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Norgestimato (NGM)
Incrementa el pool srico de estrgenos y prostgenos que
suprimen la ovulacin al inhibir la secrecin de las hormonas
hipofisarias foliculoestimulante y luteinizante. Esta terapia
espesa el moco cervical, reduce el sangrado exagerado del ciclo
y normaliza el patrn de sangrado regular y peridico
Administracin oral
El NGM, tras su administracin oral (250g), se absorbe
rpidamente, alcanzndose la Cmax entre 30 minutos y 2 horas
tras su administracin. En la mayora de los casos la C max se
alcanza en menos de 1 hora. La biodisponibilidad de NGM por
va oral es del orden del 8719%.
FARMACOCINTICA
Distribucin
Tras su administracin, son el hgado, el tejido adiposo, el
msculo y la piel los rganos en los que se distribuye
mayoritariamente. El norgestrel se une principalmente a la
globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) (>
90%) y en un porcentaje despreciable a albmina.
Metabolismo
El metabolismo de NGM es a travs del isoenzima CYP3A del
citocromo P450. El NGM se metaboliza rpidamente por un
mecanismo de primer paso (intestinal y/o heptico), mediante
un proceso secuencial por hidrolisis en los grupos 17-acetato y
3-oxima Su metabolito mayoritario, aproximadamente el 80%,
que es el 17-deacetil-norgestimato, tambin conocido como
Norelgestromina(39% en microsomas hepticos y 49% en mucosa intestinal), Adems un 10% de NGM que se transforma en
levonogestrel, fundamentalmente en el hgado. Tanto la
Norelgestromina
como
el
levonorgestrel
son
farmacolgicamente activos, por lo que podemos considerar el
NGM como un profrmaco
Eliminacin
Por va renal y fecal. Los valores de la semivida de eliminacin
en el estado estacionario son 24,9 horas para Norelgestromina y
45 horas para levonorgestrel.
Se ha comprobado que con dosis de NGM de 180 y 250 g/da
se produjo una fuerte disminucin de los folculos y la
supresin de la secrecin de FSH y de LH. El moco cervical es
ms denso y de menos cantidad
Administracin transdrmica. Sistemas Transdrmicos de
Liberacin.
Dentro de las alternativas posolgicas en anticoncepcin
hormonal que contienen NGM/NGMN se disponen sistemas
transdrmicos de liberacin, El frmaco se libera de forma
uniforme y continua evitando el efecto de primer paso heptico.
Adems, al no atravesar el tracto gastrointestinal la absorcin
nunca estar condicionada por posibles trastornos digestivos,
eliminado esta causa como posible
El parche libera diariamente dosis continuas de 150 g de
NGNM cada 24 h durante 7 das. Tras su aplicacin, los niveles
de NGNM alcanzan la meseta aproximadamente a las 48 h,
logrndose niveles en el estado estacionario tras una semana de
250 mcg
Desogestrel
FARMACOCINTICA
Absorcin
Se absorbe rpida y completamente y se convierte en
etonogestrel. Las concentraciones mximas en suero se
alcanzan en aproximadamente 1.5 horas. La biodisponibilidad
es del 62-81%
Distribucin:
El etonogestrel se une a la albmina srica y a la globulina
transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Slo 2-4% de
las concentraciones sricas del frmaco estn presentes como el
esteroide libre, 40-70% estn unidas especficamente a SHBG.
El aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol influye
en la distribucin en las protenas del suero, provocando un
aumento de la fraccin unida a SHBG y una disminucin de la
fraccin unida a la albmina. El volumen de distribucin
aparente de desogestrel es 1.5 L/kg
Metabolismo:
Etonogestrel se metaboliza completamente mediante las vas
conocidas del metabolismo de esteroides. El ndice de
depuracin metablica es aproximadamente de 2 ml/min/kg.
No se encontr interaccin con el etinilestradiol coadministrado
Eliminacin:
Los niveles sricos de etonogestrel disminuyen en dos fases.
La fase de eliminacin terminal est caracterizada por una vida
media de aproximadamente 30 horas. El desogestrel y sus
metabolitos se excretan a una relacin de orina con respecto a
bilis de aproximadamente 6:4
FARMACODINAMIA
El efecto anticonceptivo de los AOCs se basa en la interaccin
de diversos factores, entre los ms importantes se encuentran la
inhibicin de la ovulacin y los cambios en la secrecin
cervical. Adems de la proteccin contra el embarazo, los
Linestrol
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
FARMACODINAMIA
Grupo farmacoteraputico: Progestgenos, derivados del
estreno, cdigo ATC: G03DC03.
