SESIN #

VAS DE ADMINISTRACIN Y FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS

Rosa Ventura-Martnez, Marte Lorenzana Jimnez Departamento de Farmacologa Facultad de Medicina, UNAM. 2012

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I. INTRODUCCIN El propsito primario de la teraputica farmacolgica es lograr el control efectivo de un padecimiento con un riesgo mnimo de producir efectos adversos; esto se logra con la seleccin razonada del medicamento, su va de administracin y forma farmacutica, la dosis, y del rgimen teraputico idneo al padecimiento y a las caractersticas del paciente. Es importante mencionar que el efecto teraputico slo es posible si los frmacos llegan al sitio de accin en concentraciones suficientes y los factores que se mencionaron anteriormente influyen en las concentraciones plasmticas de los frmacos y, consecuentemente, en las concentraciones que se alcanzan en el sitio de accin. Los frmacos clnicamente tiles aprovechan los mecanismos naturales de absorcin para alcanzar el torrente circulatorio y, despus, los sistemas de distribucin, lo cual les permite llegar al sitio de accin en las concentraciones requeridas para generar una respuesta teraputica. Desde luego, el proceso de absorcin no es necesario cuando los frmacos se depositan directamente en la sangre (intravenosa) o en el sitio anatmico donde producirn su efecto teraputico (vas de administracin para efectos locales). Cuando el mdico ha logrado la seleccin razonada del medicamento, una de las primeras decisiones que debe tomar para establecer el rgimen teraputico idneo al padecimiento y a las caracterstica del paciente, es la seleccin de la va de administracin y la forma farmacutica; ya que estos factores van a determinar el perfil farmacocintico y farmacodinmico del medicamento. En esta prctica revisaremos las principales caractersticas de las vas de administracin y las formas farmacuticas de los medicamentos clnicamente tiles. Los medicamentos son preparados en diversas presentaciones por la Industria farmacutica para ser administrados por las diferentes vas. Adems del frmaco, las formas farmacuticas contienen excipientes; sustancias inertes que le dan forma, cohesin y facilitan la liberacin del frmaco a partir de una preparacin slida o semislida, o que se utilizan como vehculos en las formulaciones lquidas. Para la formulacin de los medicamentos se encuentran considerados, entre otros aspectos, las barreras biolgicas que debe cruzar el frmaco, la va de administracin, la urgencia de la situacin mdica y la estabilidad del principio activo. Las formas farmacuticas ms comunes utilizadas por el mdico general se describen en el Cuadro 1 de acuerdo a la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (FEUM, 2010). Las vas de administracin de los medicamentos han sido tradicionalmente divididas en tres grandes categoras: enteral, parenteral, y tpica. En la primera, el frmaco se deposita en el tubo digestivo para ser absorbido a travs de la mucosa gastrointestinal, pasar a la circulacin sistmica y ser distribuido en el organismo e incluye las vas de administracin oral con deglucin, sublingual y rectal. En la segunda, el frmaco se deposita por medio de una inyeccin en el torrente sanguneo (intravenosa) o en un tejido (muscular, subcutneo) de donde es absorbido, e incluye las vas intravenosa, intramuscular, subcutnea e intradrmica, principalmente. En la tercera, el frmaco se deposita directamente en el lugar donde va a ejercer su efecto teraputico, e incluye la administracin de frmacos por inhalacin, en la piel (cutnea), y en mucosas (de la boca, ojos, odos, nariz, vagina, uretra y recto). En la clnica, los medicamentos se prescriben con el propsito de producir un efecto generalizado (sistmico) o bien, un efecto localizado (no sistmico o local) a una regin especfica del organismo. Bajo este concepto las vas de administracin tradicionales pueden agruparse en funcin de la intencin teraputica, es decir; para producir efectos sistmicos y para efectos locales. Las definiciones de cada va de administracin, as como el lugar anatmico donde se aplican se encuentran resumidas en el Cuadro 2. i. Vas de administracin para efectos sistmicos

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Las vas de administracin utilizadas para producir un efecto sistmico deben ser depositadas en un lugar anatmico que permita o promueva la absorcin del frmaco hacia la circulacin sistmica, excepto la va intravenosa e intraarterial en las que se depositan directamente en la sangre, para ser distribuido a los diferentes compartimentos corporales hasta llegar al lugar donde va a producir su efecto teraputico. Las variantes de esta va que se emplean con mayor frecuencia en la prctica mdica incluyen la va oral con deglucin, sublingual, rectal, intravenosa, intramuscular, subcutnea, intradrmica, transdrmica, inhalatoria y nasal, principalmente. ii. Vas de administracin para efectos locales Las vas de administracin utilizadas con el fin de producir un efecto local (no sistmico) deben ser depositadas en alguna superficie externa del paciente en donde va a producir su efecto teraputico, reduciendo o evitando en lo posible la absorcin del frmaco para no producir efectos sistmicos. Las variantes de esta va que se emplean con mayor frecuencia en la prctica mdica incluyen la administracin de frmacos por va oral con o sin deglucin, intradrmica, cutnea, inhalatoria, nasal, ocular, tica, vaginal y rectal, principalmente. Bajo la clasificacin mencionada, en el Cuadro 3 se muestran las ventajas y desventajas de cada va de administracin; as como cundo debe o no usarse, y las formas farmacuticas ms comunes que deben utilizarse.

