Principiile farmacocinetice i farmacodinamice de utilizare raional a remediilor medicamentoase utilizate n afeciunile organelor sistemului respirator -AM I.

; -AM - Epinefrina - Efedrina de scurt durat (0,5-2 ore) Inhibitorii fosfodiesterazei A#inofi!ina "*itrifi!ina +eofi!ina 5i preparate!e ei de !un2 durat Eup0-!on2 +eofi!ina6retard 'pop0-!!in retard +eoduru! +eope7s +eteo-28 +0eo '/ +eo-10-! +eostatu! 9ni!air Preparatele combinate - ,erodua!u! (Ipratropiu (ro#idu# : .enotero!) - Inta! p!us - $irectu! (.enotero! : $inatrii cro#o2!icas) - /edo!u! - +riso!4ina - +eofedrina - ,ron0o!itina - 'o!utanu! M-C - Atropina - 1!atifi!ina - Ipratropiu# (ro#id (Atro4ent) - ;enti!atu! !-A - .ento!a#ina - 1iro*anu!

II. 1; 2-AM - I oprena!ina (I adrina) - "rciprena!ina (Ast#opent) III. 2-AM A) $e durat #edie (%-& ore) - 'a!(uta#o!u! (A!(utero!) - )e*oprena!ina (Iprado!) - +er(uta!ina (,rican-!) - .enotero!u! (,erotec) - /eprotero!u! (,ronc0adi!) - 1ir(utero!u! (Ma*air) () $e durat !un2 (10-12 ore) - 3!en(utero!u! ('piropent) - 'a!#etero!u! ('ere4ent) - .or#otero!u! (.oradi!)

"tabilizatoarele mastocitelor I. <!ucocorticoi ii II. )1-anti0ista#inice!e III. In0i(itoare!e fosfodiestera ei - 1redni onu! - +erfenadina - Acid cro#o2!icic (Inta!u!) - 1redni o!onu! - Aste#i o!u! - >etotifenu! - Meti!predniso!on - =oratadina - +ria#cino!ona - 3!e#astina (+a4e2i!u!) - ?edocro#i!u! (+i!ade#int) - $e*a#etasona - 3etri ina - ,ec!otasona - =e4ocar(a ina - ,udenosida - .!uniso!idu! - .!utica ona - .!i*otida "IMPA#$MIM%#IC%&% (Adreno#i#etice!e) ca bronhodilatatoare I. , -AM 1 : 2-AM - I oprena!ina (I adrina) - "rciprena!ina (Ast#opent) 2-AM - )e*oprena!ina (Iprado!; <inipro!) - +er(uta!ina (,ricani!) - .enotero!u! (,erotec) - 'a!(uta#o!u! (A!(utero!) - 1ir(utero!u! (Ma*air) - /eprotero!u! (,ronc0adi!) - 3!en(utero!u! ('piropent) - 'a!#etero!u! ('ere4ent) - .or#otero!u! (.oradi!) II. a) $e scurt durat (0.5-2 ore) - Epinefrina - I oprena!ina () $e durat #edie (%-& ore) - "rciprena!ina - +er(uta!ina $up durata efectu!ui $up apartenen@a de 2rup

- Epinefrina (Adrena!ina) - Efedrina

c) -

'a!(uta#o!u! /eprotero!u! 1ir(utero!u! .enotero!u! $e !un2 durat (10-12 ore) 3!en(utero!u! 'a!#etero!u! .or#otero!u! Mecanismul de aciune al simpatomimeticelor

Ac@iunea (ron0odi!atatoare a acestor preparate const An sti#u!area adrenoreceptori!or(ron0ii!or ce duce !a acti4area adeni!atcic!a ei, producere e*cesi4 a AM1c, #ic5orarea con@inutu!ui 3a2: An ceea ce duce !a re!a*area #uscu!aturii (ron5ice. eneficiul terapeutic al simpatomimeticelor n astmul bronic 1. 'ti#u!ea 2 receptorii 5i di!at (ron0ii!e, Andeose(i ce!e de ca!i(ru #ic. 2. $i#inuie sau An!tur (ron0ospas#u! produs de 0ista#in, aceti!co!in serotonin, a!er2eni, efort. %. 3re5te secre@ia ioni!or de c!or 5i a apei An secretu! (ron5ic. 8. B#(unt@e5te c!earance-u! #ucoci!iar, care este a4antaCos atDt An ast#, cDt 5i An (ron5ita cronic. 5. In0i( e!i(erarea de 0ista#in 5i a!te su(stan@e proinf!a#atorii din #astocite!e pu!#onare produs prin reac@ia anti2en-anticorp. &. 'cad ni4e!u! proteinei cationice a eo inofi!e!or An secretu! (ron0oa!4eo!ar. E. $i#inuea re isten@e!e pu!#onare. F. 1ro4oac 4asoconstric@ie -adrener2ic cu decon2estionarea consecuti4 a #ucoasei, ce contri(uie !a de o(turarea (ron0ii!or. G. A#e!iorea pro(e!e spiro#etrice 5i func@ia 4enti!atorie a p!#Dni!or. 10.'cad presiunea (io*idu!ui de car(on An sDn2e!e arteria!. "impatomimeticele posed aciuni' -adrener2ic 6 4asoconstric@ie cu )+A 6 (ron0oconstric@ie s!a( -adrener2ic 6 sti#u!are psi0o#otorie 1-adrener2ic 6 sti#u!are cardiac 2-adrener2ic 6 (ron0odi!ata@ie 4asodi!ata@ie re!a*area uteru!ui sti#u!area #u5c0i!or stria@i