Mecanismo de accin
Preparado para va oral. Ejerce actividad progestagnica sobre
el endometrio. Si se toma de forma continua, suprime la
ovulacin y la menstruacin. Puede usarse en estados que
requieran un marcado efecto progestagnico.
FARMACOCINTICA
Se absorbe rpidamente tras la administracin oral y
posteriormente se convierte en el hgado en noretisterona,
INTERACCIONES
Cuando se combinan con estrgenos se ha observado
tromboflebitis, embolismo pulmonar, trombosis y embolismo
cerebral; elevacin de la presin ocular, cambios en la libido,
mareos, fatiga, dolor de espalda, cefalea, hirsutismo, sndrome
premenstrual, nerviosismo, eritema nudoso, erupcin
hemorrgica, prurito. Con barbitricos y rifanpisina se favorece
su biotransformacion.
CONTRAINDICACIONES
Tromboflebitis, trastornos tromboemblicos, apopleja cerebral,
o pacientes con antecedentes de esas enfermedades. Carcinoma
de mama sospechada o conocida; sangrada vaginal no
diagnosticado, aborto, embarazo, antecedentes de embarazo
ectpico y actinomicosis genital.
NOMBRE COMERCIAL
LINOSUN 0.5mg
Gestodeno
FARMACOCINTICA
Propiedades farmacodinmicas. El efecto anticonceptivo de los
anticonceptivos orales combinados (AOC) se basa en la
interaccin de diversos factores, el ms importante de los
cuales es la inhibicin de la ovulacin y los cambios en la
secrecin cervical. Adems de proteger contra el embarazo, los
AOC tienen varias propiedades positivas que, junto con las
propiedades negativas (vase precauciones generales,
reacciones secundarias y adversas), pueden ser tiles al optar
POSOLOGA
Administrar 21 das, seguido de 7 das de descanso. Comenzar
1er da de menstruacin. Tras aborto o parto, esperar a la 1
menstruacin.
Formato diario: 21 das comp. Activo y los 7 das siguientes un
comp. Placebo, de forma continua.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los
excipientes.
- Trastornos graves de la funcin heptica, ictericia o prurito
persistente durante un embarazo anterior; sndrome de DubinJohnson; sndrome de Rotor.
- Trombosis venosa profunda (existente o antecedentes)
-Tromboembolismo (existente o antecedentes)
- Enfermedad arterial cerebrovascular o coronaria.
- Valvulopatas trombognicas.
- Arritmias trombognicas.
- Trombofilias adquiridas o hereditarias.
- Cefalea con sntomas neurolgicos focales, tales como aura.
- Hipertensin no controlada.
- Existencia, sospecha o antecedentes de neoplasias
dependientes de esteroides sexuales, tales como cncer de
mama o endometrio.
- Adenomas o carcinomas hepticos, o enfermedad heptica
activa, hasta que la funcin heptica haya vuelto a la
normalidad.
- Hiperplasia endometrial no tratada.
- Hemorragia genital sin diagnosticar.
- Pancreatitis asociada a hipertrigliceridemia grave (existente o
antecedentes)
Inmunosupresores: ciclosporina
Teofilina
Antiacneicos: derivados cido retinoico
Hormona tiroidea y derivados
Zumo de pomelo
Hypericum perforatum (hierba de San Juan).
Antagonistas vitamina K
NOMBRE COMERCIAL
-Gynovin (Preparados monofsicos de Gestodeno 75 mcg /
Etinilestradiol 30 mcg).
-Meliane - Femiane (Preparados monofsicos de Gestodeno
75 mcg / Etinilestradiol 20 mcg).
-Melodene - Mirelle (Preparados monofsicos de
Gestodeno 60 mcg / Etinilestradiol 15 mcg).
BIBLIOGRAFA
BeltrnD;GuerraJA,LpezMuozF,lamoC,Aspectos
farmacolgicosyclnicosdeNorgestimatoNorelgestromina.
http://www.revistafertilidad.org/RecursosWEB/fertilidad/Fert
EnFebr06Trabajo5.pdf