ANALGETIK

Pendahuluan
Pengobatan nyeri
Dengan analgetik (obat pereda nyeri)
obat ini digolongkan ke dalam 3 kelompok:
analgetik opioid (narkotik)
analgetik non-opioid
analgetik ajuvan.

Classification of OPIOIDS
Natural
Semisynthetic
Synthetic
Natural
Phenanthrene
Morphine 10%
Codeine 0.5%
Thebaine 0.2%
Benzylisoquioline
Papaverin
Enoscopine
Narceine
Semisynthetic

Heroin
Oxymorphone
Hydromorphone



Synthetic

Oxymorphone
Morphinians
Benzamorphans


OPIOID receptors (located in
CNS)

Receptor locations beginning with highest
concentration areas :

1. cerebral cortex
2. amygdala
3. septum
4. thalamus
5. hypothalamus
6. midbrain
7. spinal cord
OPIOID receptors
Mu ()
Analgesia (supraspinal)
Euphoria
Sedatif
Kontriksi pupil
Motilitas GI menurun
Respiratory depression

Kappa (K)
Sedation/disforia
Analgesia (spinal)
Miosis
Delta ()
Analgesia (spinal & supraspinal)
Release of growth hormone

Sigma ()
Dysphoria (opposite of euphoria)
Hallucination
Respiratory and vasomotor stimulation
Mydriasis
Epsilon ()
Sangat selektif terhadap -endorfin tapi
tidak terhadap enkefalin

Pembagian Analgetik OPIOID
Agonis kuat
Fentanil
Heroin
Meperidin
Metadon
Morfin
Sufentanil

Agonis sedang
Kodein
propoksifen
Antagonis agonis campuran
buprenofin
pentazocin
Antagonis
nalokson
naltrekson



MORFIN
MEKANISME KERJA : bekerja pada Mu ()
EFEK :
ANALGESIA
EUFORIA
DEPRESI PERNAFASAN
PENEKANAN REFLEKS BATUK
MIOSIS
EMESIS
SALURAN CERNA (m-hilang diare dan disentri)
KARDIOVASKULAR(dosis > hipotensi,
bradikardia)
PELEPASAN HISTAMIN(urtikaria, berkeringat)
KERJA HORMONAL

PENGGUNAAN KLINIK :
ANALGESIA
PENGOBATAN DIARE
MENGHILANGKAN BATUK

FARMAKOKINETIK
PEMBERIAN (IV,IM,SC)
DISTRIBUSI ( cepat ke seluruh tubuh)
NASIB
EFEK SAMPING
DEPRESI NAFAS
HIPOTENSI
TEKANAN INTRAKRANIAL
ISKEMIA SEREBRAL & SPINAL

TOLERANSI DAN KETERGANTUNGAN (guna berulang)
INTERAKSI OBA (depresan oleh fenotiazin,
penghambat MAO, antidepresan trisiklik;
analgesia oleh amfetamin dan hidroksizin)
MEPERIDIN
MEKANISME KERJA : mengikat reseptor kappa (k)
EFEK : DEPRESI PERNAFASAN
IV ALIRAN DARAH MENINGKAT JANTUNG
PD CEREBRAL VD, TEKANAN CAIRAN
CEREBROSPINAL,KONTRAKSI OTOT POLOS
PD SAL CERNA KONSTIPASI
DILATASI PUPIL
PENGGUNAAN TERAPI : ANALGESIA KUAT
FARMAKOKINETIK : IO,IM>,DURASI 2-4 JAM
EFEK SAMPING : TREMOR, KEDUTAN otot,
KONVULSI<, HIPOTENSI > POST OP,
KETERGANTUNGAN
METADON
MEKANISME KERJA :RES
EFEK ~ MORFIN, PEMBERIAN IO
PENGGUNAAN TERAPI : KONTROL
GJL PUTUS OBAT ADIKSI HEROIN
&MORFIN
FARMAKOKINETIK : ABSORBSI CEPAT
IO, BOIOTRANSF DLM HATI, EKSKERI
URIN
EFEK SAMPING : ADIKSI

