMBER

1. Ikatan Kovalen

Bentuk ikatan kovalen pada interaksi obat reseptor menurut konsep Baker
merupakan hambatan langsung pada sisi aktif yang bersifat tak terpulihkan. Ikatan kovalen
merupakan ikatan antara non logam dan non logam. Maka, pada struktur tersebut banyak
ditemukan ikatan kovalen diantaranya adalah

2. Ikatan Dipol-dipol

3. Ikatan Hidrogen

Asam orto hidroksi benzoat memiliki ikatan hidrogen intramolekul dan secara efektif
dapat mengurangi aktivitas gugus OH dan COOH terhadap mol air sehingga kelarutan
dalam air turun

Bentuk orto memiliki keasaman yang lebih tinggi dan memiliki kemampuan
membentuk kelat > dibanding bentuk meta dan para

Bentuk meta dan para hidroksibenzoat dapat membentuk ikatan hidrogen

intermolekul sehingga memiliki kelarutan dlm air > dibanding bentuk orto

Perubahan sifat kimia fisika tersebut berpengaruh terhadap aktivitas analgesik dan
antibakteri turunan hidroksi benzoat

4. Ikatan Van der Waals

n-alkana dgn jml atom C > 80 mempunyai kekuatan ikatan 80 kkal/mol, dan ini

hampir sama dgn kekuatan ikatan kovalen

Cincin benzen mengandung 6 atom C mempunyai kekuatan ikatan yang hampir sama
dengan kekuatan ikatan hidrogen

5. Berikut Merupakan Penggabungan Ikatan Van der Waals, ikatan hidrogen, ikatan
dipol-dipol, dan ikatan ion

Pertanyaan:

1) Syahreza Y (13-107)
Jelaskan kembali perbedaan antara asam organik dan Hg organik yang ditampilkan
pada slide?
Jelaskan kembali antara kation dan anion potensial?
2) Zayd Rifqi (13-63)
Apa yang dimaksud dengan estrogenik?
Apakah ikatan kovalen merupakan ikatan yang terbaik terhadap obat dengan
resetornya?
Bagaimana hubungan ikatan kovalen yang merupakan ikatan terbaik terhadap ADME
nya?
3) Estu Haryanti (13-69)
Jelaskan kembali tentang icebergs yang terdapat pada ikatan hidrofob?

Jawaban :

1) - Senyawa asam organik dapat mengikat gugus sulfidril dari enzim atau sisi reseptor
membentuk ikatan kovalen, sedangkan Hg organik tidak dapat mengikat gugus
sulfidril, menghasilkan hambatan yang bersifat tak terpulihkan sehingga enzim tidak
dapat bekerja normal

Gugus kation potensial berupa R3NH+, R4N+ dan R2C=NH2+ . sedangkan,

gugus anion potensial adalah RCOO-, RSO3- dan RCOS- dapat membentuk
ikatan ion dengan gugus-gugus reseptor atau protein yg muatannya berlawanan.
Karena Protein & asam nukleat mempunyai gugus kation dan anion potensial
tetapi hanya beberapa saja yang dapat terionisasi pd pH fisiologis. Gugus kation
protein berupa gugus amino yang terdapat pada asam-asam amino, seperti lisin,
glutamin,asparagin, arginin,glisin dan histidin. Sedangkan, gugus anion protein
berupa gugus karboksilat pada asam aspartat dan glutamat, gugus sulfidril pada
sistein dan metionin, gugus fosforil pada asam nukleat.
2) - Isomer trans lebih stabil sehingga pengaruh resonansi dan efek sterik minimal
karena Isomer trans memiliki aktivitas estrogenik 14 kali dibandingkan isomer cis.
Estrogenik merupakan hal yang berhubungan dengan Estrogen (atau oestrogen) yaitu
sekelompok senyawa steroid yang berfungsi terutama sebagai hormon wanita. Walaupun
terdapat baik dalam tubuh pria maupun wanita, kandungannya jauh lebih tinggi dalam tubuh
wanita usia subur.

Estriol

Estradiol

Estron
-

Ikatan kovalen dapat mencapai reseptor dengan baik karena Dengan kekuatan
ikatan yg tinggi ini, pd suhu normal ikatan bersifat tak terpulihkan & hanya dapat
pecah jika ada pengaruh katalisator enzim tertentu. Interaksi O-R melalui ikatan
kovalen akan menghasilkan kompleks yang cukup stabil
- ADME berhubungan dengan farmakokinetik sedangkan ikatan obat dengan
reseptor berhubungan dengan farmakodinamika. Sehingga, tidak ada
hubungannya dengan ADME tetapi materi ini berhubungan dengan ikatan obat
dengan reseptornya saja.
3) Merupakan salah satu kekuatan penting pada proses penggabungan daerah nonpolar
molekul obat dengan daerah nonpolar reseptor biologis yang akan bergabung melalui
ikatan hidrogen membentuk struktur quasicrystalline (icebergs). Quasicrystal atau
iceberg merupakan suatu jenis kristal yang terstruktur, mengikuti pola tertentu, tetapi
tidak periodik atau membentuk pola pola simetri, pola susunan quasicrystal ini bisa
terbentuk secara kontinu dan mengisi ruang ruang yang kosong dalam skala molekul
dan atom, tetapi kurang atau tidak membentuk simetri translasi (Schnitzen Baumer).