FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPTICAS AGONISTAS SIMPTICOS

AGONISTAS SIMPTICAS DROGAS ADRENRGICAS DE AO DIRETA ATIVAM DIRETAMENTE OS RECEPTORES ADRENRGICOS PRINCIPAIS RECEPTORES ADRENRGICOS: 1, 2, 1, 2 PARA ENTERDERMOS A FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPTICAS

PRINCIPAL LOCALIZAO DOS RECEPTORES

EFEITOS INDIZIDOS PELA ATIVAO DESSES RECEPTORES

AES FARMACOLGICAS INDICAOES DE USO CLNICO REAES ADVERSAS CONTRA-INDICAES

FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPTICAS AGONISTAS SIMPTICOS

OS AGONISTAS SIMPTICOS SIMPATOMIMTICOS IMITAM AS AES DA ADRENALINA E NORADRENALINA NO NOSSO ORGANISMO A NORADRENALINA NEURNIOS PS-GANGLIONARES DO SIMPTICO E A ADRENALINA MEDULA DA GLNDULA SUPRARENAL A ADRENALINA TAMBM UTILIZADA COMO MEDICAMENTO NA PRTICA CLNICA COMO OS AGONISTAS SIMPTICOS IMITAM AS AES DA ADRENALINA RELEMBRAR OS EFEITOS DESSA SUBSTNCIA NO NOSSO ORGANISMO.

Transportador de aminocidos
Tirosina
Na+ Tirosinana Tirosina hidroxilase Diidroxifenilalanina (L-DOPA)

Neurnio Adrenrgico

Dopa-descarboxilase Potencial de ao Dopamina Transportador de NE

Na+
Ca2 Dopamina Dopamina NE hidroxilase NE Receptor 2-adrenrgico (auto-receptor) MAO NE metablito NE

Fenda sinptica

MAO
1 1
Receptores adrenrgicos ps-sinpticos

Clula ps-sinptica

ADRENALINA E NORADRENALINA POSSUEM A MESMA AFINIDADE PELOS RECEPTORES E 1. ADRENALINAPOSSUI UMA AFINIDADE BEM MAIOR PELOS RECEPTORES 2 DO QUE A NORADRENALINA. ADRENALINA, NORADRENALINA E ISOPRENALINASO TAMBM CHAMADAS DE CATACOLAMINASPOSSUEM UM GRUPAMENTO CATECOL E SO METABOLIZADAS PELA MAO E COMT.

AES FARMACOLGICAS DA ADRENALINA: OLHO: 1CONTRAO DA RISMIDRASE CORAO: 1AUMENTO DA FORA E FREQNCIA DE CONTRAO CARDACATAQUICARDIA. BRONQUIOS: 2BRONCODILATAO, 1DIMINUI A SECREO DE MUCO.

T.G.I: 2MSCULO DA PAREDE DO INTESTINORELAXAMENTO, 1CONTRAO ESFNCTER.

T.G.U: 2PAREDE DA BEXIGARELAXAMENTO, ESFNCTER 2TERO (GRVIDA) RELAXAMENTO. 1PNIS, VESCULA SEMINALEJACULAO. 1CONTRAO

PELE: 1MSCULO LISO PILOMOTOREREO DO PELO VASOS: 1NOS VASOS QUE IRRIGAM A PELE, VSCERAS E MUCOSA VASOCONSTRIO 2NOS VASOS QUE IRRIGAM A MUSCULATURA ESQUELTICA, VASOS CORONRIANOS E VASOS CEREBRAISVASODILATAO SNC: POUCA AO, POIS MUITO HIDROSOLVEIS E QUASE NO ATRAVESSAM A B.H.E. TREMORES, TAQUICARDIA, SO DECORRENTES DE AES PRIFRICAS. FUNES METABLICAS: 2FGADO GLICOGENLISE AUMENTO DE GLICOSE NO SANGUE. RIM: 1INDUZ A LIBERAO DE RENINA NEURNIO PR-SINPTICO: NORADRENALINA 2 DIMINUI A LIBERAO DE