2. Conocer la clasificacin de las vas de administracin de acuerdo a su intencin teraputica. 3. Conocer las caractersticas de las formas farmacuticas ms comnmente utilizadas. 4. Conocer las formas farmacuticas disponibles para las diferentes vas de administracin. 5. Comprender como se modifican los cursos temporales de las concentraciones plasmticas de un frmaco administrados por la misma va en diferentes formas farmacuticas. 6. Comprender como se modifican los cursos temporales de las concentraciones plasmticas de un frmaco administrado por diferentes vas de administracin.

III. COMPETENCIAS

Al final de esta sesin el estudiante: 1. Identifica las principales vas de administracin y formas farmacuticas ms comnmente empleadas por el mdico general. 2. Analiza la modificacin de los cursos temporales de las concentraciones plasmticas de los frmacos administrados por diferentes vas o en diferentes formas farmacuticas.

II. OBJETIVOS DE LA SESIN

1. Conocer las caractersticas de las vas de administracin ms comnmente utilizadas por el mdico general.

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IV. EJERCICIOS

De acuerdo a la informacin que conoce acerca de vas de administracin y formas farmacuticas conteste las siguientes preguntas: 1. Exprese con sus propias palabras el concepto de forma farmacutica. __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 2. Describa cinco caractersticas de las formas farmacuticas. __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 3. Cul es la forma farmacutica ms prctica y comnmente utilizada en adultos? y En nios? Justifique su respuesta. __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 4. Porqu las emulsiones y suspensiones deben agitase siempre antes de su administracin? __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 5. Para qu sirve el revestimiento entrico y que formas farmacuticas lo tienen? __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 6. Qu va de administracin enteral elegiras en caso de requerir un efecto teraputico rpido? Justifica tu respuesta. __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________

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7. Las vas de administracin en la mucosa nasal, conjuntival, vaginal y rectal, deben o no absorberse en el organismo para producir su efecto teraputico? Justifica tu respuesta. __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 8. Qu va de administracin permite obtener la concentracin sangunea deseada del frmaco casi inmediatamente, y despus de la administracin del frmaco es casi imposible revertir la accin farmacolgica? Justifica tu respuesta. __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 9. Cul es la va de administracin enteral que es til en caso de vmito o inconciencia del paciente, a pesar de que su absorcin es irregular e incompleta? __________________________________________________________________________________ 10. Cul es la va de administracin que se aplica sobre la piel, produce efecto teraputico duradero y sostenido, es cmoda, pero es costosa por su forma farmacutica? __________________________________________________________________________________ 11. La comparacin de las vas de administracin muestra que (marca la opcin incorrecta): A. Se alcanzan ms rpido niveles sanguneos del frmaco si se administra por va intramuscular que si se administra por va oral. B. Las vas de administracin intramuscular y subcutnea estn asociadas generalmente a ocasionar molestias en el sitio de administracin. C. La biodisponibilidad de la mayora de los frmacos es menor cuando se administra por va oral que por otras vas. D. En las vas intravenosa y ocular el frmaco debe absorberse para llegar a la circulacin sistmica.

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Con relacin a las formas farmacuticas: Marque la opcin correcta (verdadero o falso) en cada enunciado En la va intravenosa, se pueden administrar soluciones y suspensiones acuosas, estriles En la va oral con deglucin, las formulaciones lquidas son las de eleccin en pacientes peditricos En la va intramuscular, se pueden administrar soluciones y suspensiones acuosas u oleosas, estriles Los colirios son soluciones acuosas estriles que se administran por va tica Las formulaciones lquidas diseadas para la administracin por va oral tienen la ventaja de que se puede ajustar la dosis en funcin del peso del paciente Las grageas o tabletas recubiertas son utilizadas para la va de administracin sublingual

Verdadero Falso Verdadero Falso Verdadero Falso Verdadero Falso Verdadero Falso Verdadero Falso

Con relacin a las vas de administracin: Marque la opcin correcta (verdadero o falso) en cada enunciado En la va intravenosa, es fcil retirar el frmaco del sitio de administracin en casos de intoxicacin por sobredosis La va oral con deglucin es la ms utilizada por su comodidad La va inhalatoria requiere de la cooperacin del paciente En la va intravenosa, la absorcin del frmaco se realiza por difusin simple La va intradrmica debe ser utilizada solo por personal capacitado La va sublingual permite la autoadministracin La va sublingual est recomendada en pacientes peditricos

