PENDAHULUAN

Senyawa agonis adalah senyawa yang dapat menghasilkan respon biologis tertentu serupa
dengan senyawa agonis endogen. Obat di mulai dari proses biokimia atau memodifikasi
langsung proses biokimia dalam sel. Efek ini dapat membentuk stimulasi (yaitu peningkatan
pembacaan biologis) atau sistem depresi. Respon didefinisikan sebagai perubahan, dengan
mengacu pada peningkatan atau penurunan. Sistem biologis sangat kompleks dan terdiri dari
mekanisme yang berlangsung berfungsi pada berbagai tingkat aktivitas. Oleh karena itu, aktivasi
awal dari reseptor sasaran dapat memiliki konsekuensi yang jauh jangkauannya ke host biologis.
Apalagi, aktivasi dari target yang sama di host yang berbeda dapat menyebabkan respon
fisiologis yang sama sekali berbeda. Ini sesuai dengan sifat modular dari sistem biologis (yaitu
kombinasi yang berbeda dari reseptor dan sistem biokimia). Obat dapat menghasilkan respon
seluler di salah satu dari dua cara yaitu agonis langsung dan agonis tidak langsung. Kali ini akan
membicarakan tentang agonis langsung. Agonis langsung melibatkan respon yang berasal dari
interaksi agonis dengan reseptor dan menghasilkan perubahan pada keadaan reseptor. Hasilnya
dapat berupa inisiasi atau inhibisi. Agonis langsung merupakan cara untuk menentukan obat dan
memprediksi aktivitas obat pada manusia. Lebih kompleks mekanisme dalam mekanisme yang
ligan menyebabkan potensiasi ,modulasi nada basal,atau pelepasan agonis endogen yang tidak
melibatkan keberhasilan intrinsik melainkan hasil dari afinitas ligan ke tempat pengikat yang
berbeda. Agonis : suatu ligand yang bila berinteraksi dapat menghasilkan efek (efek maksimum)
Agonisme dalam menghasilkan respon fisiologi (seluler) melalui dua cara :
1. Agonisme langsung
2. Agonisme tidak-langsung

ISI

Agonis
Agonis merupakan senyawa yang akan menimbulkan respon berupa efek jika berikatan dengan
reseptor. Agonis akan menghasilkan respon melalui dua cara yaitu agonis langsung dan agonis
tidak langsung. Agonis langsung melibatkan respon yang berasal dari interaksi agonis dengan
reseptor dan menghasilkan perubahan pada keadaan reseptor. Hasilnya dapat berupa inisiasi atau
inhibisi. Sedangkan antagonis tak langsung akan mempengaruhi tindakan zat endogen.
Proses agonis langsung adalah hasil dari aktivasi reseptor oleh obat dengan adanya efek
intrinsic.beberapa reseptor dapat aktif dan menghasilkan respon sendiri tanpa adanya agonis.
Agonis langsung juga merupakan cara untuk menentukan obat dan memprediksi aktivitas obat
pada manusia.

AGONISME LANGSUNG
Respon berasal dari interaksi agonis dengan reseptornya
menyebabkan perubahan konformasi reseptor

reseptor aktif

menginisiasi proses biokimiawi sel

Interaksi bisa berupa stimulasi atau penghambatan respon
seluler

 Proses agonisme langsung merupakan hasil aktivasi reseptor

oleh obat yang mempunyai efikasi (aktivitas intrinsik)
Contoh : aktivasi adrenalin thd reseptor adrenergik

kontraksi

otot polos vaskuler.

Proses agonis langsung terdiri dari

dua tahap :
1. Pemberian sinyal dari agonis kepada reseptor untuk
mengaktivasinya.
Dalam hal ini, obat atau agonis merupakan pembawa pesan
pertama (first messenger).
2. Penerusan sinyal oleh reseptor teraktivasi ke dalam komponen
seluler untuk menginduksi respon seluler diperantarai oleh second messenger.

Contoh Agonisme Langsung

1. Agonis LH-Rh menyebabkan efek antifertilitas pada perempuan dengan kelebihan
produksi LH , gangguan umum sekresi FSH, kegagalan implantansi dan menurunkan
populasi reseptor LH dalama ovary. Meski kebanyakan agonis LH-Rh terlihat pada
pituiter, membuktikan bahwa agonis tersebut mampu memberikan efek langsung pada
jaringan ovarian. Agonis ini juga digunakan untuk merangsang ovulasi pada wanita dan
memacu spermatogenesis pada pria.