TECIDO ADIPOSO: 3 LIPLISE

RECEPTORES ADRENRGICOS E MECANISMO DE TRANSDUO DE SINAIS: RECEPTORES COMPOSIO ESTRUTURAL TRANSDUO DE SINNAL

7SEGMENTOS ATIVAO DE PLCIP3 TRANSMEMBRANA E ACOPLADOS DAG CA2+ PROTINA G CONTRAO. 2 IDEM INIBIO DA A.C FEEDBACK (-) AMPC INIBE INIBIO DE CANAIS A LIBERAO DE CA2+ DE NE
1 IDEM ATIVAO DA AC AMPC ABRE CANAIS DE CA2+ CA2+ CONTRAO. ATIVAO DA AC AMPC PKA INIBE A MIOSINA RELAXAMENTO. ATIVAO AMPC DA AC

IDEM

IDEM

VIAS DE ADMINISTRAO DA ADRENALINA: POUCA ABSORO POR VIA ORAL METABOLIZADA PELA COMT. ABSORO POR VIA SC LENTA VASOCONSTRIO O FLUXO SANGINEO ABSORO. APLICAO TERAPUTICA: 1)REACES DE HIPERSENSIBILIDADE: ALVIO DO BROCOESPASMO, ANGIOEDEMA E EDEMA DE GLOTE, HIPOTENSO GRAVE. 2) CHOQUE ANAFILTICO: INJEO SUBCUTNIA OU INTRAMUSCULAR ADULTOS 0,3-0,5 Mg (0,30,5 mL DE UMA SOLUO 1:1000) CRIANAS 0,01 Mg/Kg (0,01 mL DE UMA SOLUO 1:1000/Kg) INJEO INTRAVENOSA: MXIMO DE 0,25 Mg EM SOLUO DE GLICOSE A 5% - INFUSO LENTA 3) ASSOCIAO COM ANESTSICOS LOCAIS:
AGENTE LIDOCANA 2% LIDOCANA 2% + EPINEFRINA DURAO POLPAR 5- 10 MINUTOS 60-90 MINUTOS ANESTSICA

4) HEMOSTASIA TPICA 5) PARADA CARDACA

EFEITOS ADVERSOS DOSE ELEVADA: TAQUICARDIA, ARRITMIAS, HEMORRAGIA CEREBRAL, DOR ANGINOSA EFEITOS CENTRAIS LEVES: AGITAO CONTRA-INDICAES: MAIOR RISCO: PACIENTES COM HIPERTENSO, DOENA CARDACA ISQUMICA, DIABETES, HIPERTIREOIDISMO, GLAUCOMA. PACIENTES EM USO DE ANTAGONISTAS -ADRENRGICOS INESPECFICOS.

DROGAS AGONISTAS SIMPTICOS

AGONISTAS SIMPTICOS DROGAS ADRENRGICAS DEAO DIRETA

CATECOLAMINAS: EPINEFRINA (ADRENALINA) DOBUTAMINA ISOPROTERENOL

NO CATECOLAMINAS: NAFAZOLINA, OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA FENILEFRINA, METOXAMINA, METARAMINOL

1, 2, 1, 2 1 1, 2

1, 2
1

CLONIDINA, GUANFACINA, GUANABENZO, METILDOPA

METAPROTERENOL, TERBUTALINA, ALBUTEROL, FORMOTEROL, SALBUTAMOL, SALMETEROL, RITODRINA

2 2

AGONISTAS -ADRENRGICOS

DROGA

AFINIDADE 1

AFINIDADE 2

AFINIDADE

FENILEFRINA METARAMINOL METOXAMINA NAFAZOLINA OXIMETAZOLINA XILOMETAZOLINA

++ ++ ++ ++ ++ ++

++ ++ ++

AES FARMACOLGICAS: SISTEMA CARDIOVASCULAR: VASOCONSTRIO (1) DOS VASOS QUE IRRIGAM A MUCOSA AUMENTO DA PA BRADICARDIA REFLEXA.

