CARACTERIZAREA COMPARATIV A GASTROPROTECTOARELOR SUBCITRATUL COLOIDAL DE BISMUT Mecanismul de aciune n mediul acid (2,5-3,5) al sucului gastric formeaz oxiclorura

de bismut insolubil care are o afinitate fa de rezidurile proteice ale leziunii gastrice sau duodenale (i cu mult mai puin fa de mucoasa intact) cu formarea unei pturi protectoare fa de agresiuni. Crete secreia de mucus i formeaz un complex stabil cu proteinele mucinei, mrind funcia protectoare a mucusului. Stimuleaz sinteza local de prostoglandine (E2) cu consecine citoprotectoare prin creterea secreiei de bicarbonat i ameliorarea microcirculaiei. Aciunea negativ asupra H.pylori prin vacuolizarea, condensarea coninutului intracelular fragmentarea peretelui celular, precum i dereglarea aderrii bacteriilor la mucoas se inhib deasemenea i activitatea enzimei produse de m/o ce posed poprieti mucolitice. Efectul antiulceros Eficacitatea n ulcerul gastric este de 61%, n cel duodenal 93% i se echivaleaz cu cea a H2-blocantelor (cimetidinei i ranitidinei). Vindecarea este mai durabil ca la acestea, frecvena recidivelor fiind de 37-62% peste un an dup cura de 4-8 sptmni. Pe o perioad mai lung beneficiul se reduce. Indicaiile - ulcer gastric i duodenal Regimul de dozare Cte un comprimat sau 5 ml soluie dizolvat n 15 ml ap cu 30 min nainte de mese i seara la culcare. Se pot administra i cte 2 comprimate sau 10 ml soluie nainte de dejun i cin. Durata curei de 4 sptmni, iar la necesitate nc 2-4 sptmni. Asocierea cu antiacide trebuie evitat cu 30 min naitea meselor. Reaciile adverse Au fost semnalate.grea, vom, diaree,cefalee, ameeli, negrirea scaunului sau i a limbii la folosirea soluiei (formarea bismutului sulfid n rezultatul interaciunii cu hidrogenul sulfurat) Contraindicaiile: graviditate, insuficien renal SUCRALFATUL Mecanismul de aciune n prezena acidului clorhidric elibereaz aluminiu, se polimerizeaz cu formare unui polianion ncrcat puternic negativ care interacioneaz cu rezidurile pozitive ale leziunilor gastroduodenale cu formarea unui strat protector (ce se menine n stomac 8 ore, iar n duoden 4 ore). Interacionnd cu mucinele din componena mucusului rezult un gel complex cu proprieti protectoare mecanice, adsorbante (pensinei i acizilor biliari), de tampon i schimb de ioni Se preconizeaz deasemenea activarea sintezei i secreiei de prostaglandine cu creterea secreiei de mucus, bicarbonat i ameliorarea microcirculaiei n mucoasa gastric. Efectul antiulceros Eficacitatea n tratamentul ulcerului constituie 73-87%. Tratamentul ndelungat a permis diminuarea recidivelor. n ulcerul gastric i duodenal rezultatele sunt similare H2-blocantelor. Sucraltatul atenuiaz simptomele i vintec ulcerul produs de antiinflamatoriile nesteroidiene, dar nu le previne. Rezultate bune au fost obinute n proilaxia ulceraiilor i hemoragiilor de stres. Indicaiile: ulcer gastric i duodenal, ulcer iatrogen, profilaxia ulceilor i hemoragiilor din stres. Regimul de dozare Oral sub form de comprimate sau suspensie (din pulbere sau granule) cte 1g de 4 ori/zi cu 30 min nainte de mese i seara la culcare n tratamentul ul cerului activ. Pentru profilaxia recidivelor se indic cte 1g nainte de dejun i seara la culcare. Reaciile adverse Este supostact bine. Cel mai frecvent se constat constipaie, mai rar uscciunea n gur, grea, vom, cefalee, urticarie i alte erupii cutanate Contraindicaiile: insuficien renal, nu se recomand asocierea cu fluorchinolonele.

CARBENOXOLONA Mecanismul de aciune Reprezint o sare a acidului gliceretinic care crete secreia de mucus bogat n glicoproteine i bicarbonat ce neutralizeaz ionii de H+ i cresc vscozitatea mucusului. Amplific deasemenea fluxul sanguin n mucoas i micoreaz eliberarea hidrolazelor (enzime lizozomale). Posed deasemenea aciune mineralocorticoid i antiinflamatoare. Efectul antiulceros Se consider mai efectiv n ulcerul gastric dect cel duodenal. Eficacitatea este mai mare dect la placebo, dar mai mic dect la cimetidin. Indicaiile - ulcer gastric i duodenal Regimul de dozare Se indic n prima sptmn cte 100 mg de 3 ori/zi, apoi cte 50 mg de 3 ori/zi alte 3 sptmni dup mese. Reaciile adverse -creterea n greutate cu apariia edemelor, hipertensiunii arterialee, hipokaliemiei (din cauza efectului mineralocorticoid). Aceste efcte sunt mai frecvente la doze mari, vrstnici i cei cu maladii cardiovasculare. Utilizarea spironolactonei nltur efectele adverse dar i cel gastroprotector.