 in0i(area e!i(errii de 0ista#in prin reac@ie A2 : Ac. $up eficacitatea efectu!ui (ron0o!itic -adrenosti#u!atorii Ai pute# reparti aH .or#otero! I 'a!#etero! I I oprena!in I 'a!(uta#o!. '-a sta(i!it c 2-adrenosti#u!atorii (!oc0ia transportu! poteine!or prin ce!u!e!e endote!ia!e astfe! #ic5orDnd pro(a(i!itatea de 4o!trii ede#u!ui pu!#onarH 'a!#etero! I .or#otero! I 'a!(uta#o! 5i 2-adrenoreceptorii cu ac@iune de scurt durat. 2-adrenosti#u!atorii #ai au efect inotrop 5i cronotrop po iti4 asupra ini#ii #resc necesitatea cordu!ui An "2, A#(unt@esc conducti(i!itatea atria! 5i 4entricu!ar, cresc e*cita(i!itatea #iocardu!ui, di!at artere!e coronariene. $o a 2-adrenosti#u!atori!or cu ac@iune scurt, !a care apare efectu! (ron0o!itic, de %-5 ori (iar !a 2-adrenosti#u!atorii cu ac@iune !un2 6 de cDte4a sute de ori) e #ai #ic decDt do a !a care preparatu! pro4oac efect cardiosti#u!ator. =a ad#inistrarea iJ4 sa!(uta#o!u! 5i i oprena!ina au ac@iune (ron0o!itic identic, dar sa!(uta#o!u! are ac@iune cardiotrop de E-10 ori #ai s!a( pronun@at (An pri#u! rDnd aJa auto#atis#u!ui). +er(uta!ina (An for#e de aeroso! 5i praf uscat, care se in0a!ea cu aCutoru! tur(u0a!eru!ui) An co#para@ie cu i oprena!ina are ac@iune (ron0o!itic #ai pronun@at (de 2 ori) 5i #ai pu@in ac@ionea asupra cordu!ui (de 8 ori). $urata ac@iunii (ron0o!itice a preparate!or depinde nu nu#ai de structura c0i#ic a !or (pre en@a sau !ipsa ine!u!ui cateco!ic), dar 5i de #odu! de ad#inistrare. =a Antre(uin@area 2-adreno#i#etice!or in0a!atorii efectu! (ron0o!itic sur4ine rapid (cu e*cep@ia sa!#etero!u!ui). Indicii ti#pu!ui de insta!area efectu!ui (ron0o!itic da@i An ta(e!u! ? 1. (armacocinetica ) ad#inistrarea per os o a(sor(@ie #ai (un din tu(u! di2esti4 o auH i oprena!inu!, sa!#etero!u! 5i sa!(uta#o!u! (F0-F5K), far#otero! (&5K), 5i An #sur #ai #ic 6 ter(uta!in (25-F0K). I oprena!inu! J repede 5i An Antre2i#e se #eta(o!i ea An perete!e intestina! 5i ficat su( ac@iunea fer#en@i!or 3"M+ (cateco! "-#eti!transfera a) @i MA", de aceea (iodisponi(i!itatea !ui e foarte #ic (L 10K); for#otero!u!, sa!(uta#o!u! 5i ter(uta!ina au (iodisponi(i!itatea M %0-50K, orciprena!ina 5i (erotecu! pu@in #ai #are. Aceste preparate se !ea2 neAnse#nat cu proteine!e p!as#atice (orciprena!inu! 10K, ter(uta!inu! 18-25K), cu e*cep@iafor#otero!u!ui 6 &1-&5K din care 5%K se cup!ea cu a!(u#ina. 3#a* a ter(uta!inu!ui !a ad#inistrarea per os atin2e peste 1-8 ore, for#otero!u!ui 6 peste 0,5-1 ore (dina#ic !iniar). ?u e*ist o core!a@ie oarecare Antre concentra@ia preparate!or date An sDn2e 5i efectu! !or (ron0o!itic. 'pre e*e#p!uH + N a! sa!(uta#o!u!ui !a ad#inistrarea iJ4 An (o!us M 15 #in, iar efectu! (ron0o!itic se #en@ine % ore (re#ediu! #edica#entos #en@inAndu-se An p!as# An cantit@i #ini#e). =a Antre(uin@area Ande!un2at perora! 2 oriJ i a sa!(uta#o!u!ui5i ter(uta!inei An for#e #edica#entoas cu e!i(erare treptat (!ent) An pre en@a efectu!ui (ron0o!itic adec4at se deter#in concentra@ii p!as#atice #ici a acestor preparate. Ac@iunea #ai Ande!un2at a sa!#etero!u!ui An co#para@ie cu a sa!(uta#o!u!ui se datorea !ipofi!it@i #ai #ari 5i !an@u!ui !atera! #ai !un2 a! ato#u!ui de a ot, care se !ea2 cu re2iunea apropiat a se2#entu!ui acti4 a! 2-adrenoreceptoru!ui, prin ur#are

fra2#entu! feni!eti!a#inic a! #o!ecu!ei are capacitate #ai Ande!un2at de interac@iune cu receptoru! !e2Dndu-se periodic 5i deta5Dndu-se de !a se2#entu! acti4. +a(e!u! O 1 *ozarea i indicii de durat de aciune a simpatomimeticelor +emediile medicamentoase "riciprena!in 'a!(uta#o! Merotec +er(uta!in .or#otero! 'a!#etero! *oza ,mgncep. min 0,E1 1 0,2 0,25 0,012 0,05 %fect bronholitic ma/. min %0 %0 85 85 2 2-8 durata ore 2-% 8-& 5-& 5-& F-10 12