Verdadero Verdadero Verdadero Verdadero Verdadero Verdadero Verdadero

Falso Falso Falso Falso Falso Falso Falso

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Experimento # 1 Determinacin de las concentraciones plasmticas del frmaco con diferente forma farmacutica por la misma va de administracin i. Antecedentes Las tabletas son las formas farmacuticas ms comnmente utilizadas por va oral. Existen diversas variedades de tabletas, entre ellas estn las tradicionales y las efervescentes, las cuales deben ser disueltas en agua inmediatamente antes de su administracin. Una de las principales ventajas de las tabletas efervescentes frente a las convencionales es que el frmaco se est administrando en solucin, lo que facilita e incrementa su velocidad de absorcin y reduce el tiempo de inicio del efecto farmacolgico. ii. Propsito del estudio

En un estudio clnico se administr una sola dosis (150 mg) de ranitidina, un antiulceroso, en una tableta convencional una tableta efervescente a 15 voluntarios sanos bajo un diseo cruzado. Las condiciones experimentales y los criterios de inclusin y exclusin se pueden consultar en Watson y cols., 1996. Para la construccin de los cursos temporales de las concentraciones plasmticas de cada forma farmacutica se tomaron muestras de sangre (10 mL) a travs de un catter intravenoso previamente colocado en los voluntarios. Se tomaron muestras de sangre antes de la administracin de la ranitidina (tiempo cero), y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 y 180 min despus de su administracin. Las muestras colectadas se analizaron por HPLC (cromatografa lquida de alta resolucin) para determinar las concentraciones del frmaco. iv. Resultados

Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de un frmaco administrado por la misma va pero con diferentes formas farmacuticas. iii. Diseo experimental

La Figura 1 muestra el curso temporal de los niveles plasmticos ranitidina (150 mg) detectados en los sujetos despus de la administracin de una sola dosis de dos formas farmacuticas diferentes administradas por va oral.

Figura 1. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmticos de ranitidina (150 mg) en dos formas farmacuticas (tableta convencional y tableta efervescente) administrados por va oral (n=15) (media E.E.).

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v. Evaluacin 1. Cul es la principal ventaja de las tabletas efervescentes en comparacin con las tabletas convencionales? __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 2. De acuerdo a los resultados del experimento, cual de las dos formas farmacuticas presenta mayor velocidad de absorcin? _________________________________________________________________________________ 3. En cuanto tiempo se alcanzan las concentraciones plasmticas mximas con cada forma farmacutica? _________________________________________________________________________________ 4. Cual es su opinin en relacin a los resultados obtenidos en este estudio?, Realmente la forma farmacutica altera el efecto farmacolgico? Justifique su respuesta. __________________________________________________________________________________ condiciones experimentales y los criterios de inclusin y exclusin se pueden consultar en Crevoisier y cols., 2003. Para la construccin de los cursos temporales de las concentraciones plasmticas del frmaco por cada va de administracin se tomaron muestras de sangre (10 mL) a travs de un catter intravenoso previamente colocado en los voluntarios. La primer muestra de sangre corresponde al tiempo cero (antes de la administracin del frmaco), y las siguientes se tomaron a los 5, 10 y 30 minutos; y a las 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10 y 12 horas despus de su administracin. Las muestras colectadas se analizaron por cromatografa de gases para determinar las concentraciones del frmaco.

Experimento # 2 Determinacin de las concentraciones plasmticas de un frmaco administrado por diferentes vas de administracin. i. Propsito del estudio Que el alumno comprenda como se alteran los cursos temporales de la misma dosis de un frmaco administrado por diferentes vas de administracin. ii. Diseo experimental En un estudio clnico se administr una sola dosis (2 mg) de clonazepam, un anticonvulsivo, por va oral con deglucin (tableta convencional), por va intravenosa (solucin inyectable) y por va intramuscular (solucin inyectable). En este estudio participaron 12 personas bajo un estudio cruzado de tres vas. Cada periodo de tratamiento dura 5 das con un periodo de lavado entre cada uno de 21 das. Las

iii. Resultados

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La Figura 2 muestra el curso temporal de los niveles plasmticos clonazepam (2 mg) detectados en los sujetos despus de la administracin de una sola dosis por las diferentes vas de administracin.

Figura 2. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmticos de clonazepam (2 mg) administrado por va intravenosa (tringulos), intramuscular (cuadro) y va oral con deglucin (crculo). La grfica muestra las medias aritmticas de doce sujetos para cada va de administracin. iv. Evaluacin 1. Por qu la va de administracin intravenosa no inicia en concentraciones plasmticas de cero como las otras dos vas de administracin? __________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________ 2. De acuerdo a la figura 2, con cul va de administracin se alcanza una mayor concentracin plasmtica a las 2 horas? __________________________________________________________________________________ 3. Por qu crees que suceda esto? __________________________________________________________________________________

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Cuadro 1. Formas Farmacuticas.

