ZOLPIDEM

INTEGRANTES

ALAVA CARVAJAL LORENA
CABALLERO MENDOZA GISSELLE
GOMEZ VELEZ DIANA BETZABETH
MARTILLO GARCIA AMANDA DAIANN
MOLINA VITERI KATHERINE DANIELA

5TO AODONTOLOGA

DRA. NUVIA PEREZ CRUZ




INTRODUCCIN
El zolpidem se usa para tratar el insomnio (dificultad para quedarse dormido o
para permanecer dormido). El zolpidem pertenece a una clase de medicamentos
denominados sedantes hipnticos. Acta enlenteciendo la actividad del cerebro
para facilitar el sueo.
El zolpidem se presenta en tabletas (Ambien) y en tabletas de liberacin
prolongada (accin prolongada) (Ambien CR) para administrarse por va oral. El
zolpidem tambin se presenta en tabletas sublinguales (Edluar, Intermezzo) que
se colocan debajo de la lengua y en un aerosol bucal (Zolpimist), que se roca en
la boca sobre la lengua.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
El zolpidem es un hipntico perteneciente a la familia de las imidazopiridinas. Los
estudios experimentales han mostrado un efecto sedativo a dosis inferiores a las
necesarias para obtener efectos anticonvulsivos, miorrelajantes o ansiolticos.
Estos efectos pueden ser explicados por una accin agonista selectiva del
complejo receptor macromolecular GABA-omega, modulando la abertura del canal
cloro.
Absorcin: Luego de la administracin oral, el zolpidem presenta una
biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentracin plasmtica
mxima entre 0.5 y 3 horas.
Distribucin: A dosis teraputicas, su farmacocintica es lineal. La fijacin a
protenas plasmticas es de aproximadamente 92%.
Eliminacin: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos
(metabolismo heptico), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las
heces (alrededor de 40%). No posee efecto inductor sobre las enzimas hepticas.


La vida media de eliminacin plasmtica es en promedio de 2.4 horas (0.7-3.5
horas).
En el sujeto de edad avanzada, se observa una disminucin de la depuracin
heptica. El pico de concentracin es aumentado en aproximadamente 50% sin
que exista prolongacin significativa de la vida media.
En pacientes con insuficiencia renal, dializados o no, se observa una disminucin
moderada de la depuracin renal.
En los pacientes con insuficiencia heptica severa, la biodisponibilidad del
zolpidem aumenta. Su depuracin se reduce sensiblemente y la vida media de
eliminacin se prolonga (aproximadamente 10 horas).
CONTRAINDICACIONES
Este medicamento est contraindicado en los siguientes casos:
Insuficiencia respiratoria aguda y/o severa.
Insuficiencia heptica severa.
Hipersensibilidad al zolpidem, a los componentes de la formulacin o algunos de
sus metabolitos inactivos.
No se aconseja este medicamento en los siguientes casos: asociacin con alcohol
y la ansiedad ligada a la depresin.
Los hipnticos no estn recomendados como tratamiento primario en
enfermedades psicticas.









OBJETIVOS

Definir el mecanismo de accin del zolpidem en farmacologa
Describir las indicaciones, contraindicaciones y advertencias del zolpidem
Identificar los efectos adversos del zolpidem





















DESARROLLO

HIPNTICO NO BENZODIACEPNICO

ZOLPIDEM

Zolpidem pertenece al grupo de las imidazopiridinas con efectos hipnticos
rpidos, que permiten acortar el tiempo de conciliacin del sueo, reducir el
nmero de despertares nocturnos, aumentar la duracin total del sueo y mejorar
la calidad de los mismos.

MECANISMO DE ACCIN:
El Zolpidem, es un agente hipntico con una estructura qumica que no est
relacionada con las benzodiacepinas, los barbitricos, u otros frmacos con
propiedades hipnticas conocidas, interacta con una de las subunidades del
receptor del acido amino butrico (GABAA) y comparte algunas de las
propiedades farmacolgicas de las benzodiacepinas.
A diferencia de estas, el Zolpidem ha demostrado en estudios in vitro, se une de
manera preferente a los receptores GABAA que expresen una relacin alta de las
subunidades 1/2. Esta unin selectiva del Zolpidem, no es absoluta, pero puede
explicar la relativa ausencia de efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes en
estudios con animales, as como la preservacin del sueo profundo (fases 3 y 4),
en estudios en seres humanos de Zolpidem administrado en dosis hipnticas.





