Universidad Central del Este Escuela de Farmacia Ctedra de Tecnologa Farmacutica II

Nerkys Lorena Doe N. Republica Dominicana,2013

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Colirios

Los colirios o gotas oculares son soluciones o suspensiones, acuosas u oleosas, concebidas para su aplicacin en los ojos lesionados o no lesionados. Un colirio es una forma farmacutica que consiste en disoluciones o suspensiones estriles de una o varias sustancias qumicas en un vehculo acuoso u oleoso, destinadas a su instilacin en el ojo (saco conjuntival).

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Colirios

Los colirios se utilizan por su efecto local, diagnostico y teraputico, y sirven para alcanzar una actividad farmacolgica que se desarrolla tras la penetracin de la sustancia medicamentosa en los tejidos circundantes pero, casi siempre, su efecto se limita a las estructuras oculares.
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Medicamentos tpicos de utilizacin ocular

Dilatadores de pupila (Midriticos). Reductores de pupila (Miticos). Antiinfecciosos. Anestsicos locales. Antiflogsticos.

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Los Ojos

Constituyen uno de los rganos mas sensibles del hombre. Por lo que un medicamento oftalmolgico debe de cumplir con requisitos de calidad estrictos. Los colirios deben de presentar una actividad y tolerancia fisiolgica buena (inodoros, no irritantes) y haber sido esterilizados.
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Soluciones Acuosas

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Requisitos Esterilidad o pobreza de grmenes. transparencia ( ausencia o pobreza de sustancias en suspensin o flotacin). Conservacin. Estabilidad. Respecto al pH lo ideal es que el colirio mantenga un pH cercano al de la lgrima, es decir entre 7.4 y 7.7.
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La viscosidad

La viscosidad es la propiedad que describe la adherencia del producto. Esto favorece el contacto del principio activo con la mucosa conjuntival, y, por tanto, su eficacia. Para conseguir la mxima viscosidad sin afectar la estabilidad del colirio ni ser irritante, se aaden diferentes sustancias inertes del tipo de la metilcelulosa.
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Esterilidad

La cornea intacta constituye una barrera frente a los microorganismos pero, en caso contrario, es considerada como un medio de cultivo para grmenes. Por estos motivos, todas las farmacopeas modernas exigen esterilidad, o extrema pobreza de grmenes (ndice de grmenes=0)para los productos oftlmicos.

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Transparencia

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Ausencia o pobreza de sustancias en suspensin o flotacin. El requisito de utilizar soluciones libres de partculas o muy pobres en las mismas tiende a evitar las posibles irritaciones mecnicas que producira la existencia de sustancias slidas. Para la obtencin de transparencia se utilizan como materiales filtrantes: Las fritas de vidrio. La jeringa de inyecciones con un suplemento filtrante. Los dispositivos de filtro al vaci y sobrepresin.

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Conservacin

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Los colirios debern tener agentes conservadores. Las sustancias utilizables para este fin deben de cumplir con los siguientes requisitos: Tolerancia fisiolgica. Compatibilidad con la sustancia activa y coadyuvantes Estabilidad qumica. Olor Espectro activo.
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Segn su estructura qumica

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Los conservadores se clasifican en 5 grupos: Fenol y derivados del fenol. Alcoholes alifticos y aromticos. Compuestos orgnicos de mercurio, Compuestos de amonio cuaternario, cidos carboxlicos.
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Tonicidad

El ojo tiene una tolerancia a la tonicidad elevada, dentro del cual no se produce influencia, o solo muy pequeas, fisiolgicamente aceptables. As, las soluciones con una tonicidad del orden de =0,4-0,8K (corresponden a concentraciones de cloruro de sodio al 0,7-1.75%) resultan indoloras y no producen lagrimeo (ni eliminacin del producto aplicado).
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Isotonia

Las soluciones que deban ser aplicadas en ojos lesionados, o sometidos a intervenciones quirrgicas, deben ser isotnicas (=0,52K). Para la preparacin de soluciones isotnicas aproximadamente se disuelve la cantidad prescripta de medicamento en un medio isotnico o ligeramente hipotnico.
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Otro procedimiento muy utilizado en la practica para la fabricacin de colirios isotnicos, el medicamento o medicamentos se disuelven en agua de tal manera que se obtenga una solucin exactamente isotonica, la cual se diluye ulteriormente con la cantidad necesaria de una solucin basal isotonica (por ejemplo, solucin de cloruro sodico al 0,9%) o con solucin isotonica tamponada, si fuera preciso, hasta alcanzar la concentracin final deseada.
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Tamponamiento

Los colirios se tamponan por diversos motivo como: Para mejorar la conservabilidad, Para optimizar la actividad, O para conseguir una solubilidad satisfactoria.