Forma farmacutica Va de administracin Cutnea (tpica) Nasal Inhalacin Imagen

Aerosol. Sistema coloidal constituido por una fase lquida o slida, dispersa en una fase gaseosa, envasado bajo presin y que libera el o los frmacos por activacin de un sistema apropiado de vlvulas. Ampolletas. Pequeos recipientes de vidrio cilndricos de paredes delgadas con una base plana y otra alargada en forma de llama cerradas a fuego, algunas tienen en el cuello un anillo que facilita el rompimiento aplicando presin. Su contenido puede ser soluciones, suspensiones o polvos liofilizados estriles que contienen la sustancia activa. Generalmente son utilizadas para una sola administracin. Cpsula. Cuerpo hueco (pequeo receptculo), obtenido por moldeo de gelatina, que puede ser de textura dura o blanda; dentro de la cual se dosifica el o los frmacos y excipientes en forma slida (mezcla de polvos o microgrnulos) o lquida. Las cpsulas duras estn constituidas por dos secciones que se unen posteriormente a su dosificacin (se pueden volver a abrir con facilidad). Las cpsulas blandas estn constituidas por una sola seccin y son selladas despus de su dosificacin (no se deben abrir despus de haber sido selladas). Ambas se fabrican en varios tamaos y formas. Colirio. Solucin que contiene el o los frmacos y excipientes, aplicable nicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de partculas, estril, isotnica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad.

Inyectable Oral con deglucin

Oral con deglucin Vaginal

Ocular (oftlmica)

Crema. Preparacin lquida o semislida que contiene el o los frmacos y excipientes necesarios para obtener una emulsin, generalmente aceite en agua, comnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento.

Cutnea (tpica) Vaginal

Elxir. Solucin hidroalcohlica, que contiene el o los frmacos y excipientes; contiene generalmente sustancias saborizantes, as como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 por ciento.

Oral con deglucin

Emulsin. Sistema heterogneo constituido de dos lquidos no miscibles entre s; en el que la fase dispersa est compuesta de pequeos glbulos distribuidos en el vehculo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se conoce tambin como interna y el medio de dispersin se conoce como fase externa o continua. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semislidos o lquidos. El o los frmacos y aditivos pueden estar en cualquiera de las dos fases.

Oral con deglucin Inyectable Cutnea (tpica)

Enema. Preparacin lquida destinada a la administracin por va rectal con el fin de obtener un efecto local o general.

Rectal

Frasco mpula vial. Recipiente de cristal de forma cilndrica y de paredes gruesas que tiene una base, un cuero, un cuello y una boca 13 a 20 mm de dimetro, cerrada hermticamente con un tapn de hule cubierto con un casquillo de aluminio con proteccin y lengeta. Su volumen es 2 a 50 mL. Su contenido puede ser soluciones, suspensiones o polvos liofilizados estriles que contienen la sustancia activa. Contienen una o varias dosis y deben manejarse con tcnica asptica ya que siempre se administra por va parenteral.

Inyectable Cutnea (tpica)

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Forma farmacutica

Va de administracin

Imagen

Implante. Preparacin slida y estril, de tamao y forma apropiados para su implantacin subcutnea que libera el o los frmacos durante un periodo de tiempo prolongado.

Subcutnea

Gel. Preparacin semislida, que contiene el o los frmacos y excipientes, constituido por lo general por macromolculas dispersas en un lquido que puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al lquido y que le restringe su movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas. Gragea. Variedad de tableta de superficie convexa cubierta con una capa de azcar, chocolate, barniz o colorante. El propsito de sta es evitar el sabor desagradable y proteger el producto de la humedad, del aire y de los jugos gstricos. Cuando la capa es resistente a estos ltimos y adems protege a la mucosa del tracto digestivo se llama capa entrica. Granulado. Presentacin slida que contiene el o los frmacos y excipientes en conglomerados de polvos. Las partculas slidas individuales difieren en forma, tamao y masa dentro de ciertos lmites.

Cutnea (tpica) Oral con deglucin

Oral con deglucin

Oral con deglucin

Inyectable. Preparacin estril destinada a su administracin por inyeccin en el cuerpo humano

Intravenosa Intramuscular Subcutnea Intradrmica

Jarabe. Solucin acuosa de consistencia viscosa, con alta concentracin de carbohidratos tales como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros; en la que se encuentra disuelto el o los frmacos y excipientes. Linimento. Presentacin lquida, solucin o emulsin que contiene el o los frmacos y excipientes cuyo vehculo es acuoso, alcohlico u oleoso. Locin. Presentacin lquida, se puede mostrar como solucin, suspensin o emulsin, que contiene el o los frmacos y excipientes, y cuyo agente dispersante es predominantemente agua. vulo. Presentacin slida a temperatura ambiente que contiene el o los frmacos y excipientes, de forma ovoide o cnica, preparado con gelatina glicerinada o con polietilenglicoles. Se funde, ablanda o disuelve a la temperatura corporal. Parche. Los parches transdrmicos son preparaciones farmacuticas flexibles de tamaos variable, que contienen uno o varios frmacos. Estn destinados a ser aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el o los frmacos en la circulacin general despus de atravesar la barrera cutnea. Tambin conocido como emplasto.