Aciune scurt L8 L8 L8 L8 Aciune ndelungat L& L %0

;ite a #eta(o!i rii 2-adrenoreceptorii depinde de #odu! de ad#inistrare. I oprena!in, sa!(uta#o!, ter(uta!in !a ad#inistrare iJ4 se e!i#in An propor@ie #are (50-&0K) An for# nesc0i#(at, !a ad#inistrare per os predo#inant An for# de #eta(o!i@i. $e e*e#p!u, dup ad#inistrarea per ora! a 1 #2 sa!#etero! se e!i#in predo#inant An for# de #eta(o!i@i An E2 ore cu (i!a (&0K) 5i urina (20-21K). 9nii #eta(o!i@i a 2-adreno#i#etice!or posed acti4itate far#aco!o2icH %-#eto*ii oprena!in 18 #! din #eta(o!i@ii de (a a i oprena!inii, posed acti4itate 2-adreno(!ocant, ede#u! su!fatat de sa!(uta#o! (#eta(o!itu! de (a a sa!(uta#o!u!ui, se e!i#in predo#inant rena! 2-adreno#i#etic. .or#otero! (12 5i 28 P2) ad#inistrat in0a!ator su( for# de pu!(ere uscat cu#u!ea An cantit@i #ici (respecti4 &,8 5i E%K din do ). 3o#parati4 cu a!@i 2-adreno#i#etici, #eta(o!i@ii for#otero!u!ui repre int "-2!ucuroni i feno!ici 5i a!ifatici, e!i#ina@i rapid cu urina (E&K) 5i (i!a (%%K). 2-adrenosti#u!atorii se deose(esc prin durata + N (ta(.O 2). =a in0a!area 2-adreno#i#etice!or, (o!na4u!, de re2u! An20ite F5-G5K din do , deaceea ca 5i !a ad#inistrarea perora!, se supune #eta(o!is#u!ui presiste#ic, (spre e*e#p!u i oprena!in #ai #u!t de G0K, for#otero! E0K), ce e*p!ic (iodisponi(i!itatea sc ut (!a in0a!area ter(uta!inei pDn !a #as este 10-15K, dup #as &-10K). Mu!te 2-adreno#i#etice (i oprena!in, sa!(uta#o!, ter(uta!in) penetrea (arier p!acentar 5i se secret cu !apte!e.

C0I&% *% A*MI1I"#+A+% A "IMPA#$MIM%#IC%&$+ Calea In0i!atorie Preparatele 1 : -AM 2-AM 1) Indicaiile cuparea 5i profi!a*ia accese!or de ast# (ron5ic for#a u5oar sau #edie testarea ini@ia! a eficacit@ii trata#entu! de fond a! ast#u!ui profi!a*ia cri e!or ineficacitatea -AM in0a!atorii *ez2oltarea efectului rapid "electi2itatea A se pstrea !a uti!i area corect +eaciile ad2erse riscu! este #ai #ic !a uti!i area corect, de 4o!tarea to!eran@ei este posi(i!

2) "ra! Efedrina "rciprena!ina +er(uta!ina .enotero!u! 'a!(uta#o!u! 3!en(utero!u! /eprotero!u! Epinefrina +er(uta!ina /eprotero!u! 1) 2) %)

insta!area #ai !ent 5i durat #ai !un2

se pierde #ai #u!t decDt An aeroso!

1) riscu! este #ai #are ca !a in0a!atorii 2) to!eran@a #ai pu@in e4ident riscu! este #are 5i reac@ii!e ad4erse pot fi se4ere

inCectarea sJc sau iJ#

1) cuparea cri ei 2) An ca de status

insta!are rapid

nu este sau se pierde 5i #ai #u!t

CA+AC#%+I3A+%A "IMPA#$MIM%#IC%&$+ I. 1. 2. %. 8. 5. &. I. grup 6 structur catecolaminic 6 Epinefrina 6 I oprena!ina 6 )e*oprena!ina Au o intensitate #are de ac@iune asupra receptori!or adrener2ici. Mo!ecu!e!e !or sunt po!are 5i 2reu trec prin #e#(rane, inc!usi4 cea 0e#atoencefa!ic. 'e a(sor( s!a( din intestin. 'unt An #are parte inacti4ate prin su!fatare An intestin, iar An ca de a(sor(@ie6 prin #eti!are. $urata de ac@iune este scurt datorit captrii tisu!are 5i #eta(o!i rii de 3"M+ 5i MA". Epinefrina 5i i oprena!ina nu au se!ecti4itate din cau a radica!u!ui de !a 2rupa ?) 2 (sunt #ici (2rupe 3)%)). grup 6 structur rezorcinol 6 "rciprena!ina ) +er(uta!ina ) 3!en(utero!u! ) .enotero!u! ) /eprotero!u! Mo!ecu!a este #ai s!a(, #ai pu@in 4u!nera(i! !a en i#e. 'unt de o durat #ai !un2 5i o disponi(i!itate #ai (un !a ad#inistrarea per os. 3re5te se!ecti4itatea -recept. deoarece radica!u! de !a ?)2 de4ine #ai 4o!u#inos.

1. 2. %. II.

grup 6 saligenine 6 'a!(uta#o!u! ) 'a!#etero!u! ) 1ir(utero!u! 1. 3o#pu5i cu ac@iune -AM intens. 2. Mo!ecu!a este sta(i! 5i posi(i! pentru u intern 5i are efect #ai dura(i!. I4 grup 6 fenilalchilaminic 6 Efedrina 1. 1oten@a re!ati4 #ic. 2. 'ta(i! !a ad#inistrarea per os 5i are efect dura(i!. %. +rece cu u5urin@ (ariera 0e#atoencefa!ic 5i are deseori efecte centra!e secundare suprtoare. Indica@iiH Ast# (ron5ic (2-adreno#i#etici cu durat de ac@iune scurt pentru cup!area cri ei, cu durat !un2 pentru profi!a*ia cri e!or, An specia! nocturne) - (ron5ita cronic o(structi4; - dere2!area conducti(i!it@ii atrio-4entricu!are (i oprena!in 5i oriciprena!in su(!in24a! sau iJ4); - An ca!itate de preparate cardiotonice (5oc cardio2en, for#a nor#o4o!u#ic a 5ocu!ui septic cu de(it cardiac sc ut 5i re isten@ periferic tota! crescut) atunci cDnd 2!ico ide!e cardiace sunt contraindicateH spas# Ande!un2at a 4ase!or cere(ra!e; i#inen@ de a4ort.

