Farmacologie special

lecia VI

Remediile cu influena asupra sistemului respirator

Autor: dr., lect.sup. Veaceslav Boldescu Universitatea de Stat din Moldova

Clasificarea remediilor cu influena asupra sistemului respirator

Analepticele respiratorii; Antitusivele; Expectorantele; Remediile medicamentoase utilizate n astmul bronic; Remediile medicamentoase utilizate n edemul pulmonar.

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA SISTEMULUI RESPIRATOR

1. ANALEPTICE RESPIRATORII

Analepticele respiratorii
Analepticele respiratorii stimuleaz centrii respiratori i cardiovasculari, determinnd creterea amplitudinii micrilor respiratorii i a valorilor presiunii sanguine.

Clasificarea analepticelor respiratorii

1. Preparate cu aciune direct (central): etimizol, niketamid (cordiamin), camfor, sulfocamfocain, pentetrazol (corazol), bemegrid. 2. Preparate cu aciune reflectorie: cititon, lobelin, carbogen.

Remedii medicamentoase
Etimizolul este unul din analepticele respiratorii de baz. Mecanismul de aciune al etimizolului este determinat de influena inhibitorie asupra fosfodiesterazei i acumularea AMP-lui ciclic n esuturi.
6

Remedii medicamentoase
Efectele principale ale etimizolului: Stimularea centrului respirator (accelerarea i aprofundarea respiraiei); Influen tranchilizant asupra scoarei cerebrale (spre deosebire de alte preparate, reduce pericolul reaciilor convulsive); Stimularea funciei adrenocorticotrope a hipofizei, mrirea nivelului corticosteroizilor n snge, ceea ce determin efectele: antiinflamator, antialergic, imunomodulator, bronholitic (cauzat de aciunea spasmolitic direct); Sporirea sintezei de surfactant pulmonar, care contribuie la revenirea strii iniiale a alveolelor i meninerea acesteia; Capacitatea moderat de a mri tonusul musculaturii cordului, musculaturii striate, de a dilata vasele coronariene, de a micora agregaia trombocitelor.
7

Remedii medicamentoase
Indicaii etimizolului: Intoxicaie cu preparate anestezice i analgezice; n timpul sau dup complicaiile narcozei n clinica chirurgical; Atelectazie pulmonar i alte stri nsoite de hipoventilaie pulmonar; Asfixie i stri de postasfixie la nou-nscui; Artrite i poliartrite; Unele forme de astm bronic. Reacii adverse: nauzee, fenomene dispeptice, nelinite, vertij, dereglarea somnului.
8

Remedii medicamentoase
Cordiamina (derivatul dietilamidei acidului nicotinic) exercit influen direct i

reflectorie (stimularea receptorilor zonei

sinocarotidiene) asupra centrului respirator i vasomotor. Cordiamina mbuntete circulaia coronarian, metabolismul miocardului, posed efect hepatoprotector i antipelagric moderat.

Remedii medicamentoase
Indicaii: Dereglri acute i cronice ale circulaiei sanguine Pentru mrirea tonusului vascular i n caz de abolire a respiraiei la bolnavii cu maladii infecioase i la reconvalesceni n caz de colaps acut i asfixie n strile de oc survenite n timpul interveniilor chirurgicale i n perioada postoperatorie Asfixie a nou-nscuilor Intoxicaii cu anestezice, hipnotice, analgezice
10

Remedii medicamentoase
Camforul se obine din laur de camfor sau pe cale sintetic din ulei de brad alb. Mecanismul de aciune i efectele principale: Stimuleaz direct i reflector centrul respirator i vasomotor (excit receptorii pielii i zonei sinocarotidiene), accelereaz i aprofundeaz respiraia, poate mri tensiunea arterial; Mrete contractibilitatea miocardului (amelioreaz procesele metabolice, sporete sensibilitatea fa de influenele simpatice); Amelioreaz circulaia coronarian i microcirculaia, mrete tonusul vaselor periferice; Stimuleaz sinteza interferonului (aciune antiviral); Manifest efect expectorant, fiind eliminat prin cile respiratorii, exercit aciune benefic asupra ventilaiei alveolare, circulaiei pulmonare; Posed efect antiseptic; n cazul administrrii topice exercit aciune iritant, revulsiv i antimicrobian
11

Remedii medicamentoase
Indicaii: Insuficien cardiac acut i cronic (n tratament complex) Colaps Abolirea respiraiei n caz de pneumonie i alte maladii infecioase Intoxicaie cu preparate narcotice i hipnotice, supradozarea cu glicozide cardiace Topic pentru fricionri n caz de artrite, reumatism Reacii adverse: infiltraie pe locul administrrii, reacii alergice.
12