Oral con deglusin

Cutnea (tpica)

Cutnea (tpica)

Vaginal

Transdrmica

Solucin. Preparado lquido, claro y homogneo, obtenido por disolucin de el o los frmacos y excipientes en agua u otro disolvente, y que se utiliza externa o internamente. Las soluciones inyectables, oftlmicas y ticas deben ser estriles y libres de partculas.

Oral Inyectable Ocular (oftlmica) Cutnea (tpica) Rectal (enema) tica Nasal

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Forma farmacutica

Va de administracin

Imagen

Supositorio. Preparado slido a temperatura ambiente, que contiene el o los frmacos y excipientes; de forma cnica, cilndrica o de bala, destinado a ser introducido. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal. Suspensin. Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen el o los frmacos y aditivos. Una de las fases, la continua o la externa es generalmente un lquido y la fase dispersa o interna, est constituida de slidos (frmacos) insolubles, pero dispersables en la fase externa. Tableta o comprimido. Forma slida que contiene el o los frmacos y aditivos, obtenida por compresin, de forma y de tamao variable. Existen las siguientes variables: De liberacin retardada. Condicin en la que la formulacin permite retrasar la liberacin de l o los frmacos. Las formas farmacuticas de liberacin retardada incluyen preparaciones gastroresistentes (grageas). De liberacin prolongada. Condicin en la que la formulacin permite garantizar una liberacin ms lenta de l o los frmacos por un tiempo determinado. Efervescente. Condicin caracterstica de las formas farmacuticas en cuya composicin intervienen generalmente sustancias de carcter cido y carbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rpidamente en presencia de agua desprendiendo dixido de carbono. Estn destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su administracin. Masticable. Condicin que se aplica usualmente a las tabletas preparadas de manera que sean fcilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas Trocisco. Preparado slidos, de forma cilndrica o alargada destinado a disolverse lentamente en la boca. El frmaco, los aditivos y excipientes constituidos por azcar y un muclago. Ungento. Preparacin de consistencia blanda que contiene el o los frmacos y excipientes incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia. Se adhiere y aplica en la piel y mucosas. La base puede ser liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un mximo de 20 por ciento de agua. Tambin conocido como pomada. El ungento oftlmico debe ser estril.

Rectal

Oral con deglucin Inyectable Ocular (oftlmica) Cutnea (tpica) Rectal (enema)

Oral Sublingual Vaginal

Oral con deglucin

Cutnea (tpica) Ocular (oftlmica)

FEUM, 2010

Cuadro 2. Vas de Administracin

Va de administracin Cutnea Definicin Se refiere a la aplicacin directa del medicamento sobre la piel para producir un efecto teraputico local. Lugar de administracin Sobre la piel Imagen

Inhalatoria

Se refiere al depsito del frmaco a travs de las vas areas superiores en el parnquima pulmonar y la mucosa alveolar a partir de donde se absorbe para producir su efecto teraputico.

Cavidad nasal

bucal

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Va de administracin Intradrmica

Definicin Se refiere al depsito del medicamento en la dermis, entre la epidermis y el tejido subcutneo, mediante una aguja. La administracin intradrmica consiste en introducir la aguja en un ngulo de aproximadamente 15 y depositar lentamente el contenido de la jeringa. A medida que se inyecta en esta zona se forma una ppula blanquecina, que asegura la administracin correcta de la solucin, la cual desaparece a los pocos minutos.

Lugar de administracin Cara anterior del antebrazo Cara anterosuperior del trax, por debajo de las clavculas; Regin subescapular de la espalda Venas: baslica, ceflica y ulnar (cubital) del dorso de la mano, el antebrazo y el pliegue del codo. Cavidad nasal

Imagen

Intravenosa

Se refiere al depsito del medicamento directamente en el torrente sanguneo por una vena, a travs de una aguja, eliminando el proceso de absorcin. La administracin intravenosa consiste en introducir la aguja directamente sobre la vena formando un ngulo de 30 a 40 e inyectar lentamente la solucin Se refiere al depsito del medicamento en la mucosa nasal a travs de las fosas nasales para su absorcin por las venas capilares submucosas. Tambin es empleada para producir un efecto local sobre los senos paranasales.

Nasal

Ocular

Se refiere a la aplicacin directa del medicamento en la mucosa conjuntival (va ocular u oftlmica).

