PREPARATELE PSIHOTROPE grupe de preparate farmacologice ce influeneaz sfera emotiv, asociativ i comportamental i sunt utilizate n dereglrile activitii psihice

a omului. Remediile psihotrope se subdivizeaz n: I. Psiholeptice ce includ neurolepticele, tranchilizantele, sedativele. II. Psihoanalepticele din care fac parte antidepresivele, psihostimulantele (excitantele SNC), nootropele, analepticele (stimulantele medulare, bulbare i generale). III. Timoizolepticele (normotimicele) care includ preparatele de litiu, valproaii, carbamazepina, blocantele canalelor de calciu. IV. Psihodislepticele sau psihozomimeticele (derivaii acidului lizerginic, mexalina etc.). Neurolepticele preparate cu aciune primar asupra anumitor sisteme mediatoare capabile s combat excitaia psihomotorie i s amelioreze manifestrile n limitele psihozei Clasificarea II. dup aspectul clinic A. Neuroleptice sedative - clorpromazin, levomepromazin, droperidol, cloprotixen, clozapn, tioridazin etc. B. Neuroleptice antipsihotice - metofenazat, clorpripazin, trifluperidol, haloperidol, fluspirilen, pimozid, tioproperazin, flufenazin, sulpirid, pipotiazin etc.

I. Clasificarea neurolepticelor dup structura chimic

Derivaii fenotiazinici
I.Alifatici

clorpromazin levomepramazin triflupromazin propazin II. Piperidinici tioridazin periciazin pipotiazin perimetazin

Derivaii difenilbutilpiperidinici - penfluridol - pimozid - fluspirilen

Derivaii butirofenonici

haloperidol droperidol trifluperidol benperidol metorin

Diverse grupe - clozapin - sulpirid - amisulpirid - rezerpina - sultoprid - loxapin - risperidon - tiaprid - carbidin

Derivaii tioxantinici

clorprotixen tiotixen clopentixol flupentixol

III.Piperazinici - trifluoperazin - flufenazin - perfenazin - tioproperazin - proclorperazin

Mecanismul de aciune al neurolepticelor Ele posed capacitata de a influena asupra diferitor sisteme de mediatori, manifestnd urmtoarele aciuni. 1) -adrenoblocant; 2) M-colinoblocant; 3) H1-histaminolitic (H1-antihistaminic); 4) Dopaminoblocant; 5) serotoninolitic. De obicei, aciunile blocante sunt centrale i periferice, dar predomin cele centrale. Blocheaz att receptorii postsinaptici, ct i cei presinaptici (care regleaz procesul de eliberare a mediatorilor dup principiul feed back invers). Deci, la administrarea neurolepticelor receptorii postsinaptici sunt blocai, iar n fanta sinaptic poate fi surplus de mediator. Spectrul de aciune al neurolepticelor 1) Efectul sedativ (sau neuroleptic). Se manifest prin: - somnolena, slbiciune, apatie, deprimare (inhibiie) psihic i motorie; - deprimarea iniiativei voinei interesului fa de mediul nconjurtor; - dereglri vegetative (stri de colaps etc). 2) Efectul antipsihotic se manifest prin: - nlturarea schimbrilor personalitii i dereglrilor comportamentelor; - oprirea delirului, halucinaiilor maniilor; - efecte de reactivare datorit crora se ntoarce interesul de mediul nconjurtor, a iniiativei; - dereglri extrapiramidale. La baza efectului sedativ st preponderent aciunea -adrenoblocant i mai puin cea Mcolinoblocant i H1-antihistaminic, iar a celui antipsihotic preponderent aciunea dopaminoblocant i mai puin cea serotoninolitic. Neurolepticele sedative posed un efect rapid i se folosesc ca tratament iniial n strile de psihoze cu excitaie, agresivitate, precum i de urgen n cazurile de excitaie psihomotorie de diferit genez. Neurolepticele antipsihotice la rndul lor sunt de elecie n psihozele cu manifestri stabile ca delir, halucinaii, manii, dereglri de compartament i gndire. 3) Potenarea aciunii analgezicelor, anestezicelor hipnoticelor i altor deprimante ale SNC, inclusiv alcoolului. Acest efect este cauzat n deosebiri de aciune -adrenoblocant i mai puin M- i H1-histaminoblocant. Se manifest prin amplificarea efectului i duratei de aciune a preparatelor din grupele respective. Tot odat se poteniaz i aciunea negativ a acestor remedii asupra centrilor vitali (respirator etc). Aceast performan este mai pronunat la neurolepticele sedative. Dintre acestea cel mai frecvent se folosete droperidolul pentru efectuarea neuroleptanalgeziei n asociere cu fentanilul sub denumire de talamomal. 4) Efectul antivomitiv este cauzat de blocarea receptorilor dopaminergici i serotoninergici din zona declanatoare a centrului vomei. Neurolepticele pot fi efectivee n voma produs de unii metabolii intermediari ai metabolismului (azotemie, graviditate, boala actinic), de unele preparate medicamentoase (morfin, apomorfin, antitumorale etc), precum i n cea survenit n timpul sau dup anestezia general. Voma ce ocolete aceast zon este rezistent la neuroleptice. Dup potena aciunii antivomitive preparatele formeaz urmtorul lan n ordine descrescnd : pimozid droperidol clorpriprazin trifluperazin flufenazin sulpirid clorpromazin. 5) Efectul miorelaxant se manifest prin diminuarea tonusului musculaturiii striate i activitii motorii. n cadrul tratamentului psihozelor mai frecvent este nedorit. Se utilizeaz preponderent pentru tratamentul strilor spastice dup ictus, traume cerebrale,

