FARMACOS ANTIVIRALES Los virus son parsitos intracelulares obligados cuya replicacin depende principalmente de los procesos sintticos

de la clula hospedada. Los virus no contienen ninguna de las organelas celulares necesarias para sobrevivir por si mismos, presentes en los organismos vivos. Estos estn rodeados por una cubierta proteica protectora o cpside, y posee solo unas pocas docenas de genes bien en forma de cido ribonucleico (DNA), que contienen la informacin necesaria para la replicacin viral. SITIO DE ACCIN Los antivirales por lo general tienen como blanco uno de los siguientes pasos en la infeccin y replicacin viral, procesos que comprenden: 1.- Absorcin y penetracin del virus 2.- Penetracin del virus a travs de la membrana de la clula hospedada. 3.- Descubrimiento del cido nucledo vrico. 4.- Sntesis de protenas reguladoras tempranas 5.- Sntesis del nuevo RNA o DNA vrico 6.- Sntesis de protenas estructurales tardas 7.- Ensamblaje (maduracin) de las partculas virales 8.- Liberacin desde la clula Los antivirales pueden actuaren cualquiera de esos pasos. CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS o ANLOGOS DE LOS CIDOS NUCLEDOS ganciclovir, vidaravina, aciclovir) Aciclovir Foscarnet: Ribavirina Ganciclovir Vidaravina Zidovudina Valganciclovir Cidofovir Cordicepina Abacavir Adefovir (zidovudina,

Nevirapina Delavirdina Azatioprina

Frmaco

Aciclovir

Va de Uso administra cin oral Primeras crisis de herpes genital ,herpes henital recurrente intravenosa Supresin del herpes genital ,proctitis por herpes, supresin del herpes orolabial o genital, varicela , herpes zoster, infeccin grave por HSV Tpico Herpes labial

Vida media

Efectos adversos

Nauseas, vomito, diarrea, dolor Vida media: 2.5 abdominal, a 3 h en erupcin cutnea, pacientes con funcin renal normal.

Foscarnet:

intravenosa

Ribavirina

Oral

Infeccin por HSV y VVZ resistente al aciclovir Hepatitis C crnica

Aproximadame nte de 3 horas, 7 horas y 8 horas. Dosis nica: 24 horas. Pacientes con Hepatitis C crnica: 44 horas.

Alteracin renal, hipocalcemia, hipofosfatemia, hipomagnetismo. Anemia hemoltica , depresin fatiga, irritabilidad plurito

Ganciclovir

intravenosa

oral

Implante intraocular

Tratamiento de la retinitis por Eliminacin de CMV 4h Profilaxis de la infeccin por CMV, Tratamiento de la retinitis por CMV Tratamiento de la retinitis por CMV

Alteracin del sueo , convulsiones, coma ,mareos, trombocitopenia, leucopenia,

Mielo -supresin

Vidaravina

Lagrimeo, Va sensacin de sistmica cuerpo extrao, (tpica ) inyeccin conjuntival, ardor, irritacin, dolor, fotofobia, sensibilidad. Zidovudina Oral Frmaco 3-4 h Anemia antirretroviral macroctica, neurotropenia, nusea, cefalea, insomnio, astenia Valganciclovir oral Tratamiento de Biodisponibilida Cefalea, mareos , la retinitis por d oral: 60% astenia, diarrea, CMV , nausea, vomito, Profilaxis de la estreimiento infeccin por dolor abdominal, CMV (paciente anorexia de transpante) Cidofovir intravenosa Tratamiento de Vida media Nefrotoxicida, la retinitis por terminal: 2.6 h Proteinuria, CMV acidosis metablica, y sndrome de Fanconi Abacavir Oral Frmaco Vida media :3.3 Exantema, antirretroviral h reaccin de hipersensibilidad, nauseas. Posible aumento de infarto al miocardio Adefovir Oral Hepatitis C Astenia, celafea, crnica 12 36 h nauseas, mareos, fatiga, alteraciones nasales Nevirapina Oral Frmaco antirretroviral 25- 3 h Exantema, hepatitis (ocasionalmente fulminante), nauseas, cefalea Exantema, enzimas hepticas, cefalea, nauseas, diarrea

Infecciones por herpes virus, 12 h incluyendo la encefalitis por HV, la infeccin neonatal y el herpes zster

Delavirdina

Oral

Frmaco antirretroviral

6h

o BLOQUEO DE LA ADHESIN PENETRACIN(amantadina, Oseltamivir)

Amantadina: acta sobre el virus influenza A. Su efecto principal es inhibir la decapsidacin viral o el desensamblaje del virin durante la endocitosis. Rimantadina: derivado 4-10 veces ms activa que la amantadina. Oseltamivir: inhibe la actividad de neuraminidasa del virus influenza. Zanamivir:inhibe la actividad de neuraminidasa del virus influenza. Docosanol: interfiere en la fusin del VHS-1 y VHS-2 a las membranas de las clulas del husped. Es de uso tpico Enfuvirtida: inhibidor de la fusin que bloquea la entrada a la clula Maraviroc: bloque la entrada del VIH ala celula

Frmaco

Amantadina

Va de Uso administra cin Oral Frmaco la gripe

Vida media

Efectos adversos Nausea, mareo, nerviosismo, dificultad para concentrarse, insomnio Leucopenia, alucinaciones, hipotensin ortosttica retencin urinaria Nausea, vomito, mareos, diarrea Bronquitos

para 12- 18 h

Rimantadina

Oral

Antigripales

24- 36 h

Oseltamivir

Oral

Antigripales

6-10 h

Zanamivir Docosanol

Inhalacin Tpico

Antigripales Herpes labial

2.8 h

Enfuvirtida

Subcutne a

Antirretroviral

3.8 h Reacciones en el sitio de inyeccin local, reaccin de hipersensibilid ad Dolor muscular y articular, diarrea, trastornos de sueo, Enzimas hepticas

Maraviroc

Oral

Antirretroviral

1-4 h

o INHIBIDORES DE PROTEASA (interferones) Los inhibidores de la proteasa (PI) impiden el procedimiento de protenas virales hacia conformaciones funcionales, lo que da resultado la produccin de partculas virales inmaduras no infectantes. Estos son activos contra VIH-1 y VIh-2; y no requieren activacin intracelular.

