AGONITI PARIALI 5HT1A AZAPIRONE (azaspirodecandione) postsinaptici (5HT2 i M2).

. La om au efecte anxiolitice i antidepresive, prin aciunile de tip agonist parial pe receptorii 5HT1A. Presinaptic, receptorii 5HT1A blocheaz transmisia serotoninergic. Pot stimula ns i receptorii postsinaptici 5HT2 i M2. Efectele anxiolitice apar lent, dup 1 2 sptmni. Caracteristici: - nu au efect euforizant iniial; - efecte sedativ hipnotice reduse sau inexistente; - nu au efecte anticonvulsivante i relaxante musculare; - nu sunt eficace n atacul de panic; Se utilizeaz ca medicamente antianxioase, n anxietatea generalizat cu eficacitate similar benzodiazepinelor, dar cu risc minim de apariie a anxietii de rebound, a toleranei i a sindromului de abstinen. De obicei nu poteneaz efectelor deprimante pe SNC ale sedativelor hipnoticelor, inclusiv etanol. Reprezentani 1. BUSPIRONA 2. GEPIRONA 3. TANDOSPIRONA 4. IPSAPIRONA 5. TIOSPIRONA BUSPIRONA (STRESSIGAL cpr.10 mg, SPITOMIN, cpr.5 mg, cpr.10 mg) Reprezentant prototip al agonitilor pariali pe 5HT1A Farmacocinetic Absorbie rapid, biodisponibilitate redus, prim pasaj hepatic important. Legare important, 95% de proteinele plasmatice. Metabolizat extensiv hepatic. Unul dintre metabolii (1 PP), are activitate 2 adrenolitic. T -2 pn la 4 ore Dozele se reduc n insuficienele hepatic i renal Uzual 5 mg de 2 sau 3 ori pe zi Efecte adverse - tahicardie, palpitaii; - nervozitate, parestezii mai frecvent ca la benzodiazepine; - tulburri gastro-intestinale Interaciuni - n asociere cu IMAO i antidepresive triciclice - hipertensiune arterial Precauii (C.I.) - insuficien hepatic, insuficien renal Utilizri - anxietate generalizat - sindrom premenstrual - sindrom de abstinen - etanol (efecte variabile) - nicotin - diskinezie tardiv