FENTANIL
POTENSI ANALGETIK 80 X MORFIN U/
ANESTESI.
ONSET CEPAT, DURASI CEPAT 15-30
KOMBINASI DG DROPERIDOL
menyebabkan ANAESTESI
DISOSIATIF
HEROIN
DIHASILKAN DARI ASETILASI
MORFIN POTENSI 3 X LIPAT
KELARUTAN LEMAK > MENEMBUS
SAWAR DARAH OTAK > CEPAT
MORFIN
EUFORIA
PEMBERIAN DG SUNTIKAN
AGONIS SEDANG
PROPOKSIFEN
DERIVAT METADON
U/ NYERI RINGAN SAMPAI SEDANG
EFEK ANTITUSIF
ANALGETIK < (1/2 CODEIN)
PEMBERIAN IO, METAB HATI
EFEK SAMPING
EMESIS, ANOREKSIA, KONSTIPASI, DLM DOSIS
TOKSIK DEPRESI PERNAFASAN, KONVULSI,
HALUSINASI, BINGUNG, BBRP PX
KARDIOTOKSISITAS & EDEMA PULMONAL,
JK DICAMPUR ALKOHOL & SEDATIF DEPRESI
SSP KEMATIAN
KODEIN
PEMBERAIN IO, ANTITUSIF BAIK TANPA
EFEK ANALGESIA
ADIKSI <
EFEK : ANALGESIA, SEDASI, EUFORIA,
MENEKAN REFLEKS BATUK
OBAT BATUK DIGANTI
DEKSTROMETORFAN
ANALGESIK <MORFIN, DIKOMBINASI DG
ASPIRIN DAN ASETAMINOFEN
CAMPURAN AGONIS-ANTAGONIS
OBAT YANG MERANGASANG 1
RESEPTOR TETAPI MEMBLOK
RESEPTOR LAIN
MENYEBABKAN DISFORIA
DIPERANTARAI RESEPTOR
PENTAZOSIN
AGONIS k DAN ANTAGONIS LEMAH & ,
JUGA TERIKAT PADA (DISFORIA)
EFEK ANALGESIA DG MENGAKTIFASI
RESEPTOR DI MEDULA SPINALIS U/ NYERI
SEDANG , EFEK EUFORIA < MORFIN
DOSIS > HALUSINASI, TAKIKARDI, TD
PUSING
MENINGKATKAN KERJA JANTUNG
PEMBERIAN IO, PARENTERAL
PEMBERIAN BERULANG MENYB. TOLERANSI
DAN ADIKSI

BUPRENORFIN
AGONIS PARSIAL PADA RESP. TTP BISA
BERSEFEK SPT MORFIN
PEMBERIAN SCR PARENTERAL, MASA
KERJA PANJANG KRN TERIKAT KUAT PD
RESEPTOR
METAB DI HATI DIEKS DLM EMPEDU DAN
URIN
ES : DEPRESI PERNAFASAN, PENURUNAN
TD, NAUSEA, PUSING
ANTAGONIS
MENGIKAT RESEPTOR OPIOID DG
AFINITAS TINGGI TTP GAGAL
MENGAKTIFASI RESPON RESEPTOR
PERANTARA
EFEK TIDAK BERBAHAYA, TTP PD
PENGGUNA / KETAGIHAN OPIOID
MENIMBULKAN GEJALA PUTUS OBAT
NALOKSON
DIGUNAKAN U/ MEMBALIKKAN
GEJALA KOMA, DAN DEPRESI NAFAS
PADA OD OPIOID
SCR IV, WKT PARUH 60-100
ANTAGONIS ,k & DENGAN
AFINITAS 10 X LIPAT > : k
ES PD INDV NORMAL KEC PD
PEMAKAI MORFIN DAN HEROIN
MENIMB GJL PUTUS OBAT
NALTREKSON
EFEK SAMA DG NALOKSON
DURASI > LAMA DR NALOKSON
DOSIS TUNGGAL (IO) MEMBLOK
EFEK SUNTIKAN HEROIN SELAMA 48
JAM,
DIGUNAKAN U/ PROGRAM
PEMELIHARAAN KETRGNTG OBAT
DAN ALKOHOLISME KRONIS
Say NO to
DrugS