UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR FACULTAD DE CIENCIS QUIMICAS CARRERA DE QUIMICA FARMACEUTICA FARMACOLOGIA I Nombre: Katherine Quiroga Semestre:

6to Tema: Diurticos de mediano y bajo techo Diurticos de Techo bajo (Diurticos Tiazida y Parecidos a Tiazida)

Mecanismo de accin Los diurticos tiazdicos aumentan la excrecin de sodio, cloruros y agua al inhibir el transporte del in sodio a travs del epitelio tubular renal. Aunque las tiazidas tienen ms de un efecto, el principal mecanismo responsable de la diuresis es la inhibicin de la reabsorcin del cloruro en la porcin distal del asa ascendente, o sea en la primera seccin del tbulo distal. No se conoce con exactitud como el transporte del cloro es inhibido. Al aumentar la carga de sodio en el tbulo renal, los diurticos tiazdicos indirectamente aumentan la excrecin de potasio a travs de un mecanismo de intercambio sodio-potasio. Las tiazidas igualmente aumentan la eliminacin de bicarbonato y reducen la eliminacin de calcio y de cido rico. Frmaco Nombre Comercial Farmacocintica y Farmacodinamia Potencia Relativa 10 CNMB Forma farmacutica y precio 100/5 mg. 28 compr 50/2,5 mg. 20 y 60 compr.

Bendroflumetiazida

NEATENOL DIU NATURETIN BETADIPRESAN SPIROMETON BICAMYLAN

Absorcin oral: Casi completa T : 3, 3.9 h Va de eliminacin: 30% Renal 70% Metablica Favorece la eliminacin de lquido en exceso en la circulacin sangunea por medio de una reduccin del cloruro de sodio circulante. Efectos Adversos hiperuricemia, hipercalcemia, hipoglicemia, hipomagnesemia, hiperuricemia.

Benztiazida Clorotiazida

Hidroclorotiazida

EXNA DURIL DIURIGEN CLORTALIDONA CLORDILON, CLORTALIL, CLORTIL, DIUREFLUX, DRENIDA, NEOLIDONA HYDRODIURIL DIURAL; DIUREX; TANDIUR; PREPARADO MAGISTRAL CLORANA CLORIZIN, DIUREPINA, DIURETIC, DIURETIL, DIUREZIN, DIURIX, DRENOL, HIDRARIN, HIDROBIO, HIDROCLOROTIAZIDA, HIDROCLOROZIL, HIDROFALL, HIDROFLUX, MICTRIN, NEO HIDROCLOR SALURON Diucardin

Absorcin oral: 10%-21% T : 1.5 h Va de eliminacin: Renal

1 0.1

Tableta 50 mg - Higroton 12,5 / 25 / 50 mg - Clortalidona 25 / 50 mg

Absorcin oral: 65% a 75% T : 2.5 h Va de eliminacin: Renal

Tableta 25 / 50 mg

Hidroflumetiazida

Absorcin oral: 50% T : 12 a 27 h Va de eliminacin: Renal 40% a 80% Metablica: 20% a 60% Absorcin oral: casi completa T : 25 h

Metilclotiazida Politiazida

ENDURON RENESE

10 25

Triclormetiazida Clortalidona

NAQUA HIGROTON

Va de eliminacin: Renal 25% D: 75% T : 2 a 7 h Absorcin oral: 60 a 70% T : 44 h Va de eliminacin: Renal 65% B: 10% D: 25% Absorcin oral: casi completa T : 10 a 22 h Va de eliminacin: Renal 70% Aumenta la excrecin urinaria de sodio y de cloruros y, en menor grado, la excrecin de potasio y magnesio, aumentando de este modo la diuresis y ejerciendo una accin antihipertensiva. Absorcin oral: 65% T : 4 a 5 h Va de eliminacin: Renal 80% Metablica: 10% B: 10%

25 1 Comprimidos de liberacin modificada 3mg 1,5 mg comprimidos de liberacin prolongada