3ontraindica@iiH A(so!ute 6 sensi(i!itate crescut !a preparat. /e!ati4e 6 0ipertensiune arteria!, stenocardie, 0ipertireo , ta0iarit#ii. $o e 5i re2i# de do are (4e i ta(. O 1). +%AC5II&% A*4%+"% A&% "IMPA#$MIM%#IC%&$+ 6. #ahicardie i aritmii E!e sunt cau ate deH - e*citatea 1-receptori!or 7. Ischemia miocardului 5i c0iar declanarea infarctului miocardic 6 e*citarea 1receptori!or cu cre5terea consu#u!ui de o*i2en. 8. Agitaie9 nelinite9 an/ietate ) ac@iune -adreno#i#etitic. :. Cefalee i ameeli 6 4asodi!ata@ie prin 2-receptori!or ;. #remorul fin al degetelor m<nii 6 uneori suprtoare, datorit e*itri 2-receptori!or #u5c0i!or stria@i. =. #olerana 6 se datore5te contactu!ui continuu cu concentra@ii #ari de 2-AM, ceea ce deter#in #ic5orarea reacti4it@ii. Ea se datore5teH a) #ic5orrii nu#ru!ui (densit@ii) 2-rec. prin acti4area en i#atic sau prin di#inuarea sinte ei proteine!or specifice. () Apari@ia unui deficit de cup!are cu proteina <s ca ur#are a fosfori!rii receptori!or de ctre protein7ina a A. c) .or#area de #eta(o!i@i cu acti4itate -AM. d) 3re5terii densit@ii re!ati4e a -rec. ce pro4oac (ron0oconstric@ie. >. Micoreaz saturaia n o/igen a s<ngelui arterial 6 din cau a unui de ec0i!i(ru dintre 4enti!a@ie 5i perfu ie 6 cDnd arterio!e!e di!atate (2-rec.) furni ea o cantitate sporit de sDn2e a!4eo!e!or Anc insuficient 4enti!ate. E posi(i! c An ast#u! 2ra4 #ai are !oc 5i un ede# cu dere2!area drenaCu!ui (ron5ic. ?. 9neori crete concentraia acizilor grai 5i secreia insulinei. @. /ar pro4oac grea9 2om9 constipaie9 destrucia epiteliului ciliat (nu#ai -AM nese!ecti4e). 'e!ec@ia preparatu!uiH .or#e!e in0a!atorii 2-adreno#i#etice!or 6 preparate de e!ec@ie pentru cup!area cri ei de ast# (ron5ic de orice 2ene . Bn cri e!e nocturne a ast#u!ui (ron5ic sunt prefera(i!e 2-adreno#i#etice!e cu durat !un2, inc!usi4 preparate!e cu e!i#inare !ent a so!(uta#o!u!ui (4o!#a*, sa!tos). Bn pre en@a pato!o2ii!or conco#itente din partea siste#u!ui cardio-4ascu!ar sunt reco#andate 6 2-adreno#i#etice!e. =a ad#inistrarea parentera! -adreno#i#etice!e, atin2 ci!e respiratorii ce!e #ai #ici, ceea ce-i i#portant An for#e!e 2ra4e de o(struc@ie (ron0ia! Anso@ite de e4acuierea An2reuiat a secretu!ui 4Dscos din !u#enu! c!or respiratorii 5i intu#escen@ #ucoase (ron5ice. 1entru cuparea cri e!or 2ra4e efecti4 in0a!area so!u@iei sa!(uta#o! (An do 2,5-5 #2) cu aCutorur! ne(u!aseru!ui.

+a(e!u! O 2 # A -adrenomimeticelor Preparatul I oprena!in 'a!(uta#o! 5i #eta(o!itu! su acti4 "riciprena!in .enotero! +er(uta!in .or#otero! #A 2 #in 5 ore & ore E ore % ore (2-5 ore) 2-% ore

=a e*isten@a (o!i!or conco#itente a aparatu!ui cardio-4ascu!ar, se reco#and de ad#inistrat 2-adrenosti#u!ante. =a introducerea parentera! 2-AM atin2 c0ear ce!e #ai inferioare se2#ente a siste#u!ui respirator, ce este deose(it de i#portant An for#a se4er a o(struc@iei (ron5ice, Anso@it de An2reuirea e4acurii secretu!ui 4Dscos din !u#enu! ci!or respiratorii 5i ede#a@ierea #ucoasei (ron5ice. 1entru cup!area accese!or se4ere este efecti4 in0a!area sa!(uta#o!u!ui An do de 2,5-5 #2. Interac@iuni #edica#entoase 2-adrenosti#u!atorii pot di#inua ac@iunea 2-adreno(!ocante!or. Asocierea cu M-co!ino(!ocante 5i teofi!in, intensific 5i !un2esc ac@iunea (ron0odi!atatoare. <!ucocorticoi ii #resc sensi(i!itatea receptori!or !a 2-adreno#i#etice. M-C$&I1$ &$CA1#%&% B1 A"#MC& +$1DIC Atropina n aerosol. Efectu! asupra aparatu!ui respiratorH 1) ,!oc0ia M-receptorii 5i di!at (ron0ii!e de ca!i(ru #are 5i #ediu. 2) Mic5orea acti4itatea ci!i!or 5i transportu! #ucoci!iar. %) In0i( e!i(erarea #ediatori!or din #astocite. 8) =a uti!i area Ande!un2at preAntD#pin 0ipertrofia #uscu!aturii netede a (ron0ii!or 5i 0iperp!a ia 2!ande!or #ucoasei (ron5ice. 5) Mic5orea secre@ia 2!ande!or (ron5ice, ce poate duce !a cre5terea 4Asco it@ii. &) Efectu! !a in0a!area atropinei se #anifest peste 20-80 #in, #a*i# 6 1-2 ore, durata 8-5 ore. $in cau a #u!tip!e!or efecte ad4erse siste#ice a!e atropinei An ca!itate de (ron0odi!atator, An pre ent frec4ent se fo!osesc deri4a@ii !ui cuaternariH - ipratropiu# (ro#id (atro4ent), o*itropiu (ro#id 5i tro4ento! 6 (!ocatori M 2 65i M% co!inoreceptori!or. Aceste preparate se !i4rea su( for# de in0a!atori aeroso!i do a@i. Mecanismul de aciune 5i efectele farmacodinamice' Anta2oni5tii receptori!or #uscounice, concurent in0i( efecte!e aceti!co!inei, preponderent constric@ia ce!u!e!or #uscu!are netede 5i cre5terea secre@iei An ci!e respiratorii. Acti4itatea (ron0o!itic a atro4entu!ui este de 10 ori #ai #are, decDt a atropinei; dar a o*itropi!u!ui (ro#id 6 de 1,5 ori #ai #are decDt a atro4entu!ui.

