UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLN DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLGICAS SECCIN DE BIOQUMICA Y FARMACOLOGA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGA ESPECIAL Cuestionario previo de Antiulcerosos Grupo: 1501 Semestre: 2014-I Profesor Laboratorio: Lida Rangel Trujano. Equipo: 5 Evaluacin: Fecha: 25/09/2013 Licenciatura: Farmacia

Nombre del alumno: Gonzlez Rodrguez David Issac

1) Describir qu es una lcera pptica. Es aquella lesin que afecta la mucosa que recubre el estmago o el duodeno. Se clasifican en lceras gstricas y lceras duodenales, estas ltimas son ms frecuentes. Se suele atribuir a un exceso de cido clorhdrico por parte de las clulas parietales, la cual la provocan las bacterias Helicobacter pylori. 2) Investiga modelos farmacolgicos que se utilicen para inducir lcera pptica y los agentes etiolgicos que se utilizan, as como el mecanismo de accin de dichos agentes. a) Se puede inducir a una lcera pptica mediante la administracin oral de Helicobacter pylori tipo I y otro con tipo II. Se realiza posteriormente una necropsia para obtener el estmago, donde se observar con la tincin de hematoxiliaeosina un adelgazamiento de la pared gstrica. La Helicobacter infecta el epitelio gstrico. Se cree que se transmite por las rutas gastro-oral o fecal-oral. b) Se puede provocar la lcera pptica al administrar a dosis de 1mL/300g, 6% de naproxeno en alcohol al 60%.

3) Investiga y describe el mecanismo de accin que tiene el alcohol y el naproxeno para producir lesiones o hemorragias en el tracto gastrointestinal. El naproxeno puede reactivar la lcera pptica latente y puede producir lcera pptica en pacientes sin historia previa de lcera. Tanto el alcohol y el naproxeno se consideran que despus de un tratamiento prolongado pueden alterar la mucosa, y por las propiedades qumicas de estos frmacos, alterando las clulas parietales y por ende, la produccin de HCl ser irregular.

4) Investigar las propiedades farmacolgicas del: a) Omeprazol Se absorbe en el intestino delgado, completndose en 3-6 horas. La biodisponibilidad de una dosis oral es del 35%, si se administra ms de un da, puede llegar hasta el 60%. El volumen de distribucin aparente es de 0.3L/Kg. Se metaboliza en el citocromo p450, principalmente en el hgado. El 80% de la dosis administrada se elimina por orina y el resto por heces. Altera la absorcin de otros frmacos que sean sensibles a los cambios de pH si se administran en conjunto. Algunos de sus efectos adversos son: aparicin de erupciones en la piel,, fotosensbilidad, debilidad muscular, diarrea, mareos, vrtigo y somnolencia. b) Ranitidina Se puede administrar por va oral o parenteral. La administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en va intravenosa, mientras que la biodisponibilidad por va oral es casi la mitad. La absorcin de este frmaco no se afecta por los alimentos. Se distribuye en todo el cuerpo, su efecto tiene una duracin de 8-12 horas y se metaboliza principalmente en el hgado y se excreta en orina. Su efecto se puede ver afectado si se administra junto con otros frmacos que modifican el pH, especialmente, si tienden a disminuir el pH. Se puede afectar la biodisponibilidad si se administra junto con ketoconazol. Sus reacciones adversas son poco frecuentes, y cuando ocurren, stas suelen ser ligeras. Las reacciones adversas ms frecuentes son la diarrea, nuseas, vmito y dolor abdominal.

c) Subsalicilato de Bismuto A dosis altas la concentracin pico de sulicilato en plasma se alcanza en 1.8 horas. El salicilato se absorbe por orina y se excreta como las heces. El tiempo de coagulacin se reduce si se administra junto con anticoagulantes. Oscurecen de forma temporal a lengua y de las evacuaciones. Tambin es capaz de disminuir los niveles de glucosa cuando se le administra a diabticos. d) Hidrxido de Aluminio Acta como un anticido neutralizando el exceso de cido y rebajando el pH gstrico. Se administra por va oral. Es rpidamente excretado por rin. Parte del hidrxido de aluminio no absorbible se combina con fosfato presente en el tracto gstrico para formas sales de fosfato de aluminio, Interacciona con los acidificantes de la orina, alcalizando la orina. Puede formar quelatos con las tetraciclinas, reduciendo significativamente su absorcin y reduciendo la eficacia antibitica. Ocasionalmente provoca diarrea. 5) Enlista en una tabla la eficacia de los frmacos mencionados en la pregunta anterior a nivel gstrico y duodenal. Frmaco Ranitidina Omeprazol Subsacilato de Bismuto Cimetidina Hidrxido de Aluminio Magnesio Eficacia Muy Elevada Elevada Buena Buena Regular Regular

6) Investigar y esquematizar los mecanismos de accin de los frmacos. a) Omeprazol Es una base dbil que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente cido de los canalculos intracelulares de la clula parietal, inhibiendo a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formacin del cido gstrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibicin eficaz de la secrecin cida basal.

b) Ranitidina Inhibe e forma competitiva la unin de lhistamina a los receptores de las clulas parietales gstricas (receptores H2), reduciendo la secrecin de cido basal. Reduce la secrecin de la pepsina. Muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestnal. c) Subsalicilato de Bismuto Debido a que el bismuto tiene una porcin anticida, ste recubre las paredes del estmago, evitando las prdidas de pH. d) Hidrxido de Aluminio Su mecanismo consiste en neutralizar parcialmente las secreciones gstricas de cido elevando el pH. El aumento del pH gstrico inhibe la accin proteoltica de la pepsina, lo que ayuda a la cicatrizacin de las lceras. El aumento del pH tambin ocasiona un aumento de la presin del esfnter esofgeo, minimizando el refulujo esofgico. BIBLIOGRAFA Lpez Castellano Alicia., (2010), Manual de Farmacologa, Segunda Edicin, ELSEVIER, Espaa. Mendoza Patio Nicandro., (2008), Farmacologa mdica, Editorial Mdica Panamericana, Mxico. M. H. Lllmann., (2010), Farmacologa Texto y Atlas, Sexta Edicin, Editorial Mdica Panamericana., Mxico. M. M. Dale,H. P. Rang. (2012) Farmacologa. Sptima edicin. ELSEVIER. Espaa.