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Isohidria

El ajuste de pH=7,4 de las soluciones, es deseable para evitar totalmente el efecto irritativo pero, en la mayora de los casos, no puede conseguirse pues hay que tener en cuenta la solubilidad y estabilidad del medicamento y, a veces, de los coadyuvantes y, por su puesto el optimo de actividad y el aspecto fisiolgico (Tolerancia) del preparado.
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Ajuste de pH

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El ajuste de pH se hace en la practica con soluciones tampon isotonicas. Las siguientes soluciones tampon se utilizan internacionalmente: Tampon de Acetato Sodico/Acido Borico, de elevada capacidad en la zona acida. Tampon de Fosfatos, con elevada capacidad tampon en la zona alcalina.

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Soluciones oleosas

Las soluciones oleosas se caracterizan por su largo tiempo de contacto con la cornea y son mas dificiles de eliminar, pero tienen el inconveniente de enturbiar la vision. La absorcion del medicamentos es mas lenta debido al vehiculo lipoide que las forma, por lo que, mediante estas soluciones, tambien es posible lograr un efecto de deposito (absorcion retardada). La isotonia y la isohidria carecen de significacion para las preparaciones oleosas

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Soluciones oleosas

Los medios oleosos no son adecuados para el desarrollo de microorganismos y, por definicin, se consideran pobres en grmenes. No obstante, se prescribe internacionalmente su esterilizacin, no siendo necesaria la adiccin de conservadores. Como disolvente se utilizan aceites vegetales muy purificados, pobres en perxidos y con ndice bajo de acidez, utilizndose preferentemente los aceites de cacahuate y de ricino.

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Suspensiones

La elaboracin de preparados de suspensin esta indicada cuando el medicamento a utilizar presenta solubilidad insuficiente en los vehculos tradicionalmente utilizados para la fabricacin de medicamentos oftalmolgicos, o cuando se desea conseguir un efecto retardado. Tanto en el caso de suspensiones acuosas como oleosas es importante limitar el tamao de las partculas en suspensin.
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Suspensiones

Principalmente se utilizan polvos micronizados que no producen irritaciones en los ojos y permiten alcanzar con seguridad el efecto medicamentoso deseado. La mayora de las farmacopeas prescribe un tamao de partcula menor de 30 m. Para las suspensiones destinadas a empleo oftalmolgico.
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Envases

Los colirios pueden ser envasado en recipientes para dosis nica o en recipientes multidosis. Los materiales de cierre deben carecer de efecto absorbente sobre los medicamentos o coadyuvantes envasados y no deben desprender sustancias extraas, o de lastre que puedan pasar a la solucin medicamentosa. Se prescribe que los materiales de cierre se hiervan por 30 minutos en una solucin que contenga doble concentracin del agente conservador elegido para la estabilizacin antimicrobiana del preparado que desea envasar.

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Estabilidad y Conservacion

Se prescribe un limite de conservacin para los colirios que, internacionalmente, se extiende a 4-6 semanas despus del inicio de la utilizacin del envase. Esta limitacin del tiempo es necesaria, pues el agente conservador se agota en caso de contaminacin microbiana fuerte. La labilidad de algunos medicamentos puede requerir la conservacin en la nevera y un periodo de caducidad mas corto.
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Insertos

Son formas medicamentosas de tipo deposito, que ceden continuamente la sustancia activa incorporada al liquido lacrimal a lo largo de varios das. Tras agotamiento del medicamento se extraen estas membranas plsticas del saco palpebral.

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Baos Oculares

Son soluciones acuosas destinadas al lavado o limpieza de los globos oculares, en envases de un solo uso o de varios usos. Tienen utilidad en el tratamiento de quemaduras o salpicaduras de lquidos corrosivos, pero tambin se utilizan como soluciones limpiadoras desinfectantes.
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