INDICACIONES
Zolpidem est indicado como hipntico.
Mayores de 15 aos y adultos: una tableta de ZOLPIDEM MK de 10 mg antes
de acostarse. En adultos mayores disminuir la dosis a 5 mg antes de acostarse. El
medicamento no debe ser empleado para el tratamiento crnico del insomnio.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Menores de quince aos, embarazo, lactancia, uso simultneo con alcohol y otros
depresores, miastenia graves. Puede disminuir la habilidad para manejar
vehculos. La dosis para adultos mayores puede ser menor que para adultos. El
tratamiento va de dos a cinco das y de dos a tres semanas para insomnio
pasajero. El insomnio crnico debe ser decidido nicamente con el especialista.

PRECAUCIONES
En caso de que el insomnio persista despus de siete das de tratamiento, se
debe revalorar al paciente para buscar otros diagnsticos y comorbilidades
asociadas y pensar en replantear el tratamiento.
Durante el tratamiento con Zolpidem se pueden presentar alteraciones del
comportamiento, pensamientos anormales y la ejecucin de tareas complejas
(como conducir un vehculo) sin tener conciencia o memoria de ello. Se debe
reducir la dosis a la mitad en pacientes asmticos o con insuficiencia respiratoria,
heptica o renal.
El tratamiento debe suspenderse ante la aparicin grave de somnolencia, vmito,
cefalea, confusin y mareos con cadas. Usar con cautela en pacientes con
depresin y en aquellos con historia de abuso de sedantes y/o hipnticos. No se
debe usar en pacientes con apnea del sueo.



EFECTOS ADVERSOS
Durante la terapia con Zolpidem se han reportado los siguientes eventos adversos:
Diarrea, nuseas, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis), mareo,
embotamiento, cefalea, palpitaciones, somnolencia, trastornos de la acomodacin
visual, encefalopata heptica, manierismo complejos, trastornos del
comportamiento, trastornos de la concentracin, , trastornos de la memoria,
depresin e hipo.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Puede tener efectos aditivos o potencializar su accin o la de otros frmacos,
pudiendo incrementar el riesgo de sedacin y/o depresin respiratoria y/o
cardiovascular, cuando se administra concomitantemente con frmacos
depresores del sistema nervioso central, antidepresivos, antihistamnicos
sedantes, antipsicticos, anestsicos generales, otros hipnticos o sedantes,
barbitricos, analgsicos opiceos y con alcohol.
La administracin de inhibidores de la proteasa del VIH o frmacos antimicticos
como el ketoconazol, han producido incremento de las concentraciones
plasmticas del Zolpidem, con incremento de sus efectos sedantes.
Se ha registrado casos aislados de alucinaciones en pacientes que recibieron
Zolpidem y antidepresivos como paroxetina, bupropion, desipramina, fluoxetina,
sertralina y venlafaxina.






EMBARAZO Y LACTANCIA
Categora C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y
no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin
embargo los beneficios permiten utilizar el frmaco a pesar de sus riesgos
potenciales.

SOBREDOSIS
En la experiencia posterior a la comercializacin, la sobredosis de Zolpidem solo o
en combinacin con agentes depresores del SNC, se han reportado alteraciones
de la conciencia que oscilan desde somnolencia hasta coma, compromiso
cardiovascular y/o respiratorio y resultado fatal.
Tratamiento recomendado. Medidas sintomticas generales y de soporte deben
ser utilizadas junto con lavado gstrico inmediato cuando sea apropiado.
Se deben administrar lquidos intravenosos segn necesidad. Se demostr que el
efecto sedativo hipntico del Zolpidem se redujo con flumazenil y por lo tanto
puede ser til; sin embargo, la administracin de flumazenil puede contribuir a la
aparicin de sntomas neurolgicos (convulsiones). Como en todos los casos de
sobredosis medicamentosa, la respiracin, el pulso, la presin arterial y otros
signos apropiados deben ser monitorizados y se deben emplear medidas
generales de soporte.
La hipotensin y la depresin del SNC deben ser monitorizadas y tratadas
mediante intervencin mdica apropiada. Los medicamentos sedantes deben ser
evitados despus de una sobredosis de Zolpidem, incluso si se presenta
excitacin.




CONCLUSIONES
Se puede concluir lo siguiente:
El zolpidem es un agente hipntico con una estructura qumica que no est
relacionada con las benzodiacepinas, los barbitricos, u otros frmacos con
propiedades hipnticas conocidas, interacta con una de las subunidades
del receptor del cido amino butrico (GABAA)

El zolpidem se indica como hipnticos, el medicamento no debe ser
empleado para el tratamiento crnico del insomnio. Se contraindica en m
menores de quince aos, embarazo, lactancia, uso simultneo con alcohol
y otros depresores, miastenia graves.

El zolpidem puede causar efectos adversos como: Diarrea, nuseas,
reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis), mareo,
embotamiento, cefalea, palpitaciones, somnolencia, trastornos de la
acomodacin visual, encefalopata heptica, manierismo complejos.











BIBLIOGRAFIA
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Panamericana

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Panamericana.

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ANEXOS