1) 2) %) 8) 5) &)

Indicaii' ,ron5ita cronic o(structi4 (cu e#fi e# sau fr). Ast# (ron5ic for#a u5oar sau #edie, Andeose(i An asocia@ie cu #a!adii cardio4ascu!are. ,ron0ospas# An inter4en@ii c0irur2ica!e. 1re2tirea ci!or respiratorii Anainte de ad#inistrarea anti(iotice!or, #uco!itice!or, 2!ucocorticoi i!or, inta!u!ui. =a (o!na4ii ce nu rspund !a 2-AM sau dac e!e sunt contraindicate. ,ron0ospas# !a efort fi ic, in0a!area aeru!ui rece, 2a e!or, prafu!ui. Caracterizarea comparati2 a M-C

Parametrii In0a!a@ieH Anceputu! efectu!ui #a*i# durata Efectu! (ron0o!itic Efecte!e siste#ice +ransportu! #ucoci!iar ;Dsco itatea secre@ii!or $o e!e /eac@ii ad4erse

Atropina

Ipratropiul

$/itropiul

#ro2entolul 20-80 #in 1 or 5 ore intens practic !ipsesc nu inf!uen@ea nu inf!uen@ea 1-2 pufuri % oriJ i *erosto#ie

20-80 #in 15-80 #in 1-2 ore 1-2 ore 8-5 ore 5-& ore #oderat #oderat #anifeste practic !ipsesc #ic5orea nu inf!uen@ea

1recau@ii

5-10 #in 0,5-2 ore &-G ore intens practic !ipsesc nu inf!uen@ea #ic5orea nu inf!uen@ea nu inf!uen@ea 0,5-1,5 #2 1-2 pufuri % 2 do e 2 oriJ i oriJ i nu #ai rar de % oriJ i #u!t 12 pufuri frec4ente *erosto#ie - *erosto#ie siste#ice - dere2!ri a!e aco#oda@iei !a ni#erirea An oc0i I tri#estru a! *erosto#ie 2ra4idit@ii, !a (o!na4ii cu 2!auco#, adeno#a prostatei - se poate asocia cu -AM, *antine (intensific).

*erosto#ie

Metil/antinele n astmul bronic Eup0-!on2 'pop0-!!in retard +eope7s +0eo '/ +eostatu! 9ni!air +eofi!ina6retard +eoduru! +eteo-28 +eo-10-!. Mecanismul de aciune Actua!#ente principa!u! se consider prin anta2oni area cu adeno ina ((!ocada) fa@ de receptorii si. Adeno ina produce (ron0oconstric@ie 5i cre5te e!i(erarea de 0ista#ina din #astocite!e pu!#onare, precu# 5i in0i( e!i(erarea noradrena!inei din ter#ina@ii!e presinaptice a!e ner4i!or si#patici. /eceptorii adeno inici #odu!ea acti4itatea adeni!actcic!a ei.

E
1. 2. %. 8. 5. &. E. I.

In0i(i@ia fosfodiestera ei se rea!i ea !a concentra@ii p!as#atice to*ice (100 #72J#!) pe cDnd (!ocada receptori!or adeno inici !a ce!e terapeutice (10-%0 #72J#!). eneficiul metil/antinelor n astmul bronic ,ron0odi!ata@ie direct, dar de intensitate #ai #ic ca a si#pato#i#etice!or. A#e!iorarea respira@iei prin sti#u!area centri!or (u!(ari. Efectu! antiinf!a#ator !a ni4e!u! #ucoasei tra0eo(ron5ice. 'ti#u!ea c!earanceu! #ucoci!iar. 3re5te contracti!itatea diafra2#u!ui. A#e!iorea circu!a@ia 5i cre5te capacitatea de efort. A#e!iorea starea de dispnee. Alte efecte' %fecte hemodinamice' 1) Mre5te for@a contracti! a #iocardu!ui. 2) 'cade presarcina 5i presiunea 4enoas de u#p!ere. %) +a0icardie. 8) 1oate #ic5ora 4Dsco itatea sDn2e!ui. "1C 6 sti#u!are psi0o#otorie ce poate per#ite e4itarea so#nu!ui profund cu 4a2otonia fa4ori ant pentru cri a de dispnee. #ubul digesti2 6 sti#u!ea secre@ia de acid c!or0idric 5i en i#e di2esti4e. +inichi 6 efect diuretic s!a( prin cre5terea fi!tra@iei 5i #ic5orarea rea(sor(@iei ?a:. Musculatura striat 6 cre5te for@a de contrac@ie 5i rea!i ea re4enirea !a nor#a! a acti4it@ii diafra2#u!ui.

