PREPARATELE HORMONALE ALE HIPOTALAMUSULUI I. Analogii rilizing hormonului foliculostimulant i luteinizant.

- gonadorelina - analogii ei sintetici: - buserelina (suprefact etc) - gozerelina (zoladex) - nafarelina (sinarel etc) - leuprorelina (lupron) - deslorelina. Analogii rilizing hormonului somatotrop. - sermorelina (geret, groliberina) Analogii somatostatinei. - somatostatina (stilamina) - octreotida (sandostatina) Analogii rilizing hormonului corticotrop. - corticoliberina Analogii rilizing hormonului tireotrop. - protirelina (relefact etc).

II. III.

IV. V.

GONADORELINA sau hormonul de eliberare a gonadotropinei (Gh RH) este o decapeptid produs la nivelul nucleului arcuat al hipotalamusului; aciunea fiziologic const n controlul producerii i eliberrii gonadotropinelor hipofizare; se leag de receptorii specifici ai celulelor de la nivelul celulelor gonadotrofe, stimulnd sistemul mesager secund Ca2+ / fosfatidilinozitol cu activarea calmodulinei i a proteinkinazaei C. Consecutiv crete procesul de biosintez a gonadotropinelor (transcripia, translaia, asamblarea subunitilor, glicozilare). secreia de gonadorelin are caracter pulsatil, frecvena pulsaiilor fiind probabil responsabil de influenarea difereniat a secreiei celor 2 gonadotropine hormonul foliculostimulant i hormonul luteinizant. utilizat ca medicament, gonadorelina administrat pulsatil (dup modelul fiziologic) stimuleaz secreia de gonadotropine. injectat i/v n doze de 5 mg la fiecare 90 min (folosind o pomp peristaltic) timp de 14-21 zile, provoac ovulaia. se indic pentru inducerea fertilitii la femeile cu insuficien a gonadotropinelor endogene. riscul stimulrii ovariene excesive este mai mic dect pentru tratamentul cu gonadotropine, deoarece celulele gonadotrofe i recapt proprietatea de a fi inhibat de extrogeni n exces. Frecvena sarcinilor multiple este mic.

- se indic pentru diagnosticul hipogonadismului hipogonadotrop la adolesceni cu pubertate ntrziat. Injectarea n bolus a 100 g i/v sau s/c provoac n acest caz o secreie redus de hormon luteotrop. Doza mare necesar n scop diagnostic produce (rareori) cefalee, congestie i senzaie de caldur, neplcere abdominal. Buserelina (Suprefact) F.l. fl.5,5 ml injecii (pentru 2 administrri) fl.-100 doze intranazale F.D. 1) Neuropeptid ce inhib formarea hormonului luteinizant i respectiv sinteza testosteronului. Concentraia testosteronului se micoreaz la utilizarea ndelungat 14-21 zile pn la starea de orhiectomie provoac castrarea farmacologic. 2) Se absoarbe bine din mucoasa nazal crend n snge concentraii mari. Indicaii: 1) Cancerul prostatei, cnd e indicat inhibarea produciei hormonului de testicule. Regimul de dozare: Primele 7 zile s/c cte 0,5 ml 3 ori/zi peste 8 ore ce constituie o doz de 0,0015 g. La a 8 zi se efectueaz trecerea la administrarea intranazal 12 doze n zi. 2 doze (n partea dreapt i stng) nainte de dejun. 2 doze dup dejun 2 doze nainte i 2 doze dup prnz 2 doze nainte i 2 doze dup cin. Contraindicaii: Hipersensibilitatea la preparat. Precauii: 1) E necesar de urmrit dup respectarea strict a regimului de dozare. 2) La concretizarea diagnozei de cancer hormonodependent tratamentul pe toate zilele. 3) La taratamentul ndelungat de prioritate forma intranazal.