NO SO CATECOLAMINAS DURAO DO EFEITO MAIOR E MAIOR BIODISPONIBILIDADE ORAL.

SISTEMA NERVOSO CENTRAL: AO ESTIMULANTE CENTRAL TRATO GENITOURINRIO: 1 CONTRAO DO ESFNCTER VESICAL. TRATO GASTRINTESTINAL: 1 CONTRAO DO ESFNCTER ANAL. OLHO: 1 CONTRAO DO MSCULO RADIAL DA RIS MIDRASE INDICAES TERAPUTICAS: CONGESTO NASAL E OCULAR EMERGNCIAS HIPOTENSIVAS (USO A CURTO PRAZO) HEMORRAGIAS GRAVES, SUPERDOSAGEM DE ANTI-HIPERTENSIVOS, LESO MEDULAR MIDRATICO EXAME DE FUNDO DE OLHO

EFEITOS ADVERSOS TAQUIFILAXIA DESSENSIBILIZAO DO RECEPTOR E OU

DESTRUIO DA MUCOSA. HIPEREMIA SECUNDRIA EFEITO REBOTE HIPERTENSO RETENO URINRIA

HIPERATIVIDADE
CONSTIPAO

COM USO SISTMICO OU USO TPICO ABUSIVO

CONTRA-INDICAES: PACIENTES COM DOENAS CARDIOVASCULARES, DIABETES, GLAUCOMA, HIPERTIREOIDISMO E HIPERTROFIA PROSTTICA.

NOMES COMERCIAIS: METARAMINOL (ARAMIN) FENILEFRINA (VISADRON COLRIO, BIALERGE COMPRIMIDO) NAFAZOLINA (LERIN COLRIO, SORINE ADULTO)

OXIMETAZOLINA (AFRIN)
XILOMETAZOLINA (OTRIVINA) ADRENALINA

AGONISTAS 2-ADRENRGICO:

DROGA CLONIDINA
GUANABENZO

2 -

2 +
+

GUANFACINA
METILDOPA

+
+

AES FARMACOLGICAS: - SISTEMA CARDIOVASCULAR: EFEITOS PERIFRICOS 2 INIBE A LIBERAO DE NE, REDUZINDO O TNUS SIMPTICO E AUMENTANDO O TNUS PARASSIMPTICO PA E BRADICARDIA. - EFEITOS CENTRAIS 2 CENTRO VASOPRESSOR DO TRONCO CEREBRAL REDUZ A ESTIMULAO SIMPTICA PA. EFEITO SEDATIVO (CLONIDINA) INDICAES TERAPUTICAS: HIPERTENSO ARTERIAL PR-ANESTESIA (CLONIDINA) SINDROME DE ABSTINNCIA A OPIIDES E LCOOL (CLONIDINA) ONDAS DE CALOR NA MENOPAUSA (CLONIDINA)

EFEITOS ADVERSOS: SEDAO, PESADELOS, DEPRESO VERTIGEM BOCA SECA GINECOMASTIA FADIGA CONSTIPAO CONGESTO NASAL OBS: A INTERRUPO ABRUPTA DO USO CRISE HIPERTENSIVA

CONTRA-INDICAO: TRATAMENTO DA HIPERTENSO MASCULINA (DISFUNO SEXUAL E GINECOMASTIA)

NOMES COMERCIAIS: - CLONIDINA (ATENSINA) - GUANABENZO (LISAPRES, TENELID) - METILDOPA (ALDOMET, METILDOPA)

AGONISTAS -ADRENRGICOS INESPECFICOS:

ISOPROTERENOL (ISOPRENALINA) AES FARMACOLGICAS: CORAO: 1 AUMENTO DA FREQUNCIA CARDACA BRNQUIOS: 2 BRONCODILATAO VASOS: 2 VASODILATAO

