CLASSE

MOLECOLA

AZIONE

REISTENZA
Inattivazione enzimatica: enzimi -Lattamasi che aprono anello lattamico e inattivano il farmaco Diminuzione permeabilit membrana Produzione pompe efflusso Modificazione del bersaglio: mutazione dimero in D-ala lattato Inspessimento parete batterica

INIBITORE SINTESI PARETE BATTERICA -Lattamici Penicilline Cefalosporine Monobattami Carbapenemi

BATTERICIDA -Inibitore sintesi parete batterica, anello beta-lattamico si lega alle PBPs inibendone la transpeptidasi, enzima che catalizza la formazione di legami peptidici tra molecole di peptidoglicano (mureina) della parete cellualre Associazione -Lattamici + inibitori suicidi delle -lattamasi: Acido Clavulanico + Amoxicillina 7:1 Augmentin/Clavulin Glicopeptidi Vancomicina BATTERICIDA -Inibitore sintesi parete batterica, vancomicina si lega al Teicoplanina dimero D-ala-D-ala bloccando la transglicosilasi interferendo con la polimerizzazione del peptidoglicano INIBITORE SINTESI PROTEICA SUBUNITA 30S Aminoglicosidi Streptomicina BATTERICIDA -Inibitore sintesi proteica, attivo sulla subunit robosomale Tobramicina 30S, previene formazione complesso di inizio della sintesi proteica Gentamicina (associazione ribosomale 50S+30S), blocca elongazione catena polipeptidica nascente, aberrazione delle proteine prodotte

Inattivazione enzimatica: enzimi modificatori Acetilanti, Nucleotilanti, Fosforilanti che diminuiscono affinit molecola Modificazione del bersaglio Diminuzione permeabilit membrana Tetracicline Tetraciclina BATTERIOSTATICO Inibitore sintesi proteica, attivo sulla subunit Inattivazione enzimatica: enzimi modificatori ribosomale 30S, blocca il legame tra il lamminoacil-tRNA e il sito A del acetilanti ribosoma Diminuzione permeabilit membrana Produzione pompe di efflusso Protezione ribosomale: sequestro della molecola da parte di una proteina citoplasmatica INIBITORE SINTESI PROTEICA SUBUNITA 50S Cloramfenicolo Cloramfenicolo BB Inibitore sintesi proteica, attivo su subunit 50S, si interpone tra il sito di Inattivazione enzimatica: enzima CAT attacco P e A del ribosoma bloccando lenzima peptidil-transferasi e la Cloramfenicolo-AcetilTransferasi acetila il conseguente traslocazione del filamento neosintetizzato cloramefenicolo inibnedolo Modificazione del bersaglio: subunit 50S modificata Macrolidi Eritromicina BATTERIOSTATICO Inibitore sintesi proteica, attivo su subunit 50S, si Inattivazione enzimatica: apertura anello Azitromicina interpone tra il sito di attacco P e A del ribosoma bloccando lenzima lattonico peptidil-transferasi e la conseguente traslocazione del filamento Modificazione del bersaglio: subunit 50S neosintetizzato modificata Diminuzione permeabilit membrana Ossazolidinoni Linezolid BB Inibitore sintesi proteica, attivo sulla proteina 23s della subunit 50S, Modificazione del bersaglio: proteina 23s blocca la formazione del complesso di inizio (associazione ribosomale Produzione pompe di efflusso 50S+30S)

NIBITORE REPLICAZIONE DNA Chinoloni e F-Ch (Chinoloni urinari) 1a Acido Nalidissico (F-Chinoloni sistemici) 2a Ciprofloxacina 2a Norafloxacina 3a Levofloxacina 4a Moxifloxacina Rifampicina Rifampicina

BATTERICIDA inibitore dei due enzimi principali utilizzati nella

INIBITORE METABOLISMO BATTERICO (Sintesi dei Folati) Sulfamidici Sulfanilamide BATTERICIDA Inibitore competitivo dell'acido 4 o (para)-

replicazione del DNA: 1)DNA topoisomerasi (IV) Decatena le molecole figlie e rimuove i superavvolgimenti positivi di DNA 2)DNA girasi (2A-2B) Introduce superavvolgimenti negativi alla molecola di DNA Formazione di legami ad H tra la molecola di F-chinolone e la sub unit A della girasi, con la conseguente frammentazione del DNA in spezzoni e lavvio di segnali apoptotici per la cellula. Effeto dual-targetin: blocco della forcella replicativa con effetto battericida BATTERICIDA inibitore dell RNA-polimerasi, si lega al complesso 2 1 Modificazione del bersaglio: produzione RNA- polimerasi con subunit 1 leggermente della polimerasi determinando interruzione immediata della diversa trascrizione genica
Modificazione del bersaglio: sviluppo enzima DHPS con minor affinit per i sulfamidici Diminuzione permeabilit membrana Aumento concentrazione di PABA cellulare By-pass metabolico: utilizzo acido folico preformato Modificazione del bersaglio: sviluppo enzima DHFRS (diidrofolato reduttasi) con ridotta affinit per il farmaco Diminuzione permeabilit membrana

Modificazione del bersaglio: mutazioni multistep della Girasi-Topoisomerasi Diminuzione permeabilit membrana Produzione pompe di efflusso Inattivazione enzimatica: enzima amino glicoside-acetiltransferasi che inibisce il chinolone

Trimetropin

Sulfametossazolo Trimetropin 5:1 =Cotrimossazolo (Bactrim)

+ BATTERIOSTATICO Inibitore dellenzima diidrofolato reduttasi

amminobenzoico (PABA), un substrato dell'enzima DHPS (diidropteroato sintetasi) Blocca la sintesi dell'acido tetraidrofolico, essenziale per la sintesi e la replicazione degli acidi nucleici. batterica, che converte lacido diidrofolico in acido tetraidrofolico, essenziale per la sintesi e la replicazione degli acidi nucleici.