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA SISTEMULUI RESPIRATOR

2. ANTITUSIVE

13

Tuea
Tuea este un act reflector de protecie i de autocurare a cilor respiratorii de substane excitante ptrunse din exterior i de produsele formate endogen (puroi, mucus, snge etc.). Se deosibesc 2 tipuri principale de tuse: uscat (neproductiv) umed (productiv)

14

Clasificarea remediilor antitusive

1. Preparate cu aciune central: Antitusive opiacee: codeina (codalin), etilmorfina clorhidrat, dextrometorfan (tussin), Antitusive nestupefiante: oxeladin (tusuprex), glaucin (glauvent, tusidil). 2. Preparate cu aciune periferic: prenoxdiazin (libexin) 3. Preparate cu aciune mixt: butamirat citrat (stoptussin), bronhobru, bronholitin.
15

Remedii medicamentoase
Codeina, un alcaloid de opiu foarte apropiat de morfin, doar care spre deosebire de morfin, manifest efect analgezic i psihotrop redus. Codeina stimuleaz sistemul parasimpatic (mioz, bradicardie, uscciunea mucoaselor i creterea viscozitii sputei), inhib peristaltismul intestinal (efect antidiareic i constipant). Dezavantajul principal al codeinei i altor antitusive opiacee prezint pericolul dezvoltrii dependenei psihice i fizice.
16

Remedii medicamentoase
Prenoxdiazina (LibexinR). Mecanismul efectului antitusiv este complex i include: a) aciune anestezic local; b) aciune spasmolitic la nivelul bronhiilor; c) aciunea N-colinolitic asupra receptorilor afereni ai bronhiilor i pulmonilor. Preparatul este bine tolerat att de aduli, ct i de copii, deoarece nu provoac efecte indezirabile caracteristice pentru antitusivele cu aciune central. In procesul administrrii libexinei, se va evita mestecarea ei, ntruct poate surveni analgezia mucoasei cavitii bucale.
17

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA SISTEMULUI RESPIRATOR

3. EXPECTORANTELE I MUCOLITICELE

18

Remedii mucolitice i expectrorante

Remedii mucolitice i expectrorante sunt substanele medicamentoase care micoreaz vscozitatea sputei i faciliteaz eliminarea ei (mucus, secretul glandelor bronice) din cile respiratorii. Sputa prezint un secret patologic din cile respiratorii generat de afectarea mucoasei de ctre factori infecioi i fizico-chimici. Drept surs de formare a secretului traheobronic sunt glandele bronice, celulele caliciforme, epiteliul bronhiolilor terminale i alveolelor.
19

Clasificarea preparatelor expectorante i mucolitice dup mecanismul de aciune

1. Preparate expectorante: cu aciune direct: rdcin de nalb-mare, frunz-depodbal, mucaltin, pertusin, guaifenezin, ioduri i bromuri de sodiu i potasiu, uleiuri eterice (de anis, de eucalipt); cu aciune reflectorie: iarba de termopsis, terpinhidrat, licorina clorhidrat 2. Preparate mucolitice: acetilcistein, bromhexin (FlegaminR), carbocistein, mesnim (MistabronR), ambroxol (LasolvanR), enzime proteolitice (tripsina, chimotripsina). 3. Preparate combinate: BronhicumR, Doctor MOMR, SolutanR, TrisolvinR, BronholitinR, BronhosanR .

20

Mecanismul de aciune
Expectorante cu aciune direct Efectul curativ al acestor preparate este determinat de influena lor direct asupra glandelor bronice, intensificnd activitatea lor. Se consider, c polizaharidele vegetale se absorb n snge, parial se elimin prin glandele bronice i concomitent cu efectul expectorant exercit efect astrigent i antiinflamator.

21

Mecanismul de aciune
Expectorante cu aciune reflectorie Mecanismul aciunii lor este determinat de excitaia mucoasei stomacului, trecerea excitaiei n centrii nervilor parasimpatici din trunchiul cerebral care stimuleaz reflector contraciile musculaturii bronhiilor, secreia i expectorarea sputei. n doze mari preparatele din grupa menionat provoac vom, ca urmare a excitrii centrilor vagusului, o poriune a centrului de vom.
22

Mecanismul de aciune
Mucoliticele sunt substanele medicamentoase, care fiind eliminate prin mucoasa bronhiilor, lichefiaz mucusul bronic, favoriznd expectorarea lui. Preparatele mucolitice modific proprietile fizico-chimice ale mucusului bronic. Ele sunt capabile s dizolve mucina - mucus vscos format de glandele bronice, care conine mucopolizaharide, glicoproteide i acizi sialici. Sialoglicoproteidele asigur viscozitatea sputei.
23