II. III. I;. ;.

Indicaiile metil/antinelor n astm 1) 1reparate!e per os 6 ast#u! cronic, pentru profi!a*ia de durat a cri e!or, atunci, cDnd acestea nu pot fi contro!ate prin -AM, 2!ucocorticoi i, inta!. 2) A#inofi!ina iJ4 !ent sau perfu ieH a) 3ri e!e as#atice se4ere ce nu cedea !a si#pato#i#etice 5i !a 2!ucocorticoi i iJ4. () 'tarea de ru as#atic care dease#enea nu cedea !a si#pato#i#etice 5i 2!ucocorticoi i iJ4. 1) 2) %) 8) 5) &) 1) 2) %) 8) 5) &) E) 1) 2) %) 8) 5) Alte indicaii' 3a sti#u!ator a respira@iei de tip 3ein-'to7es. Apnee !a nou-nscu@i pre#aturi. Ede# pu!#onar acut. Mi2rena. $ere2!ri a!e circu!a@iei cere(ra!e (trata#ent co#p!e*). Insuficien@ cardiac, ede#e de ori2ine cardiac 5i rena! (trata#ent co#p!e*). Contraindicaiile metil/antinelor 'ensi(i!itate !a #eti!*antine. )ipotensiune arteria! #arcat. +a0icardie, ta0icardie paro*is#a!. E*trasisto!ie 4entricu!ar frec4ent. Infarct acut de #iocard. ,oa!a u!ceroas (re!ati4). Epi!epsie. Precauii )ipo- sau 0ipertensiune arteria!. Afec@iuni cardiace. Afec@iuni 0epatice. =a 0ipertiroidieni. =a persoane!e An 4Drst 5i copiii #ici.

+eaciile ad2erse Concentr. 15-20 mkg/ml (re!ati4 frec4ente). - anore*ie, 2rea@, (2astra!2ii, 4o#e) (datorit ac@iunii iritante 5i par@ia! centra!e); - sen a@ii de pa!pita@ii; - tre#or, a#e@e!i, cefa!ee, dere2!ri de so#n. Concentr. 20-35 mkg/ml - ta0icardie #arcat, ta0iarit#ii; - 0iper4enti!a@ie; - acti4area u!ceru!ui, 2astra!2ii;

- inso#nie, ne!ini5te, cefa!ee, e*cita@ie; - 2rea@, 4o#; - accese de con4u!sii. Concentr. > 35 mkg/ml - si#pto#e a!e 0ipo*iei creieru!ui; - in0i(i@ie; - con4u!sii; - arit#ii cardiace; - insuficien@ cardio-pu!#onar; - 0iper2!ice#ia. (armacocinetica teofilinei 1. 'e depistea o core!a@ie strDns Antre concentra@ia p!as#atic 5i efectu! terapeutic. 2. Efectu! terapeutic este e4ident !a concentra@ii 10-15 #72J#!, cDnd re!a@ii!e ad4erse sunt rare 5i #inore. %. 1er os se ad#inistrea co#pri#ate!e o(i5nuite 5i ce!e retard; so!u@ii (u4a(i!e teofi!in 5i a#inofi!in se a(sor( (ine 5i co#p!et, concentra@ia #a*i# apare peste Q 2 ore, durata 8-5 ore. 3o#pri#ate!e retard (200-%00 #2 teofi!in)H - e!i(erea constant teofi!ina (F,%%K pe or) - (iodisponi(i!itatea E0-100K - e!i(erarea nu depinde de p) 5i con@inutu! intestinu!ui. 'o!u@ii!e per os se a(sor( rapid 5i co#p!et. Bn acest ca concentra@ia 5i efectu! terapeutic e aproape de ce! iJ4. Bns se deter#in o e*cita@ie #arcat a #ucoasei tu(u!ui di2esti4. 8. /ecta! 6 An supo itoareH a(sor(@iaAns este inco#p!et 5i ine2a!, !ent, ce face difici! do area. $in c!is#e se a(soar(e #ai (ine, Ans #odu! de ad#inistrare nu este co#od. 5. IJ#H a(sor(@ie !ent, dureroas, concentra@ii #ai #ici ca !a per os. &. IJ4 6 efect #a*i# peste 15 #in. E. 3up!area cu proteine!e 80-&5K (ce scade An ciro e 2G-%EK). F. $istri(u@ia 6 rapid An @esuturi!e periferice. 3oncentra@ia An sput, sa!i4 este e2a! cu cea necup!at din ser. 1enetrea p!acenta 5i !a ft se aprecia ace!ea5i contrac@ii ca 5i !a #a#. 1trunde An !apte. G. ;o!u#u! de distri(u@ie 0,%-0,E !J72. E! cre5te !a (o!na4ii cu ciro , acido 5i !a 4Drstnici. 10.3!earanceu! tota!H !a adu!@i nefu#tori 6 0,&5 #!J72J#in, !a copii 8-1E ani 6 1,8 #!#!J72J#in, 1-8 ani 6 1,E #!J72J#in. 11.Meta(o!i area 6 pre int 4aria@ii indi4idua!e F5-G0K din do cu participarea en i#e!or #icro o#ia!e (1-850) 5i *antino*ida e!orH prin de#eti!are 5i o*idare. Meta(o!is#u! este #ai !ent An ca deH - insuficien@ 0epatic, cardiac, rena!; - #a!adii!e pu!#onare cu insuficien@ respiratorie; - 0ran (o2at An proteine 5i 4ita#ine;

- 4accinare cu ,3R; - 0erpes Soster. 12.E!i#inarea 6 10-1FK su( for# nesc0i#(at, restu!-#eta(o!i@i. +0,5 M 8-1& ore Q G ore !a adu!@i, %-8 ore 6 copii, 25-2F ore 6 An ciro , 8,8 ore 6 !a fu#tori. 1%..ar#acocinetica teofi!inei are un rit# circatH - #ai (ine se a(soar(e do a de di#inea@; - picu! !a cea de di#inea@ 6 !a ora 10, !a cea de sear 6 !a ora 2 noapte (!a 2 pri e); - +0,5 a do ei de di#inea@ 6 &,2 ore. eneficiul terapeutic al glucocorticoizilor n astmul bronic I. II. III. I;. ;. Efectu! antiinf!a#ator. Anta2oni area ac@iuni!or #ediatori!or proinf!a#atorii i#ediate de receptorii specifici respecti4i. Inf!uen@a asupra reac@ii!or a!er2ice tardi4e 5i de tip i#ediat. .a4ori area (ron0odi!ata@iei 2-adrener2ice. A#e!iorea transportu! #ucoci!iar. C0I&% *% A*MI1I"#+A+% Inhalator
Indica@ii 1rofi!a*ia cri e!or de ast#; E4itarea e*acer(ri!or An ast#;