INDICAES TERAPUTICAS:
ESTIMULANTE CARDACO ASMA USO OBSOLETO

EFEITOS ADVERSOS: TAQUICARDIA DOR DE CABEA

AGONISTA 1-ADRENRGICO:
DOBUTAMINA 1 ESTIMULAO CARDACA PARA USO A CURTO PRAZO (PODE AUMENTAR A DEMANDA DE OXIGNIO PARA O CORAO- PRECIPITAR ANGINA)

INDICAO TERAPUTICA:
APS CIRURGIA CARDACA (CONTRATILIDADE MIOCRDICA

DEPRIMIDA) INSUFICINCIA CARDACA CONGESTIVA (ICC) USO A CURTO PRAZO A LONGO PRAZO PODE PIORAR A IC

PRECAUES:

PESSOAS COM ARRITMIAS CARDACAS E HIPERTENSOS

NOMES COMERCIAIS: DOBUTAMINA (DOBUTREX)

AGONISTAS 2-ADRENRGICOS SELETIVOS:

AFINIDADE AFINIDADE DURAO DROGAS DE 1 2 AO (H) TERBUTALINA + ++++ 4-8 SALBUTAMOL + ++++ 4-8 ALBUTEROL + ++++ 4-8 BITOLTEROL + ++++ 4-8 PIRBUTEROL + + + ++ 4-8 FORMOTEROL + ++++ 8-12 SALMETEROL + ++++ 12

AES FARMACOLGICAS:
SISTEMA RESPIRATRIO 2 BRONCODILATAO OUTROS EFEITOS: DIMINUI A LIBERAO DE MEDIADORES INFLAMATRIOS PELOS MASTCITOS PERMEABILIDADE VASCULAR, EDEMA, AUMENTO DA ATIVIDADE CILIAR FACILITA A EXPULSO DE MUCO. UTERO (GRVIDO) 2 RELAXAMENTO INDICAES TERAPUTICAS: PROFILAXIA E TRATAMENTO DO BRONCOESPASMO (ASMA E OUTRAS DOENAS PULMONARES OBSTRUTIVAS CRNICAS) MIORELAXANTE UTERINO SUPRESSO DE PARTOS PREMATUROS

EFEITOS COLATERAIS ADMINISTRAO ORAL E PARENTERAL X INALAO DOSES ALTAS: TREMORES, TAQUICARDIA, HIPERGLICEMIA,CEFALIA. TOLERNCIA APS USO CRNICO (DESSENSIBILIZAO DOS RECPTORES) FENOTEROL: MAIOR MORTALIDADE ASSOCIADA AO USO CRNICO (NO VENDIDO NOS EUA). CONTRA-INDICAES: MAIOR RISCO: PESSOAS COM PROBLEMAS CARDACOS. PESSOAS COM DIABETES. PESSOAS COM HIPERTIREIDISMO

NOMES COMERCIAIS: TERBUTALINA (BRICANYL) SALBUTAMOL (AEROLIN) FENOTEROL (BEROTEC) SALMETEROL (SEREVENT)

SIMPATOMIMTICAS DE AO INDIRETA:
ANFETAMINA, FENFLURAMINA, METANFETAMINA, BENZFETAMINA, ENMETRAZINA, FEMPROPOREX, DIETILPROPIONA(ANFEPRAMONA),

FENTERMINA,

MEFENTERMINA,

FENILPROPANOLAMINA,

TIRAMINA,

METILFENIDADTO, SIBUTRAMINA.

INDICAO: NARCOLEPSIA, OBESIDADE MRBIDA.

EFEITOS ADVERSOS TREMORES, HIPERTENSO, TAQUICARDIA, CAPACIDADE DE INDUZIR

DEPENDNCIA, BOCA SECA, MIDRASE.

PSICOSE TXICA: DELRIOS, ALUCINAES, PNICO.

CONTRA-INDICAES: PESSOAS COM PROBLEMAS CARDACOS, HIPERTIREIDISMO, DIABETES. PESSOAS COM TENDNCIA A ABUSO DE DROGAS.