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA SISTEMULUI RESPIRATOR

4. ANTIASTMATICE

24

Bronhospasm
Bronhospasmul prezint stenoza bronhiolilor i bronhiilor, survenit ca urmare a excitaiei fibrelor nervilor vagi, intoxicaiei cu colinomimetice, inhibitori ai colinesterazei, reaciilor alergice (astm bronic). Pentru combaterea bronhospasmului se utilizeaz preparatele bronhodilatatoare i antiastmatice. n unele condiii, spasmul bronic poate fi cupat de medicamentele din alte grupe (antibiotice i chimioterapice, antiinflamatoare, antihistaminice, expectorante.
25

Clasificarea remediilor
1. Adrenomimetice: 1 + 2 adrenomimetice: orciprenalin sulfat, izoprenalin clorhidrat 2 - adrenomimetice: salbutamol, clenbuterol, fenoterol, terbutalin; + adrenomimetice: epinefrin (Adrenalin hidrotartrat) 2. M-colinoblocante: ipratropium bromur (Atrovent), oxitropiu (Ventilat). 3. Preparate care inhib degranularea mastocitelor sau formarea mediatorilor alergici: inhibitori ai fosfodiesterazei: teofillin (AsmafilR), aminofillin (EufillinR), cromoglicatul disodic (IntalR), ketotifen (ZaditenR). glucocorticoizi inhalatorii: beclametason (Becotid), flunisolid (Inhacort).
26

Remedii medicamentoase
n practica pulmonologic se ntrebuineaz pe larg inhibitorii fosfodiesterazei, dintre care cel mai marcat efect bronhodilatator l manifest derivaii metilxantinici (teofilina i derivatul ei aminofinilina). Mecanismul efectului bronhodilatator al derivailor metilxantinici include: inhibiia fosfodiesterazei cu creterea consecutiv a concentraiei de AMPc, blocarea receptorilor adenozinici. Adenozina realizeaz contracia musculaturii bronice i stimuleaz eliberarea de histamin, factor bronhoconstrictor., inhibiia transportului ionilor de calciu prin membranele celulare.
27

Remedii medicamentoase
CromoglicatuJ disodic (IntalR) este un derivat de tip cromon, utilizat profilactic n procesele alergice, inclusiv n astmul bronic i rinita alergic. Preparatul nu exercit efect intrinsec, antihistaminic, antiinflamator sau bronhodilatator. Efectul antialergic se datoreaz stabilizrii membranei mastocitelor prin blocarea canalelor de calciu, stoparea degranulrii lor i implicit a eliminrii mediatorilor alergici (histamin, acetilcolin, serotonin, leucotriene .a.). Se administreaz sub forma de pulbere sau aerosol. Eficiena tratamentului se evalueaz dup cel puin 4 sptmni de utilizare. Dei este bine tolerat, cromoglicatul poate genera efecte adverse cu caracter tranzitoriu.
28

Remedii medicamentoase
Ketotifenul, la fel ca i cromoglicatul disodic, stabilizeaz membrana mastocitelor. Suplimentar, ketotifenul induce efecte similare cu antihistaminicele. n tratamentul cu ketotifen pot aprea o serie de efecte adverse: ameeli, cefalee, oboseal, uscciune a gurii.
29

Remedii medicamentoase
n cazul ineficientei
bronholiticelor i cromoglicatului sodic, precum i n formele severe de astm bronic se utilizeaz glucocorticoizi inhalatorii. Beclometasonul i flunisolidul posed aciune antiinflamatoare, antialergic i antiexsudativ la nivelul cilor respiratorii, reduc superreactivitatea bronhiilor i amelioreaz funciile respiratorii, n doze terapeutice nu manifest efecte sistemice.
30

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA SISTEMULUI RESPIRATOR

4. REMEDII UTILIZATE N EDEMUL PULMONAR

31

Edemul pulmonar
Edemul pulmonar prezint un sindrom clinic al insuficienei pulmonare acute, determinat de edemul esutului pulmonar. Se dezvolt ca urmare a insuficienei cardiace acute ventriculare stngi, n afeciunile pulmonare cu substane chimice, n maladii infecioase, renale, hepatice, n edem cerebral etc. Din aceste considerente, tratamentul etiotrop al edemului pulmonar se va efectua n concordan cu factorul declanator al patologiei n cauz.
32

Principiile tratamentului edemului pulmonar

1. micorarea presiunii n capilarele pulmonare;
2. combaterea dereglrilor metabolismului gazos; 3. reducerea permeabilitii barierei hematoalveolare.
33

Clasificarea remediilor
1. ganglioblocante: trepirium iodur (HigroniuR), azametoniu bromur (PentaminR), hexametoniu benzosulfon (BenzohexoniuR); 2. vasodilatatoare musculotrope: nitropursiat de sodiu, nitroglicerin, izosorbid dinitrat 3. -adrenoblocante: fentolamin 4. doze mici de neuroleptice: clorpromazin (AminazinR), prometazin clorhidrat (DiprazinR) 5. diuretice deshidratante: mannitul, ureea, furosemid, acid etacrinic
34