afeciuni medulare, jugularea convulsiilor i statutului epileptic. n situaii acute se recurge la clorpramazin, levomepromazin, droperidol, iar n cele cronice la tioproperazin, periciazin, tioridazin. 6) Efectele vegetative se manifest prin diminuarea reactivitii sistemului cardiovascular, tonusului organelor interne, motilitii i secreiei tubului digestiv, cauzate de nlturarea emoiilor negative i atragerea organelor interne n reaciile psihice. Un rol anumit i se acord aciunii sedative. La bolnavi se pot constata aa efecte vegetative ca: a) hipotensiv datorit aciunii alfa-adrenoblocante centrale i periferice, ndeosebi pentru neurolepticele sedative. Aceasta este manifest mai evident la nceputul tratamentului, n caz de hipertensiune arterial sau criza hipertensiv. n unele cazuri se pot declana stri hipotensive, chiar pn la colaps, cu o tahicardie reflectorie. b) atropinice datorit aciunii M-colinoblocante periferice cu uscciune n gur, hiposalivaie, constipaie, midriaz etc. 7) Efectul hipotermic cauzat de diminuarea activitii centrilor termoreglatori (aciune alfa adreno i serotoninoblocant) i termoproduciei, precum i vasodilataiei i pierderilor de cldur. Acesta este mai manifest n cazul folosirii anestezicelor generale i temperaturii cauzate ale mediului. Hipotermia mai pronunat este la neurolepticele sedative, care se pot utiliza n situaii critice n componena diferitor coctailuri cu scop antipiretic, sau pentru realizarea hipotermiei dirijate n cazul unor intervenii chirurgicale ce necesit diminuarea metabolismului i consumului de oxigen la nivelul esuturilor. 8) Efecte endocrine manifestate prin diminuarea eliberrii rilizing hormonilor hipotalamusului i respectiv a secreiei ACTH, TTH, ADH, oxitocinei, hormonilor gonadotopi (LH, FSH). De rnd cu aceasta se constat o cretere a secreiei prolactinei (pn la 10 ori), care inhib aciunea gonadotopinelor asupra glandelor sexuale cu micorarea secreiei lor i dezvoltarea ulterioar a atrofinei. S-a depistat deasemenea o hiperproducie a hormonului melahostimulant.