Saco conjuntival

Oral con deglucin

Se refiere al depsito del medicamento en la cavidad bucal y la deglucin del mismo para su posterior absorcin a travs de la mucosa gastrointestinal. Es la va de administracin ms frecuentemente utilizada en la prctica mdica. Tambin se utiliza para producir efectos locales. Se refiere a la aplicacin directa del medicamento sobre la mucosa del odo.

Cavidad Bucal

tica

Odo

Rectal

Se refiere al depsito del medicamento en la ampolla rectal mantenindolo ah hasta su completa disolucin, lo cual permite que el frmaco se absorba por la mucosa rectal e ingrese a las venas hemorroidales. A partir de stas, una porcin del frmaco es conducido por la vena cava inferior hacia al corazn y, la otra, al hgado por la vena porta. Tambin es utilizada para inducir un efecto a nivel local; por ejemplo, para provocar la evacuacin en caso de estreimiento o para producir una accin astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfnteres. Se refiere al depsito del medicamento por medio de una inyeccin en el tejido celular subcutneo, que es rico en grasa y pobre en irrigacin vascular; y se encuentra entre la dermis y el tejido muscular. La administracin subcutnea consiste en introducir la aguja en un ngulo de aproximadamente 45, aspirar y administrar el medicamento lentamente.

Cavidad rectal

Subcutnea

Los mismos que la va intradrmica; y, Cara anterolateral del muslo Cara anterior del abdomen Regin gltea

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Va de administracin Sublingual

Definicin Se refiere al depsito del medicamento debajo de la lengua, mantenindolo ah hasta su completa disolucin. Esto permite que el frmaco se absorba a travs de las mucosas o venas sublinguales y, finalmente, el sistema de la vena cava superior lo lleve al corazn, evitando su paso por el hgado. Se refiere al depsito del medicamento sobre la piel, y su posterior difusin desde el estrato crneo hasta la dermis a partir de donde alcanzar la circulacin sistmica.

Lugar de administracin Cavidad Bucal, debajo de la lengua

Imagen

Transdrmica

Glteos Abdomen Espalda Parte exterior y superior de brazos Cavidad vaginal

Vaginal

Se refiere al depsito del medicamento en la cavidad vaginal para producir su efecto farmacolgico en la mucosa vaginal.

Ventura-Martnez y Gmez, 2009

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Cuadro 3. Vas de administracin. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y sus formas farmacuticas
Va de administracin Ventajas Desventajas Cuando debe usarse Cuando no debe usarse Formas farmacuticas

VAS DE ADMINISTRACIN PARA PRODUCIR UN EFECTO SISTMICO Oral con deglucin Puede autoadministrarse Es Indolora Es econmica, prctica y cmoda Permite retirar el frmaco antes de su completa absorcin Los alimentos alteran su absorcin Produce irritacin gstrica El frmaco sufre del efecto del 1er paso En pacientes conscientes y sin problemas de deglucin En pacientes inconscientes, con problemas de deglucin, y con irritacin gstrica En caso de vmito En casos de urgencia, cuando se requiere de un efecto rpido En pacientes inconscientes En caso de vmito En pacientes peditricos Tabletas Grageas Cpsulas Soluciones Suspensiones Jarabes Elixires

Sublingual

Puede autoadministrarse Es indolora Es econmica, prctica y cmoda Permite retirar el frmaco antes de su completa absorcin Produce un efecto rpido (de 3 a 5 min) Es til en caso de urgencias mdicas El frmaco no sufre el efecto del 1er paso ni degradacin por enzimas gastrointestinales Es econmica Produce un efecto ms rpido que por va oral Evita parcialmente el efecto del 1er paso (solo el 50% del frmaco) No hay degradacin del frmaco por enzimas gastrointestinales NO HAY ABSORCIN Produce un efecto teraputico inmediato Permite el ajuste de la dosis de acuerdo al peso del paciente El frmaco no sufre degradacin gstrica ni metablica En caso de aparicin de efectos

Sabor desagradable de los medicamentos Si hay deglucin de la saliva, disminuye la dosis

En pacientes conscientes Cuando se requiere un efecto rpido

Tabletas sublinguales Soluciones

Rectal

Es incmoda Produce Irritacin de la mucosa rectal

En pacientes inconscientes y con problemas de deglucin En caso de vmito En pacientes peditricos

En pacientes con diarrea oclusin intestinal, hemorroides, fisuras, abscesos, o con intervenciones quirrgicas recientes en la zona

Supositorios

Intravenosa

Es dolorosa Es costosa e incmoda Requiere de una segunda persona para su aplicacin Riesgo de producir infeccin en el sitio de administracin Aparicin de efectos adversos con la misma rapidez que los

Cuando se requiere de un efecto teraputico inmediato Administracin de medicamentos no tolerados por otras vas Administracin de soluciones acuosas de gran volumen (infusin

