AGONITI PARIALI 5HT4 TEGASEROD (maleat, ZELNORM; ZELMAC) Este agonist parial pe receptorii 5HT4.

Se indic n intestinul iritabil nsoit de constipaie la femei, unde acioneaz favorabil asupra durerii abdominale. Crete frecvena scaunelor. Se administreaz 6 mg de 2 ori pe zi, timp de 4 6 sptmni. La ntreruperea tratamentului, simptomatologia revine la un numr semnificativ de pacieni. Rmne de stabilit eficacitatea n intestinul iritabil cu constipaie, la brbai. n unele ri, tegaserod se indic i n constipaia cronic. Medicamentul are efecte adverse reduse ca frecven i gravitate. Accelerarea tranzitului intestinal este o consecin a efectului farmacologic. Apare n primele zile i de obicei se atenueaz n cursul tratamentului. Uneori, diareea este nsoit de dureri abdominale. O problem discutat i controversat este colita ischemic. Aceasta apare cu o frecven de 3 3,5 ori mai mare n intestinul iritabil, dect la sntoi. Dup lansarea pe pia a tegaserod i utilizarea lui n intestinul iritabil, s-a inregistrat un numr de 20 de cazuri de colit ischemic. Dei tegaserod n-ar fi direct implicat n producerea ischemiei, productorul o consider ca efect advers. Reaciile adverse extraintestinale la tegaserod se manifest prin cefalee i ameeli. Tegaserod se contraindic n insuficiena renal, insuficiena hepatic, aderene abdominale, antecedente ocluzive digestive, colecistopatii, disfuncii ale sfincterului Oddi. Nu se asociaz cu glucocorticoizi n bolile inflamatorii intestinale. Tegaserod este metabolizat prin sistemul CYP 450 mai ales CYP2D6, n ficat i peretele intestinal. Tegaserod i metaboliii si nu inhib semnificativ sistemul CYP 450 la concentraii echivalente celor terapeutice.