$ral
- Ast#u! cronic refractor !a (ron0odi!atatoare, 2!ucocorticoi i An aeroso! sau cro#o2!icat

IFm

IF2
- An cri e 2ra4e de ast# sau An ru! as#atic

'e re!e4 peste 1% ore, #a*i# &12 ore $urata curei $epinde de for#a 1e o perioad de 1e o perioad de 1e o perioad de de trata#ent 5i e4o!u@ia #a!adiei cDte4a spt#Dni sau cDte4a spt#Dni 8F-E2 ore #ai Ande!un2at pDn !a % !uni 1reparate - $ipropionat - 1rednison - acetat - 0e#isuccenat fo!osite (ec!o#eta on; - 1redniso!on #eti!predni0idrocortison; so!on - .osfat sodic - Meti!predniso!on - predniso!on; de*a#eta on; - +ria#cino!on - acetonid - #eti!prednitria#cino!on - ,udenosida; so!on; - .!uniso!ida; - .!utica on; Apari@ia =a do e!e /A o(i5nuite /A o(i5nuite 1ractic nu reac@ii!or terapeutice 2!ucocorticoi i!or 2!ucocorticoi i!or pro4oac reac@ii ad4erse (/A) ac@iunea se ad4erse

Apari@ia efectu!ui

- Bn a2ra4area (o!ii sau !a (o!na4ii care necesit trata#ent corti onic o4a! (Ans e! este contraindicat) $up 2-% i!e de .or#area depo cu ad#inistrare e!i(erarea !ent

!i#itea !a (ron0ii.

(armacocinetica glucocorticoizilor inhalatorii 1) ,eta#eta ona 5i de*a#eta ona se a(sor( intens din p!#Dni 5i pot pro4oca efecte siste#ice. 2) +ria#cino!ona acetonid, (ec!o#eta ona dipropionat, f!uniso!ida, (udenosida 5i f!utica onu! sunt acti4i !a in0a!a@ie fie c s!a( se a(sor( su( for# acti4, fie c a(sor(Dndu-se 5i ni#erind An siste# rapid se supun #eta(o!i rii. %) Efectu! se insta!ea dup 5-E i!e de ad#inistrare siste#atic. 8) $in aeroso!i nu#ai 10-20K ne#iC!ocit ni#eresc An pu!#oni (dac in0a!a@ia este corect). 3ea!a!t parte se fi*ea pe #ucoasa ca4it@ii (uca!e sau ci!e respiratorii superioare 5i se An20ite sau se e!i#in prin e*pira@ie. 5) $up An20i@ire se a(soar(e, apoi se #eta(o!i ea An ficat o #are parte !a pri#u! pasaC. Acti4itatea #eta(o!i@i!or este de 100 ori #ai #ic. &) 'e e!i#inH a) prin scaunH &GK #eta(o!i@i 6 (ecotid 10K #eta(o!i@i - (udenosid () prin urinH 15K #eta(o!i@i 6 (ecotid E0K #eta(o!i@i 6 (udenosid ,udenosida se inacti4ea de 2-8 ori #ai repede ca (ecotidu!. E) $up %0 #in de !a in0a!a@ie An sDn2e se deter#in 50K do (ecotid 5i 20K do a (udenosid. +eaciile ad2erse ale glucocorticoizilor inhalatorii 1) 3andido a orofarin2ian 6 este de o(icei (5-20K) #inor. 1oate fi e4itat prin sp!area 2urii dup in0a!are sau prin ad#inistrarea #edica#entu!ui Anainte de #ese. =a ne4oie se fac sp!turi (uca!e cu nistatin. 2) /2u5ea! trectoare. %) 9neori a!er2ia pie!ii p!eoape!or, nasu!ui. Acestea se pot preDntD#pina prin sp!area dup in0a!a@ii. 8) =a uti!i area Ande!un2at se pot acu a 2astrite!e. 5) Iritarea #ucoasei ca4it@ii (uca!e, farin2e!ui, sen a@ii de usturi#e. &) 9neori (ron0ospas# parado*a!. E) =a do e #aCore (peste 2 #2J i) in0i(i@ia corticosuprarena!e!or. Contraindicaii 1) 2) %) 8) +u(ercu!o a. 'ensi(i!itate !a preparat. <ra4ide, !acta@ie (f!uniso!ida). Infec@ii 4ira!e 5i #icotice a!e or2ane!or respiratorii.

C&A"I(ICA+%A A1#I#C"I4%&$+ I. A. $pioidele opiu! 5i #orfina codeina eti!#orfina 0idrocodona fo!codina . 1eopioidele 2!aucina pento*i4erina o*e!adina c!ofedano!u! C. "edati2ele anti0ista#inice!e etc. II. Centrale !e4opropo*ifenu! de*tro#etorfanu! noscapina #etadona

Periferice

A. "pecifice !i(e*ina (uta#iratu! ,. ?especifice 1) e*pectorante!e 2) aneste ice!e !oca!e %) u#ectante!e 8) #uci!a2inoase!e 5) antiseptice!e 5i decon2estionante!e na a!e &) (ron0odi!atatoare!e III. Mi/te (en onatu! (en(roperina I4. Preparate combinate stoptusina codipront (ron0o!itina (enadri!u! redo!u! tussa#a2 0e*apneu#ina ;. Preparate 2egetale ,ron0icu# pertusin doctor M"M so!utan e!e*ir pectora! #ontus-! 0ede!i*