En pacientes con problemas de coagulacin Para la administracin de soluciones oleosas, suspensiones y compuestos que precipiten a las protenas plasmticas

Soluciones acuosas estriles

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Va de administracin

Ventajas adversos, se puede suspender la administracin del medicamento (infusin intravenosa) Permite la administracin de volmenes relativamente grandes de solucin (infusin intravenosa)

Desventajas teraputicos Una vez administrado el medicamento no se puede retirar del organismo, por lo que se debe administrar lentamente bajo continua observacin del paciente Riesgo tromboflebitis y extravasacin de lquidos Es dolorosa Es costosa e incmoda Requiere de una segunda persona para su aplicacin Riesgo de producir infeccin en el sitio de administracin Riesgo producir parlisis y atrofia de los msculos por dao al nervio citico

Cuando debe usarse intravenosa)

Cuando no debe usarse

Formas farmacuticas

Intramuscular

Produce un efecto teraputico ms rpido que con la va oral con deglucin Permite la administracin de volmenes relativamente grandes (hasta 5 ml) Permite la administracin de medicamentos irritantes, as como la administracin de varios medicamentos al mismo tiempo No hay efecto del 1er paso Los intervalos de administracin son ms prolongados Puede autoadministrarse Permite el ajuste de la dosis de acuerdo al peso del paciente No hay efecto del 1er paso

Administracin de frmacos que producen un efecto teraputico prolongado

En pacientes con problemas de coagulacin o en estado de choque, debido al escaso flujo sanguneo en el tejido muscular En zonas con contusiones, lceras, abrasiones o cicatrices

Soluciones acuosas u oleosas estriles Suspensiones estriles Emulsiones estriles

Subcutnea

Es dolorosa Es incmoda Riesgo de producir infeccin en el sitio de administracin Permite un volumen mximo de administracin de 2 ml

Administracin de insulina y heparina Implantacin de dispositivos de depsito que inducen un efecto farmacolgico sostenido por semanas o meses Administracin de las vacunas BCG y de la rabia (HDCV), para estimular el sistema inmune del paciente

Administracin de grandes volmenes de medicamento Administracin de soluciones irritantes Riesgo de producir necrosis si se aplican dos veces consecutivas las inyecciones en el mismo sitio En pacientes con problemas de coagulacin En reas donde exista infeccin, irritacin, edema, hipersensibilidad o cicatrices

Soluciones acuosas estriles Suspensiones acuosas estriles Implantes subcutneos Soluciones acuosas estriles Suspensiones acuosas estriles

Intradrmica

No hay riesgo de administracin intravenosa (debido a que la dermis esta poco vascularizada) Permite el ajuste de la dosis de acuerdo al peso del paciente No hay efecto del 1er paso

Es dolorosa e incmoda La absorcin del frmaco es lenta Requiere de personal capacitado para su aplicacin Slo se puede administrar volmenes pequeos del medicamento (menos de 0.2 ml) Riesgo de producir infeccin en el sitio de administracin Es costosa debido a la presentacin farmacutica en forma de parche transdrmico

Transdrmica

Puede autoadministrarse Es indolora, prctica y cmoda Se obtiene un efecto rpido y

Para tratamientos hormonales y anticonceptivos, en angina

En pacientes con padecimientos dermatolgicos, ya que los

Parche transdrmico

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Va de administracin

Ventajas sostenido El frmaco no sufre degradacin gstrica ni metablica (evita el efecto del 1er paso) Se puede interrumpir la administracin del frmaco en caso de reacciones adversas

Desventajas Slo se encuentran disponibles algunos frmacos en esta forma farmacutica

Cuando debe usarse de pecho (nitroglicerina) y, para dejar de fumar (nicotina)

Cuando no debe usarse procesos inflamatorios alteran la absorcin de los frmacos

Formas farmacuticas

Inhalatoria

Produce un efecto rpido Permite el ajuste de la dosis de acuerdo al peso del paciente No hay efecto del 1er. paso

Administracin a nivel hospitalario Es poco prctica y costosa, ya que se requiere de equipo especial y personal capacitado para la administracin del medicamento Produce un efecto de corta duracin No hay control sobre la dosis administrada

Administracin de anestsicos generales

En pacientes inconscientes o con enfermedad pulmonar obstructiva crnica

Soluciones voltiles y estriles

Nasal

Puede autoadministrarse Es prctica y cmoda Produce un efecto rpido No hay efecto del 1er. paso

Administracin de algunos sedantes y analgsicos

En pacientes inconscientes o con condiciones patolgicas intranasales existentes (plipos, rinitis, etc)

Soluciones acuosas estriles en spray nasal, gotas nasales, hisopos saturados con el frmaco o con nebulizador