Indapamida

LOXOL LOZOL EXTUR, TERTENSIFY TERTENSIF RETARD

20

Metolazona

MYKROX, ZAROXOLYN

10

Quinetazona

HIDROMOX

Diurticos de Techo mediano (Diurticos ahorradores de potasio)

Para comprender el mecanismo de accin recordemos que la Aldosterona promueve la resorcin de Na+ y con esto aumenta la secrecin de potasio; cuando est inhibida se acumula el potasio en el organismo y se aumenta la excrecin de sodio. Los miembros de este grupo antagonizan los efectos de la Aldosterona en el tbulo colector cortical y en la porcin terminal del tbulo distal. La inhibicin puede ocurrir por (1) antagonismo farmacolgico directo de receptores mineralocorticoides (Espironolactona) o por (2) inhibicin del transporte de sodio a travs de los conductos inicos en la membrana luminal (Triamtereno y Amilorida): La espironolactona provoca un aumento en la depuracin de sodio y una disminucin en la excrecin de potasio, al inhibir la aldosterona. El triantereno y la amilorida son inhibidores del flujo de sodio.

Los diurticos ahorradores de potasio reducen la absorcin de sodio y aumentan la reabsorcin de potasio en los tbulos y conductos colectores. La absorcin de Na+ y excrecin de K+ en este sitio es regulada por la Aldosterona. Esto lo logra incrementando la accin de la Na+/K+ ATPAsa y de los conductos de sodio y potasio. Frmaco Nombre Comercial AMERIDE Y DIUZINE Farmacocintica y Farmacodinamia Absorcin oral: 15 a 25 % T : 21 h La accin retentiva del potasio del clorhidrato de amilorida aparece dentro de las primeras 2 horas tras la administracin oral, y alcanza su mxima actividad hacia aproximadamente la sexta a dcima hora. La accin eficaz del medicamento persiste por lo menos doce horas, aunque permanece una actividad antikaliurtica demostrable durante 24 horas. Sus efectos sobre los electrolitos aumentan con la dosis hasta llegar a un mximo a los 15 mg aproximadamente. El frmaco no se metaboliza y es eliminado sin alterar por va renal. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada se elimina en la orina y un 40% en las heces en 72 horas Potencia Relativa 1 CNMB Forma farmacutica y precio Tabletas

Amilorida

Triamtireno

METAZOLAMIDA Absorcin oral: 30 a 70 % T : 4.2 h Va de eliminacin: ALDACTONE OSIRN; LANX NORMITAL; EXPAL LASILACTON Absorcin oral: 60 a 70 % T : 1.6 h Se absorbe rpidamente despus de su administracin por va oral (Tmx. de 1 a 2 horas). Despus de la administracin oral, la espironolactona experimenta un marcado efecto de primer paso y es metabolizado a 7-a-tioespironolactona, canrenona y canrenoato, 7-a-tiometilespironolactona y 6--hidroxi-7-atiometil-espironolactona. Se obtienen concentraciones mximas de estos metabolitos despus de aproximadamente 2 a 4 horas. La biodisponibilidad absoluta de canrenona despus de la administracin oral de espironolactona, es en promedio, de aproximadamente 25% de la dosis administrada. Esto tambin aplica a la biodisponibilidad despus de la administracin oral de la formulacin combinada de espironolactona y furosemida. El efecto diurtico de

0.1

Comprimidos de 50 mg

Espironolactona

Tabletas de 25 y 50 mg

Canrenona

ALDACTONE A

espironolactona es generalmente de inicio lento. El efecto mximo se registra aproximadamente de 2 a 3 das despus del inicio del tratamiento y la actividad se recupera durante aproximadamente el mismo periodo despus de que se haya interrumpido la administracin del frmaco. Absorcin oral: T : 5 h Se unen en ms de 90% a las protenas plasmticas. Va de eliminacin: Absorcin oral: T : Va de eliminacin:

Tabletas de 25 mg

Canrenoato de potasio

Diurticos de Techo Mediano (Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica)