Atazanavir Darunavir Fosamprenavir Indinavir Lopinavir Nelfinavir Ritonavir Saquinavir Tipranavir

Frmaco Atazanavir

Clase PI2

Darunavir

PI2

Recomendaciones Efectos adversos de administracin Tmese con Nauseas, vomito, alimentos diarrea, dolor abdominal, cefalea, neuropata perifrica. Tmese con Diarrea, cefalea,

alimentos PI1

Fosamprenavir

Indinavir

PI2

Lopinavir / ritonavir

PI1/PI2

Nelfinavir Ritonavir

PI2 PI2 PI2

Saquinavir

nauseas, exantema, hiperlipidemia. Separar las tomas Diarrea, nauseas, de anticidos por 2 vomito, h. evitar comidas hipertrigliceridemia, ricas en grasas exantema, cefalea, concomitantes para parestesias peribucales, Enzimas hepticas Es mejor Nefrolitiasis, administrarlo con el nauseas, estmago vaco hiperbilirrubina indirecta, cefalea, astenia, visin borrosa Tomarse con Diarrea, dolor alimentos abdominal, nausea, hipertrigliceridemia, , cefalea, Enzimas hepticas Tomar con Diarrea, nauseas, alimentos flatulencias Tomar con Nausea, diarrea, alimentos parestesias, hepatitis Tomar en las 2 h Nauseas, diarrea, seguidas a una rinitis, dolor comida completa abdominal, dispepsia, exantema

INTERFERONES son grupo de Protenas Inducibles sintetizadas por Linfocitos, Fibroblastos, otras Clulas del organismo y Biotecnologa. Impiden la sntesis de protenas virales. Segn su origen: Interfern : Interfern Leucocitario Tipo 1. Interfern : Interfern Fibroblstico Tipo 1.

 Interfern : Interfern de Leucocitos T. Indicaciones: Hepatitis B y C. Leucemias y Linfomas. Infecciones por CMV, HVs.

o INHIBICIN DE LA SNTESIS DE ADN (aciclovir, foscarnet) Aciclovir: inhibe la sintesis del ADN viral. Tiene accion sobre los herpesvirus. Valaciclovir: profarmaco del Aciclovir. Ganciclovir: inhibe la sintesis del ADN viral. Tiene accion sobre los herpesvirus, pero su caracteristica singular es una potente inhibicion de la replicacion del CMV. Valganciclovir: profarmaco del Ganciclovir. Adefovir: Actua como inhibidor competitivo de las polimerasas del ADN y transcriptasas inversas virales con respecto al dATP. Se selectividad se relaciona con una mayor afinidad por la ADN polimerasa del VHB que por las polimerasas de las clulas husped. Esta aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crnica. Cidofovir: inhibe la sntesis de ADN viral de los herpesvirus. Penciclovir: inhibe la sintesis de ADN viral de los herpesvirus. Famciclovir. Profrmaco del Penciclovir de administracin oral. Fomivirsen. Inhibe la replicacion del CMV humano. Se administra de forma intravitrea. Foscarnet: actua sobre los herpesvirus y la transcriptasa reversa del HIV. Es inhibidor frente a la mayora de las cepas de CMV resistentes a ganciclovir y de VHS y VVZ resistentes a aciclovir. Idoxuridina. Inhibe la sntesis de ADN viral. Acta en especial sobre los herpesvirus y poxvirus. Ribavirina: se utiliza en el tratamiento de la infeccin por HCV y por el VSR. Trifluridina. Vidarabina. Docosanol

Frmaco

Valaciclovir

Va de Uso administra cin Herpes zortes, Oral Primera crisis de herpes genital, herpes genital recurrente, herpes orolabial.

Vida media

Efectos adversos

Cefalea, Vida media:. 2.5 a mareos y 3.3 h astenia, diarrea, nauseas, vomito, estreimiento, dolor abdominal, anorexia.

Penciclovir Famciclovir

Tpico Oral

Fomivirsen

Oral

Herpes labial recurrente Primera crisis de herpes Vida media: 7 a 20 genital, herpes h genital recurrente, herpes orolabial el tratamiento de citomegalovirus (CMV)

Idoxuridina

Oftlmica

ontra virus del herpes simple y poxvirus

Dolor, prurito, inflamacin o edema de ojo o de prpados; rara vez aparecen reacciones alrgicas.

Trifluridina

Tpica

Docosanol

Tpica

Queratitis por herpes, infeccin por HSV resistente al aciclovir Herpes labial

o ALTERACIN DE LA FASE DE MADURACIN PROTEICA: INHIBIDORES DE PROTEASAS, INHIBIDORES DE GLICOSILACIN Saquinavir Ritonavir Indinavir Nelfinavir Amprenavir Lopinavir Tipranavir

Bibliografa: Farmacologa para enfermera ; Consuelo Rodrguez Palomares, Alfonso Garfias Arvizu (pags; 503- 519) Farmacologa bsica y clnica; Bertram G. Katzung, Susan B. Masters, Anthony J. Trevor (pags; 845-875) Farmacologa para enfermera; un enfoque fisiopatolgico; Michael Adams, Norma holland (pags; 532-550)