VAS DE ADMINISTRACIN PARA PRODUCIR UN EFECTO LOCAL Oral sin deglucin Presenta las mismas ventajas que en la va oral con deglucin, solo que en sta el efecto es casi inmediato Produce irritacin de la mucosa bucal y de la mucosa estomacal En pacientes conscientes Para la administracin de algunos anestsicos locales y antibiticos tiles en el tratamiento de infecciones, lceras o erosiones en la cavidad bucal inducidas por hongos o bacterias En pacientes conscientes y sin problemas de deglucin Administracin de algunos laxantes y antiparasitarios tiles en el tratamiento de infecciones locales En pacientes inconscientes En pacientes peditricos, por el riesgo a ser ingeridos antes de ejercer su efecto teraputico sobre la cavidad bucal Tabletas masticables Trociscos Polvos Soluciones acuosas que no deben ser ingeridas Tabletas Cpsulas Soluciones Suspensiones

Oral con deglusin

YA FUERON REVISADAS

Produce irritacin gstrica

En pacientes inconscientes En caso de vmito En pacientes con problemas de deglucin En pacientes con irritacin gstrica En casos de urgencia

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Va de administracin Intradrmica

Ventajas YA FUERON REVISADAS

Desventajas Es dolorosa e incmoda Requiere de personal capacitado para su aplicacin Slo se puede administrar volmenes pequeos del medicamento (menos de 0.2 ml) Produce un efecto teraputico de corta duracin No hay control sobre la dosis administrada

Cuando debe usarse Administracin de anestsicos locales Para pruebas cutneas de sensibilidad

Cuando no debe usarse En pacientes con problemas de coagulacin En reas donde exista infeccin, irritacin, edema, hipersensibilidad o cicatrices

Formas farmacuticas Soluciones acuosas estriles Suspensiones acuosas estriles

Cutnea

Puede autoadministrarse Es econmica y prctica Produce un efecto teraputico rpido y localizado

Administracin local de algunos analgsicos antiinflamatorios, antispticos y antibiticos para el tratamiento de diversas afecciones dermatolgicas

Polvo Pomada Crema Gel Ungento Locin Solucin Emulsin En pacientes inconscientes En pacientes con enfisema pulmonar En pacientes peditricos Polvo Soluciones estriles Suspensiones estriles

Inhalatoria

Puede autoadministrarse Produce un efecto teraputico rpido y localizado

Produce un efecto teraputico de corta duracin No hay control sobre la dosis administrada Para su administracin se requiere del entrenamiento del paciente para la utilizacin de los dispositivos dosificadores como: inhalador, atomizador o nebulizador LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

En pacientes conscientes En caso de un ataque agudo de asma

Nasal

LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

En el tratamiento de la congestin nasal, alergias e infecciones nasales En el tratamiento del glaucoma, infecciones oculares, congestin ocular y para inducir miosis, midriasis o anestesia

En pacientes inconscientes

Soluciones acuosas estriles Soluciones acuosas estriles (colirios)

Ocular

LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

Percepcin de un ligero sabor desagradable debido a la comunicacin del ojo con la faringe a travs del conducto nasolacrimal LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

tica

LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

En el tratamiento de infecciones locales (otitis)

Soluciones acuosas estriles

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Va de administracin Vaginal

Ventajas LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

Desventajas LAS MISMAS QUE EN LA VA CUTNEA

Cuando debe usarse En el tratamiento de infecciones vaginales, procesos inflamatorios y como tratamiento anticonceptivo En caso de estreimiento para provocar la evacuacin Para producir una accin astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfnteres

Cuando no debe usarse

Formas farmacuticas Comprimidos vulos Cremas Geles Supositorios Enemas

Rectal

YA FUERON REVISADOS

YA FUERON REVISADOS

Ventura-Martnez y Gmez, 2009

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V. REFERENCIAS

Crevoisier C, Delisle MC, Joseph I, Foletti G. Comparative single-dose pharmacokinetics of clonazepam following intravenous, intramuscular and oral administration to healthy volunteers. European Neurology 2003; 49: 173-177. Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Secretara de Salud, Comisin Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 9a edicin, 2 Suplemento. Mxico, 2010. Ventura-Martnez R, Gmez C. Vas de administracin de medicamentos. En: Gua de Farmacologa y Teraputica. 2 edicin. Rodrguez R, Campos AE, Vidrio H (eds). McGraw-Hill Interamericana, 2009: 3-11.

Watson RGP, Johnston BT, Tham TKC, Kersey K. Effervescent and standard formulations of ranitidine -a comparison of their pharmacokinetics and pharmacology. Aliment Pharmacol Ther 1996; 10: 913-918.

VI. LECTURAS RECOMENDADAS

American Academy of Pediatrics, Committee on Drugs. Alternative routes of drug administration-advantages and disadvantages (subject review). Pediatrics 1997;100:143294. BuxtonI. Pharmacokinetics and pharmacodynamics: The dynamics of drug absorption, distribution, action, and elimination. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill, 2006, p.p. 1-40.

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