Cuando el ion bicarbonato se libera en el glomrulo renal y pasa a tbulo proximal, se combina con el ion sodio para dar bicarbonato sdico. Entonces, el catin sodio se reabsorbe a la sangre en un proceso de transporte activo, que lleva aprarejada la correspondiente reabsorcin de agua a fin de mantener la presin osmtica, y el protn que se ha intercambiado con l, reacciona con el anin bicarbonato para dar ms cido carbnico que, por la catlisis de la anhidrasa carbnica situada en la membrana del tbulo, se convierte en dixido de carbono, que difunde pasivamente y se hidrata de nuevo en la membrana para iniciar el proceso. El resultado es la reabsorcin de bicarbonato sdico y del agua desde el tbulo proximal. La inhibicin de sta enzima supone la retencin en el tbulo renal del bicarbonato, lo que produce una mayor diuresis. Este efecto puede, sin embargo, compensarse cuandoel filtrado renal pasa del tbulo proximal al asa de Henle, ya que en este trayecto existen procesos muy eficaces de reabsorcin de iones sodio (y tambin cloruro) que no dependen del anin bicarbonato.

Frmaco

Nombre Comercial

Farmacocintica y Farmacodinamia Absorcin oral: casi completa T : 6 a 9 h Va de eliminacin: Renal

Potencia Relativa

CNMB

Forma farmacutica y precio Tabletas

Diclorfenamida

CLORFENAMINA GLAUCONIDE DARANIDE DICLOFEN ORATROL VOLTAREN DISPERSIBLE DIAMOX EDEMOX.

Acetazolamida

Tiene una buena absorcin con elevada ligadura a protenas (90%). La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentracin srica de 12 a 27 g/L despus de 2-4 horas. La eliminacin es renal, casi completa (90%100%) a las 24 horas de administrada. es un inhibidor enzimtico que acta especficamente sobre la anhidrasa carbnica, la cual cataliza la reaccin reversible que produce la hidratacin del dixido de carbono. En el ojo, la accin inhibitoria de la

30

Tabletas de 250 mg

Metazolamida

acetazolamida disminuye la secrecin del humor acuoso en un 50% a 60%, con la consiguiente disminucin de la presin intraocular. Absorcin oral: casi completa T : 14 h Va de eliminacin: Renal 25% Metablica: 75%

>1 <10

Diurticos de Techo Mediano (Diurticos Osmticos)

Limitan la osmosis del agua hacia el espacio intersticial y as reducirn la concentracin luminal del sodio al grado que cesara la resorcin neta de este ltimo. Se da nivel tubular (por su gran poder osmtico). Son filtrados por el glomrulo, NO son secretados y NO son reabsorbidos, actan en todo el Nern pero principalmente en TCP y en asa de Henle delgada).

Frmaco

Nombre Comercial

Farmacocintica y Farmacodinamia Absorcin oral: T : 0.5 a 0.75 h Va de eliminacin:

Potencia Relativa

CNMB

Forma farmacutica y precio Cada SUPOSITORIO contiene Carbonato de sodio 52,0 mg Glicerina 165,2 mg Acido esterico 212,8 mg

Glicerina

KALMO

Comprimidos

Isosorbide

CARDIONIL RETARD CORONUR DOLAK ISONITRIL PERTIL RETARD UNIKET ISO LACER MANITOL OSMOFUNDINA SOLUCIN DE MANITOL AL 15% (RIVERO, ROUX OCEFA, RIGECN)

Absorcin oral: T : 5 a 9.5 h Va de eliminacin: Renal 100%

Comprimidos de 5mg, 20mg, 40mg, 50mg y 60mg

Manitol

Absorcin oral: T : 0.25 a 1.7 h Va de eliminacin: Renal 100% Incrementa la excrecin urinaria de litio. Va de eliminacin: Renal 100%

Viales de solucin al 10% (500 ml) Viales de solucin al 20% (250 ml)

Urea