A1#I#C"I4%&% C%1#+A&% Preparatele 3odeina Morfina Eti!#orfina (dionina) .o!codina ?oscapina (tusan) =e4opropo*ifenu! $e*tro#etorfanu! (tusi!an, ro#i!an) <!aucina (2!au4ent) 3!ofedano!u! ((a!ti*, ca!#otusin) "*e!adina (tusupre*, pa*e!adina) %fectul antitusi2 :: :::: ::: :: :: :: :: :: : :: %fect analgezic : :::: :: T 0 U 0 : T 0 0 0 T 0 Inhibiia respiraiei : ::: :: U sti#u!ea *ependena : ::: : U 0 0 0 0 T 0 Alte efecte (ron0ospas# usuc secre@ii!e (ron5ice 6 JJ 6 6 JJ 6 *ozele i frec2ena administrrii 15-%0 #2 !a 8-& ore !a copii 0,2-0,% #2J72 !a &F ore 10-15 #2 2-% oriJ i

(ron0odi!atator 15-%0 #2 de %-8 oriJ i s!a( aneste ic !oca!, 50-100 #2 de %-8 oriJ i sedare, so#no!en@ so#no!en@ 15-%0 #2 de %-8 oriJ i s!a( sedati4 adreno!itic efect pre!un2it antitusi4 e*pectorant 25-50 #2 2-8 oriJ i 6 adu!@i, 12,5-25 #2 2-% oriJ i 6 copii 25 #2 %-8 oriJ i 10-20 #2 %-8 oriJ i

P+%PA+A#%&% A1#I#C"I4% C$M I1A#% Preparatul /edo!u! Compoziia de*tro#etorfan sa!(uta#o! (uta#irat 2uaifene ina %fectele Antitusi4, (ron0o!itic Indicaiile +eaciile ad2erse Ma!adii!e acute 5i cronice a!e siste#u!ui so#no!en@ u5oar, respirator cu tuse 5i (ron0ospas# a#e@e!i, s!(iciune, tre#or #uscu!ar, ta0icardie +usea uscat AnH rarH 2rea@, diaree, a) infec@ii 4irotice a!e ci!or respiratorii a#e@e!i, e*ante# superioare 5i inferioare; () catare a!e ci!or respiratorii superioare; c) inf!a#a@ii a!e !arin2e!ui, farin2e!ui, (ron0ii, p!A#Dni. /educerea tusei AnH 1) perioada pre- 5i postoperatorie; 2) ast#; %) tu(ercu!o ; 8) pneu#oconio . +usea acces suprtor An #a!adii!e /eac@ii a!e2ice, infec@ioase-inf!. 5i a!er2ice a!e ci!or constipa@ii, in0i(i@ia respiratorii superioare 5i inferioare respira@iei !a do a #ai #ari +usea uscat An #a!adii!e acute a!e siste#u!ui 3onstipa@ie, 2rea@, respirator so#no!en@, (ron0ospas#, in0i(i@ia respira@iei, dependen@a !a do e #ari +usea con4u!si4, (ron5it acut 5iJsau 2rea@, a#e@e!i, cronic, tra0eo(ron5it, ast#, (ron5it ta0icardie, V +A. o(structi4

'toptusina

Antitusi4, e*pectorant (secreto!itic), (ron0o!itic

3odiprontu!

3odeina feni!to!o*a#ina (ic!oti#o! euca!ipto! aceta#inofen fo!codina 2!aucin efedrin acid citric u!ei (usuioc

Antitusi4, anti0ista#inic, spas#o!itic, aneste ic !oca! s!a( sedati4 Antitusi4, anti#icro(ian antipiretic,

)e*apneu#ina

,ron0o!itina

Antitusi4, (ron0o!itic, sedati4, aneste ic !oca! 5i antiseptic

A1#I#C"I4%&% P%+I(%+IC% "P%CI(IC% DI MIG#% Preparatul 1reno*dio ina (=i(e*ina) co#pr. 0,1 %fectele aneste ic !oca!, antitusi4, spas#o!itic 1. 2. %. 8. 5. &. 1) Indicaiile +usea AnH catare a!e ci!or respiratorii superioare; (ron5ite acute 5i cronice; (ron0opneu#onii; ast# (ron5ic; e#fi e# pu!#onar; Anainte de (ron0oscopie sau (ron0o2rafie. +usea puternic de orice ori2ine inc!usi4 perioada pre- 5i postoperatorie 2) +usea con4u!si4. 1) 2) %) 8) +usea neproducti4 +usea An (ron5it acut 5i cronic +usea An 2rip +usea An #a!adii!e infec@ios-inf!a#atorii a!e ci!or respiratorii *ozele 1-2 co#pr. de 2-8 ori pe i +eaciile ad2erse Erup@ii, ede# an2ioneuronic, aneste ia #ucoasei (uca!e, 2rea@ diaree rar 6 e*ante# 2rea@ diaree a#e@e!i 'unt posi(i!eH a#e@e!i, s!(iciune, sete, *erosto#ie, se#ne dispepsice, dere2!ri a!e concentra@iei aten@iei, erup@ii uneoriH so#no!en@, cefa!ee, a#e@e!i, con2estie na a!, diaree, erup@ii cutanate

,uta#iratu! ('inecod) dr. 0,02; 0,05 f. 1K-1 #! f!. 10 #! sirop 200 #! ,en(roperina (pectipront) sirop G0 #!

antitusi4 e*pectorant (ron0o!itic 5i antiinf!a#ator antitusi4 (#i*t) (ron0odi!atator

1-2 dr. 6 de % oriJ i 1-2 !induri de oriJ i 1-2 #! iJ4 sau iJ# o !in2ur 2-% oriJ i An ti#pu! sau dup #as

,en onatu! (tessa!on) co#pr. 0,1

antitusi4 #i*t

1) +usea neproducti4 2) +usea An (ron5it acut 5i cronic %) +usea An #a!adii!e infec@ios-inf!a#atorii a!e ci!or respiratorii

100-%00 #2 %-8 oriJ i