Alopurinol

Prezentare : comprimate continand 0,100 g alopurinol. Actiune terapeutica : alopurinolul inhiba xantinoxidaza, blocand astfel biosinteza acidului uric. Este eficace atat in hiperuricemia primara din guta, cat si in cea secundara unor tulburari hematologice sau terapiei antineoplazice. Printr-un mecanism de inhibatie competitiva, impiedica sau interzice metabolizarea 6-mercaptopurinei, administrata bolnavilor cu leucemie permitand astfel reducerea posologiei acestui medicament. Alopurinolul se resoarbe relativ repede dupa administrarea per os, nivelul seric maxim fiind atins dupa 2-6 ore. Destul de rapid, alopurinolul este metabolizat in aloxantina (metabolit activ), ambele substante fiind raspandite in toate tesuturile si organele in cantitate destul de mare, cu exceptia creierului, in care concentratia lor este de 2 ori mai mica. Atat alopurinolul cat si aloxantina nu sunt legate de proteinele serice. Aproximativ 30% din substanta administrata se elimina nemetabolizata prin fecale. Indicatii : hiperuricemia primara din guta si hiperuricemiile secundare de etiologie variabila (dupa radio- sau chimioterapie antineoplazica). In profilaxia nefro- si urolitiazei. Contraindicatii : la copii, cu exceptia cazurilor de hiperuricemie de natura neoplazica. Nu se administreaza la gravide, de asemenea in hemocromatoza, deoarece poate determina acumularea fierului in ficat. In cursul tratamentului cu alopurinol nu se administreaza preparate ce contin fier. Reactii adverse : tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree); eritrodermie; uneori leucopenie sau leucocitoza. Mai rar se observa fenomene hepatotoxice reversibile. Mod de administrare : in guta, doza minima eficace este de 0,100 g in 24 de ore. In medie, se administreaza 0,2000,400 g pe zi, in 2-4 prize. In cazurile grave se pot administra 0,600-0,800 g pe zi (nu se va depasi doza de 0,800 g). Aceeasi posologie se recomanda in hiperuricemiile secundare. In cadrul tratamentului antineoplazic se administreaza cate 0,600-0,800 g pe zi timp de 2-3 zile. Pentru evitarea reactiilor adverse recomanda cresterea progresiva a dozei incepand cu 1-2 comprimate (0,100-0,200 g) zilnic in prima saptamana si marind doza zilnica saptamanal, cu cate 1 comprimat, pana la scaderea concentratiei serice de acid uric la 6 mg/100 ml. In cazul administrarii concomitente de mercaptopurina sau azatioprin, doza acestora se reduce la 1/3 sau chiar 1/4 din doza uzuala. Comprimatele de alopurinol se iau dupa masa. In faza initiala a tratamentului, in special la bolnavii cu afectiuni hepatice, se recomanda investigarea functiei ficatului. Pastrare : ferit de lumina, caldura si umiditate. Valabilitate : 2 ani.

ALOPURINOL
Prezentare farmaceutica: Comprimate continand alopurinol 100 mg (flacon cu 50 buc.). Actiune terapeutica: Antigutos - inhiba formarea acidului uric, diminuand consecutiv hiperuricemia si uricozuria. Indicatii: Guta cronica, mai ales forme severe (acid uric peste 700 mg in urina de 24 de ore), forme cu nefropatie sau calculi uratici; hiperuricemie la bolnavi cu leucemie, limfoame sau alte boli canceroase sub tratament cu citostatice sau iradiatii, hiperuricemii iatrogene, sindrom Lesch-Nyhan; profilaxia si tratamentul calculozei uratice. Mod de administrare: Oral, dupa mese, incepand cu 1 comprimat (100 mg)/zi si crescand progresiv (cu cate 1 comprimat saptamanal), in functie de valorile uricemiei - dozele obisnuite in cazurile moderate de guta sunt 2-3 comprimate/zi, iar in cazurile severe de 4 - 6 comprimate/zi (in doua prize, dupa mese); la bolnavii cancerosi cu valori foarte mari ale uricemiei, se pot administra 6-8 comprimate/zi, 2-3 zile. La copii 10-20 mg/kg corp si zi. Reactii adverse: Favorizarea crizelor gutoase la inceputul tratamentului gutei (in primele 3-4 luni se asociaza doze mici de colchicina, tratamentul nu trebuie inceput cu ocazia unei crize de guta); posibilitatea formarii de calculi xantinici (se ingera lichide pentru a mentine volumul urinei la 2-3 l/zi). Uneori eruptii cutanate (maculo-papulare, foarte rar dermatite grave), febra alergica, adenopatii, artralgii, eozinofilie; ocazional epigastralgii, greata, voma, diaree, dureri abdominale (se administreaza dupa mese), cefalee, ameteli, somnolenta; rareori alopecie, leucopenie sau leucocitoza, fenomene hepatotoxice, cefalee, vertije, ginecomastie, nevrite. In timpul tratamentului se controleaza functia hepatica, functia renala si formula sanguina. Contraindicatii: Intoleranta la alopurinol, criza de guta, hemocromatoza idiopatica sub tratament cu fier reprezinta contraindicatii. Prudenta sau se evita in timpul sarcinii si alaptarii; nu se administreaza la copii (cu exceptia celor cu boala canceroasa si hiperuricemie secundara sau cu sindrom Lesch-Nyhan); prudenta la hepatici si la hipotiroidieni. Se va evita consumul de bauturi alcoolice. Prudenta in asocierea cu medicamente carora le inhiba metabolizarea, favorizand reactii toxice: mercaptopurina (se reduce doza de antileucemic la 1/3-1/4), azatioprina, anticoagulante orale (se reduce doza de anticoagulant sub controlul protrombinemiei); asociat clorpropamidei poate favoriza reactii hipoglicemice prelungite (mai ales la bolnavii cu insuficienta renala); nu se asociaza probenecid sau alte uricozurice (cresc eliminarea alopurinolului); nu se asociaza cu ampicilina (risc crescut de reactii cutanate).